Инструкция

• Состав

  Активное вещество:

  Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

  Вспомогательные вещества: *метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30 % дисперсия] - 74,9 мг (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая - 257,1 мг, дибутилсебакат - 8,4 мг, полисорбат 80 - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,7 мг, тальк - 0,3 мг.

  Оболочка капсулы: краситель азорубин - 0,2 %, краситель синий патентованный - 0,12 %, желатин - до 100 %.

  * для одной капсулы используется 30 % дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.

  Показания

  — лечение функциональных нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

  Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

  Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

  Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов.

  Форма выпуска и описание

   

  Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.

  По 10 капсул в блистере . По 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

  Особые указания

  До начала терапии препаратом Фокусин® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА)).

  Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.

  Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»).

  При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

  Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

  При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологический реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.

  При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

  Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.

  Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

  Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.

  Рекомендации по применению

  Препарат назначают внутрь в дозе 400 мкг (1 капс.)/сут

  Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.

   

  Противопоказания

  — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

  Фармакология

  Всасывание

  После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность - почти 100 %. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

  Распределение

  Через 5 дней курсового приема значение Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmах после однократного приема. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

  Метаболизм

  Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

  Выведение

  Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

  Взаимодействия

  Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.

  Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

  Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).

  При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.

  В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

  Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводило к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

  Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.

  Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.

  Побочные действия

  Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):

  очень часто: (> 10 %),

  часто: (? 1 % < 10 %),

  нечасто: (? 0,1 % < 1 %),

  редко: (? 0,01 % <0,1 %),

  очень редко: (< 0,01 %),

  частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

  - Нарушения со стороны иммунной системы

  Очень редко: реакции гиперчувствительности.

  - Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: головокружение.

  Нечасто: головная боль.

  Редко: синкопальные состояния.

  Частота неизвестна: нарушение сна (сонливость или бессонница).

  - Нарушения со стороны органа зрения

  Частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушение зрения.

  - Нарушения со стороны сердца

  Нечасто: сердцебиение.

  Частота неизвестна: тахикардия.

  - Нарушения со стороны сосудов

  Нечасто: ортостатическая гипотензия.

  - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Нечасто: ринит.

  Частота неизвестна: носовое кровотечение.

  - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Редко: тошнота, рвота, запор или диарея.

  - Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

  Редко: ангионевротический отек.

  Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.

  Частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

  - Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

  Очень редко: приапизм.

  Частота неизвестна: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо.

  - Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Нечасто: астенический синдром.

  Частота неизвестна: боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.

  Условия хранения

  от 2℃ до 25℃