Авиментин 400 мг/57 мг, 100 мл 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Амоксициллин и ингибитор бета-лактамазы.

  Код АТХ J01СR02

  Состав

  5 мл суспензии содержит:

  активные вещества:

  • амоксициллина тригидрат
  • эквивалентно амоксициллину 
  • калия клавуланат разбавленного
  • эквивалентно клавулановой кислоте 

  вспомогательные вещества: 

  • кремния диоксид коллоидный
  • кремния диоксид
  • ксантановая камедь
  • мононатрия цитрат
  • натрия цитрат
  • аспартам
  • ароматизатор Trusil фруктовый
  • ароматизатор Trusil банановый

  Показания

  Лекарственный препарат показан к применению для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

  • острый бактериальный синусит
  • острый средний отит
  • обострения хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • цистит
  • пиелонефрит
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, воспаление подкожной клетчатки - целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)
  • инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит

  Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных средств.

  Передозировка

  Симптомы: желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов могут быть очевидными. Наблюдалась кристаллурия амоксициллина, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушениями функции почек или у тех, кто получает высокие дозы.

  Сообщалось, что амоксициллин осаждается в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Следует регулярно проверять проходимость.

  Лечение: желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание водно-электролитному балансу. Амоксициллин/клавулановая кислота могут быть удалены из кровообращения гемодиализом.

  Форма выпуска и описание

  Препарат помещают в полиэтиленовые флаконы высокой плотности вместимостью 100 мл с завинчивающейся крышкой из того же материала.

  По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Применение в педиатрии

  Детям в возрасте младше 2 месяцев противопоказано применение препарата.

  Во время беременности или лактации

  Беременность

  Доклинические данные не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты в отношении беременности, эмбрионального развития плода, родов или постнатального развития. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Профилактическое лечение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связано с повышенным риском развития некротического энтероколита у новорожденных. Применение препарата Авиментин не рекомендуется во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

  Кормление грудью

  Препарат Авиментин выделяется с грудным молоком. Следовательно, диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек возможны у вскармливаемого грудью ребенка. Возможность сенсибилизации должна быть принята во внимание. Амоксициллин/клавулановая кислота должны использоваться во время кормления грудью только после оценки пользы-риск. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Не было проведено никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и использовать машины. Поскольку препарат может вызывать нежелательные эффекты (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

  Авиментин рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

  Дети до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

  Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.

  Рекомендуемый режим дозирования:

  • от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)
  • от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей)

  Отсутствуют клинические данные применения данной дозировки препарата Авиментин свыше 45 мг/6,4 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.

  Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 1000-2800 мг амоксициллина/143-600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения более высокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку препарата Авиментин во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.

  Противопоказано применение у детей возрастом до 2 месяцев.

  Пациенты пожилого возраста

  Коррекция дозы не считается необходимой.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

  Пациенты с нарушением функции почек

  Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или к любому из вспомогательных веществ
  • известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)
  • желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты
  • фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама в составе препарата)
  • детский возраст до 2 месяцев

  С осторожностью: нарушения функции печени.

   

  Фармакология

  Всасывание

  Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

  Распределение

  Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость. Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. за исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

  Элиминация

  Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.  Приблизительно от 60 до 70% амоксициллина и приблизительно от 40 до 65% клавулановой кислоты выделяется из организма без изменений в моче в течение первых 6 ч после приема одного авиментина 228.5 мг (200 мг/28.5 мг) и 457 мг (400 мг/57 мг). Около 27-60% клавулановой кислоты выводится в течение 24-часового периода, наибольшее количество клавулановой кислоты выводится из организма в течение первых 2 часов после введения.

  Метаболизм

  Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

  Дети

  Полувыведения амоксициллина одинаково для детей в возрасте с 3-х месяцев до 2-х лет. Для новорожденных детей (в том числе недоношенных) в течение первой недели жизни интервал введения не должен превышать двух раз в день из-за незрелости мочеполовой системы. 

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Общий сывороточный клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты пропорционально уменьшается с уменьшением почечной функции. Снижение клиренса препарата более выражен для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится из организма через почки. Дозы при почечной недостаточности должны быть умеренные, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллин при сохранении адекватных уровней клавулановой кислоты.

  Регулировка дозы не требуется у пациентов с клиренсом креатинина больше, чем 30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин использование амоксициллина с клавулановой кислотой в соотношении 7:1 не рекомендуется, так как нет данных для коррекции дозы.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  У пациентов с печеночной недостаточностью следует дозировать с осторожностью с контролем печеночных функции.

  Взаимодействия

  Пероральные антикоагулянты

  Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибактериальные препараты широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературе встречаются случаи повышенного международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих аценокумарол или варфарин и которым назначен курс амоксициллина. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время и МНО с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, могут потребоваться корректировки дозы пероральных антикоагулянтов.

  Метотрексат

  Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное увеличение токсичности.

  Пробенецид

  Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к повышению и продлению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

  Микофенолата мофетил

  У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала перорального приема амоксициллина/клавулановой кислоты было зарегистрировано снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) примерно на 50%. Изменение уровня до введения дозы может не точно отражать изменения общего воздействия МФК. Следовательно, изменение дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Тем не менее, тщательный клинический мониторинг следует проводить во время комбинации и вскоре после лечения антибиотиками.

  Аллопуринол

  Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития аллергических кожных реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и комбинации амоксициллин тригидрат/калия клавуланат отсутствуют.

  Побочные действия

  Очень часто:

  • диарея

  Часто:

  • кандидоз кожных и слизистых покровов
  • тошнота, рвота

  Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать препарат в начале приема пищи.

  Нечасто:

  • головокружение, головная боль
  • диспепсия
  • умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна)
  • кожная сыпь, зуд, крапивница

  Редко:

  • обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения
  • мультиформная эритема

  Неизвестно:

  • реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)
  • обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени
  • ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит
  • обратимая повышенная активность и судороги, асептический менингит
  • антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)
  • черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)
  • гепатит, холестатическая желтуха
  • чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры
  • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз (при развитии данных симптомов препарат необходимо срочно отменить)
  • кристаллы в моче приводят к острой почечной недостаточности
  • сыпь с пузырьками, расположенными по кругу с корками в центре или в виде нити жемчуга (линейная болезнь IgA)
  • воспаление оболочек, окружающих головной и спинной мозг (асептический менингит)
  • интерстициальный нефрит, кристаллурия
  • изменение цвета зубов

  Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

  Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

  Условия, на которые следует обратить внимание при аллергических реакциях:

  • кожная сыпь
  • воспаление кровеносных сосудов (васкулит), которое может проявляться в виде красных или лиловых выпуклых пятен на коже, но может поражать и другие части тела
  • лихорадка, боль в суставах, опухшие железы на шее, в подмышках или в паху
  • отек, иногда лица или горла (ангионевротический отек), вызывающий затруднение дыхания
  • коллапс
  • боль в груди на фоне аллергических реакций, которая может быть симптомом вызванного аллергией инфаркта миокарда (синдром Куниса)

  Немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов.

  Воспаление толстого кишечника

  Воспаление толстой кишки, вызывающее водянистую диарею, обычно с примесью крови и слизи, боль в животе и/или лихорадку.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30ºС. Восстановленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 20ºС до 80ºС и использовать в течение 7 дней. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.