Гептрал лиофилизат 400 мг 5 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

  Код АТХ А16АА02

  Состав

  Одна ампула содержит:

  активное вещество:

  • адеметионина 1,4-бутандисульфонат

  Одна ампула с растворителем содержит: 

  • L-лизин
  • натрия гидроксид
  • вода для инъекций

  Показания

  Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени
  • хронический гепатит
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
  • хронический бескаменный холецистит
  • холангит
  • цирроз печени
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную)

   

  • внутрипеченочный холестаз у беременных
  • симптомы депрессии

  Форма выпуска и описание

  Препарат помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.

  По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

  По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с нанесенным на стикер голографическим изображением логотипа компании Abbott или стикер без изображения логотипа.

  Особые указания

  Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.

  При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

  Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

  У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

  Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

  Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

  При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

  Один флакон препарата Гептрал® лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6.61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16.8 мг поваренной соли и составляет 0.3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

  Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

  У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

  Рекомендации по применению

  Применяют в/в и в/м.

  Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.

  Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

  В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

  Начальная терапия: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут в/в или в/м.

  Депрессия

  Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.

  Внутрипеченочный холестаз

  Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.

  При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.

  Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.

  Пациенты пожилого возраста

  Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

  Почечная недостаточность

  Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов.

  Печеночная недостаточность

  Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

  Дети

  Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
  • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина)
  • биполярные расстройства
  • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

  С осторожностью:

  • I триместр беременности и период грудного вскармливания (применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка)
  • одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан 
  • пожилой возраст
  • почечная недостаточность

  Фармакология

  Всасывание

  Биодоступность при парентеральном введении - 96%, Cmax в плазме достигается через 45 мин.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5 %. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

  Метаболизм

  Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

  Выведение

  T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.

  Взаимодействия

  Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

  Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

  Побочные действия

  Инфекционные и паразитарные заболевания:

  • нечасто: инфекции мочевыводящих путей

  Со стороны иммунной системы:

  • нечасто: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

  Нарушения психики:

  • часто: тревога, бессонница
  • нечасто: ажитация, спутанность сознания

  Со стороны нервной системы:

  • часто: головная боль
  • нечасто: головокружение, парестезия, дисгевзия

  Со стороны сосудов:

  • нечасто: "приливы", артериальная гипотензия, флебит

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • нечасто: отек гортани

  Со стороны ЖКТ:

  • часто: боль в животе, диарея, тошнота
  • нечасто: сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
  • редко: вздутие живота

  Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто: кожный зуд
  • нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

  Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

  • нечасто: артралгия, мышечные спазмы

  Общие расстройства и нарушения в месте введения:

  • часто: астения
  • нечасто: отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения
  • редко: недомогание

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.