Гептрал лиофилизат 400 мг 5 шт.

Характеристики

Форма выпуска:

Лиофилизат

Дозировка:

400 мг

Количество в упаковке:

5 шт

Отпускается:

Без рецепта

Производитель:

Biologici Italia Laboratories S.r.l.

Страна производитель:

Италия

Активное вещество:

Гептрал
  • 400 мг
  • 5 шт.
  • Лиофилизат

  • Фармакотерапевтическая группа

    Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

    Код АТХ А16АА02

    Состав

    Одна ампула содержит:

    активное вещество:

    • адеметионина 1,4-бутандисульфонат

    Одна ампула с растворителем содержит: 

    • L-лизин
    • натрия гидроксид
    • вода для инъекций

    Показания

    Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

    • жировая дистрофия печени
    • хронический гепатит
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
    • хронический бескаменный холецистит
    • холангит
    • цирроз печени
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную)

     

    • внутрипеченочный холестаз у беременных
    • симптомы депрессии

    Форма выпуска и описание

    Препарат помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.

    По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с нанесенным на стикер голографическим изображением логотипа компании Abbott или стикер без изображения логотипа.

    Особые указания

    Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.

    При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

    Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

    У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

    Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

    Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

    При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

    Один флакон препарата Гептрал® лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6.61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16.8 мг поваренной соли и составляет 0.3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

    У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

    Рекомендации по применению

    Применяют в/в и в/м.

    Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.

    Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

    В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

    Начальная терапия: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут в/в или в/м.

    Депрессия

    Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.

    Внутрипеченочный холестаз

    Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.

    При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.

    Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.

    Пациенты пожилого возраста

    Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

    Почечная недостаточность

    Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов.

    Печеночная недостаточность

    Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

    Дети

    Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
    • генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина)
    • биполярные расстройства
    • возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

    С осторожностью:

    • I триместр беременности и период грудного вскармливания (применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка)
    • одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан 
    • пожилой возраст
    • почечная недостаточность

    Фармакология

    Всасывание

    Биодоступность при парентеральном введении - 96%, Cmax в плазме достигается через 45 мин.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5 %. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

    Выведение

    T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.

    Взаимодействия

    Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

    Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

    Побочные действия

    Инфекционные и паразитарные заболевания:

    • нечасто: инфекции мочевыводящих путей

    Со стороны иммунной системы:

    • нечасто: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

    Нарушения психики:

    • часто: тревога, бессонница
    • нечасто: ажитация, спутанность сознания

    Со стороны нервной системы:

    • часто: головная боль
    • нечасто: головокружение, парестезия, дисгевзия

    Со стороны сосудов:

    • нечасто: "приливы", артериальная гипотензия, флебит

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    • нечасто: отек гортани

    Со стороны ЖКТ:

    • часто: боль в животе, диарея, тошнота
    • нечасто: сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит
    • редко: вздутие живота

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    • часто: кожный зуд
    • нечасто: повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

    • нечасто: артралгия, мышечные спазмы

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    • часто: астения
    • нечасто: отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения
    • редко: недомогание

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.