Зодак Экспресс таблетки 5 мг 7 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «е» на одной стороне таблетки.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

  Код АТХ R06AE09

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

  вспомогательные вещества:

  - лактозы моногидрат (67,5 мг),

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - натрия крахмал гликолят,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - магния стеарат,

  состав пленочной оболочки:

  - гипромеллоза 2910/5,

  - макрогол 6000,

  - тальк,

  - титана диоксида (Е171)

  Показания

  - симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы.

  Передозировка

  Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность сменяющаяся сонливостью.

  Лечение: специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер. 

  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

  Особые указания

  Применение таблетки с пленочной оболочкой не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет корректировать дозу. Рекомендуется использовать препарат с левоцетиризином, предназначенный для детей.

  Не рекомендуется применять препарат для детей младше 2 лет.

  Употребление алкоголя не рекомендуется.

  Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

  Вспомогательные вещества

  Каждая таблетки содержит 67,5 мг моногидрата лактозы; пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

  Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

  При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.

  Рекомендации по применению

  Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

  Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

  Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

  Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

  Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы между приемами препарата следует установить индивидуально, в зависимости от функции почек.

  Дети с почечной недостаточностью: доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента.

  Пациенты с печеночной недостаточностью: При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

  Длительность использования

  Сезонный аллергический ринит (симптомы < 4 дня/неделю или менее чем 4 недели) следует лечить в зависимости от заболевания и его истории; применение препарата можно прекратить только после устранения симптомов. Лечение может быть возобновлено снова повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата продолжительностью до одного года.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к активному веществу препарата, производным пиперазина или любому из компонентов препарата

  - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)

  - детский возраст до 6 лет

  - редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы

  - беременность и период лактации

  Фармакология

  Фармакокинетика левоцетиризина является линейной, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью среди пациентов, а также практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Хиральная инверсия не возникает в процессе всасывания или выведения.

  Всасывание

  После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается менее чем через час (54 мин) после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного приема препарата в дозе 5 мг/сут. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя максимальная концентрация и скорость ее достижения уменьшается.

  Распределение

  Данные о распределении левоцетиризина в тканях и о проникновении через

  гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы.  Объем распределения составляет 0,4

  л/кг.

  Метаболизм

  В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

  Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

  Выведение

  У взрослых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Среднее выведение препарата из организма составляет 0,63 мл/мин/кг. При этом 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

  Особые категории пациентов

  Нарушение функции почек

  Клиренс левоцетиризина прямо взаимосвязан с клиренсом (выведением) креатинина. Таким образом, рекомендуется скорректировать интервалы между приемом левоцетиризина на основе клиренса креатинина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов на терминальной стадии заболевания почек по типу ануреза выведение препарата из организма снижается приблизительно на 80% в сравнении со здоровыми субъектами.  Менее 10% левоцетиризина удаляется из организма в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

  Пожилые люди

  Дозировка левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с почечной функцией пожилых пациентов.

  Нарушение функции печени

  Фармакокинетические свойства левоцетиризина у субъектов с печеночной недостаточностью не изучались.

  Взаимодействия

  Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

  Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как восприимчивость теофиллина не изменялась при одновременном применении с цетиризином.

  При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень воздействия цетиризина увеличивалась примерно на 40%, а распределение ритонавира было слегка изменено (-11%), по причине совместного применения цетиризина.

  Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

  Рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему.

  Побочные действия

  Часто:

  - головная боль

  - сонливость, нарушение сна

  - сухость во рту

  - усталость

  - диарея, рвота, запор

  Редко:

  - астения

  - боль в животе

  Не известно (постмаркетинговый опыт применения):

  - гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница

  - повышение аппетита, тошнота, рвота

  - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, пространственная дезориентация

  - нарушение зрения, затуманенное зрение

  - сердцебиение, тахикардия

  - одышка

  - гепатит

  - дизурия, задержка мочи

  - боль в мышцах

  - отек

  - увеличение веса, нарушение функции печени

  Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций при приеме лекарственного средства в постмаркетинговый период является крайне важным. Это позволяет оценивать соотношения пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях нежелательных лекарственных реакций при помощи Системы отчётов о нежелательных явлениях.

  Условия хранения

  Хранить при температуре от 10°С до 25°С, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте!