Диециклен таблетки 2 мг+0,03 мг 21 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Диеногест и эстрогены.

  Код АТХ G03FA15

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества: 

  - диеногест 2,0 мг

  - этинилэстрадиол 0,03 мг, 

  вспомогательные вещества:

  - лактозы моногидрат 60,90 мг,

  - крахмал кукурузный 5,0 мг,

  - повидон К-30 1,73 мг, 

  - магния стеарат 0,33 мг,

  состав оболочки:

  - гипромеллоза 1,07 мг,

  - полиэтиленгликоль  0,23 мг, 

  - титана диоксид (Е171) 0,80 мг.

  Показания

  - гормональная контрацепция

  - умеренная угревая сыпь у женщин, нуждающихся в гормональной контрацепции

  Передозировка

  О серьезных негативных эффектах в результате передозировки не сообщалось. Могут наблюдаться такие симптомы передозировки: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

  Форма выпуска и описание

  По 21 таблетке в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлорид/поливинилдихлоридной. По 1 или 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

  Особые указания

  При наличии любого из отмеченных ниже состояний/факторов риска необходимо взвесить пользу от применения КПК и возможный риск, с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки и обсудить это с женщиной до того, как она решит принимать КПК. При обострении, ухудшении или первом возникновении любого из отмеченных ниже состояний или факторов риска женщине рекомендуется обратиться к врачу. Врач должен принять решение, следует ли прекратить применение КПК. Циркуляторные нарушения На основании результатов эпидемиологических исследований допускается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии. Приведенные состояния возникают редко. Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), которая проявляется в виде тромбоза глубоких вен и/или легочной эмболии, может возникнуть при использовании любого КПК. Риск возникновения венозной тромбоэмболии является наивысшим в течение первого года применения КПК. Венозная тромбоэмболия может быть жизнеугрожающей или фатальной в 1-2% случаев. Чрезвычайно редко сообщалось о возникновении тромбоза в других кровеносных сосудах, например, артериях и венах печени, почек, мезентериальных сосудах, сосудах головного мозга или сетчатки у женщин, которые применяют КПК. Относительно связи этих осложнений с использованием КПК единого мнения не существует. Симптомами венозных (включая легочную эмболию, тромбоз глубоких вен) или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений (включая инфаркт миокарда) или цереброваскулярного расстройства могут быть: односторонняя боль и/или отек в ноге или вдоль вены на ноге, внезапное онемение ноги  и/или ступни или онемение вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге; односторонняя боль в нижних конечностях или их отек; внезапная сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку; внезапная одышка; кашель, который внезапно начался; любая необычная, сильная, длительная головная боль; внезапное снижение или полная потеря зрения; диплопия; нарушение речи или афазия; вертиго; коллапс с парциальным эпилептическим приступом или без него; слабость или очень выраженное внезапное онемение одного бока или одной части тела; нарушение моторики; “острый” живот. Некоторые  из этих симптомов (например, кашель и одышка) являются  неспецифическими и в связи с этим могут  быть  ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых  нарушений (например,  инфекции дыхательных путей). Артериальная тромбоэмболия может быть жизнеугрожающей или фатальной. Женщины, принимающие комбинированные оральные контрацептивы, имеют более высокий риск венозных и/или артериальных тромбоэмболических осложнений или цереброваскулярных нарушений при наличии факторов риска: - возраст - курение (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет; женщинам старше 35 лет, продолжающим курение, рекомендованы другие методы контрацепции) - семейный анамнез (например, случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если подозревается наследственная склонность, перед решением вопроса об использовании любого КПК женщина должна быть направлена на консультацию к соответствующему специалисту ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м2) дислипопротеинемия   артериальная  гипертензия, мигрень сахарный диабет гипергомоцистеинемия порок сердца  и мерцательная аритмия системная красная волчанка мигрень заболевания  клапанов сердца фибрилляция предсердий - наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной тромбоэмболии в относительно раннем возрасте - длительная иммобилизация, большие хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, серьезные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить использование КПК (при плановых операциях, по меньшей мере, за четыре недели до ее проведения) и не возобновлять его прием ранее 2-х недель после полной ремобилизации. Нет единого мнения относительно возможной роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии. Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовый период. К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными расстройствами, относятся: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточная анемия. Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее выраженности во время использования КПК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения использования КПК. Биохимические показатели, которые могут быть характерными при наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина ІІІ, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела). Анализируя соотношение риск/польза, врач должен учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может снижать связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также то, что риск возникновения тромбозов, ассоциируемых с беременностью, более высок, чем при использовании низко дозированных КПК (<0,05 мг этинилэстрадиола).

  Рекомендации по применению

  Диециклен принимают в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости в первый день менструального цикла (первый день начала менструации) в течение 21 дня. Прием каждой последующей упаковки осуществляется после 7 дневного перерыва.  Переход с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) или влагалищного кольца Прием Диециклена начинают на следующий день после приема последнего активного препарата с предыдущего КПК, по крайней мере, не позже следующего дня после перерыва в принятии активного препарата или после принятия  плацебо ее предыдущего КПК. В случае применения влагалищного кольца или трансдермального пластыря желательно, чтобы женщина стала принимать Диециклен в день удаления средства, однако не позже даты его следующего применения. Переход с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили,  инъекционные формы, имплантат) Можно перейти с мини-пили на Диециклен в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления. Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Применение после аборта в первом триместре беременности Диециклен может приниматься немедленно после выполнения аборта. Дополнительные противозачаточные меры не требуются. Применение после родов или аборта во втором триместре: Прием Диециклена может быть начат через 21-28 дней после родов или аборта во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. При  пропуске  таблеток Если пропущенная таблетка принята в течение 12 часов, никакие дополнительные предосторожности не требуются; Диециклен необходимо принять как можно скорее, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время. Если опоздание в принятии таблетки не превышает 12 часов, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку нужно принять как можно быстрее. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в привычное время. Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами: - прием таблеток не должен прекращаться более чем на 7 дней. - для надлежащего подавления системы гипоталамус-гипофиз-яичники таблетки должны приниматься в течение 7 дней без перерыва. На основании этого необходимо руководствоваться следующими указаниями: - первая неделя Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорей, даже если придется принять два драже одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в привычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше драже пропущено и чем ближе перерыв в принятии препарата, тем выше риск беременности.  - вторая неделя Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно быстрее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в привычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед первым пропуском, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. При пропуске более одной таблетки, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней. - третья неделя Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Риск снижения надежности растет при приближении перерыва в принятии таблеток. Однако при соблюдении схемы принятия таблеток, можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости использования дополнительных контрацептивных средств, при условии правильного принятия таблеток в течение 7 дней до пропуска. Если это не так, следует придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней. 1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорей, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в привычное время. Таблетки из следующей упаковки следует принимать сразу же по окончании предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение к окончанию принятия второй упаковки, хотя в период принятия таблеток могут наблюдаться мажущие выделения или прорывное кровотечение. 2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем нужно сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблетки и затем начать прием новой упаковки. Если после пропуска и возобновления приема таблеток не наблюдается кровотечение отмены, необходимо исключить беременность. Женщине можно также посоветовать прекратить принимать таблетки из текущей упаковки. В таком случае перерыв в применении препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблетки; принимать таблетки следует начинать со следующей упаковки. Если женщина пропустила принятие таблеток, и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого обычного перерыва в принятии препарата, следует рассмотреть вероятность беременности. При  желудочно-кишечных  расстройствах В случае тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если в течение 3-4 часов после принятия таблетки случилась рвота, целесообразно воспользоваться рекомендациями относительно пропуска принятия таблетки. Если женщина не хочет изменять свою обычную схему применения препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетку из другой упаковки. Как изменить время возникновения менструации или как задержать менструацию Чтобы задержать возникновение менструации, женщине следует продолжать принимать таблетки Диециклена из новой упаковки и не делать перерыв в принятии препарата. По желанию срок принятия можно продлить вплоть до окончания второй упаковки. При этом нельзя исключить прорывное кровотечение или мажущие кровянистые выделения. Обычное принятие препарата возобновляется после 7-дневного перерыва в принятии таблеток. Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в принятии таблеток на столько дней, насколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений в течение принятия таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).

  Противопоказания

  Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) не должны применяться  при наличии  какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний равиваются на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен. - венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них ­ артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда, транзиторная ишемическая атака, стенокардия и нарушение мозгового кровообращения ­ наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза ­ наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или стенокардия) ­ инсульт, в том числе в анамнезе ­ тяжелая артериальная гипертензия - наследственно обусловленная или приобретенная предрасположенность  к венозной тромбоэмболии (резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена),  дефицит антитромбина III, протеина С или протеина S) - цереброваскулярные нарушения или их наличие в анамнезе ­ сахарный диабет с проявлениями микро- или макроангиопатии ­ курение ­ диагностированные или подозреваемые гормонзависимые злокачественные опухоли молочной железы и половых органов ­ серьезные заболевания печени или их наличие в анамнезе (до нормализации показателей функциональных «печеночных» тестов) ­ опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), панкреатит (или наличие его анамнезе) - панкреатит  или  его  наличие  в  анамнезе,  если  он  связан  с тяжелой  гипертриглицеридемией ­ вагинальные кровотечения неизвестной этиологии ­ мигрень с очаговой неврологической симптоматикой ­ повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - аменорея  неизвестной  этиологии - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит  фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возврат до 18 лет

  Фармакология

  Этинилэстрадиол:

  При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация эстрадаола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральвом применении составляет около 44%.

  Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объем распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

  Этинилзстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочкой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилировалие с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг.

  До 30-50% метаболитов этинилзстрадиол а выводится почками, 30-40% - через кишечник. Период полувыведения зстрадиола (T1/2) не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.

  Равновесная концентрация этинилзстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приема препарата.

  Диеногест:

  При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.

  90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объем распределения диеногеста составляет около 37-45 л.

  Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также н путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

  После приема дозы 0,1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. Период полувыведения (T1/2) диеногеста составляет приблизительно 8,5-10,8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.

  Равновесная концентрация. Индукция этинилэстради олом синтеза глобулина не влияет иа фармакокинетику диеногеста При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

  Взаимодействия

  Некоторые лекарственные средства способны повышать скорость метаболического клиренса половых гормонов и приводить к выраженному кровотечению или к снижению контрацептивного эффекта препарата. Подобные эффекты характерны для препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени: гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина. Также есть предположения в отношении рифабутина, эфавиренза, невирапина, окскарбазенина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелвинафира, физеофульвина, а также лекарственных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

  Некоторые антибиотики, снижающие кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов (такие как ампициллин или тетрациклин), снижают эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

  Женщинам, принимающим короткие курсы (максимум 1 неделю) вышеуказанных лекарственных препаратов, следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 7 дней.

  При одновременном применении пероральных контрацептивов с рифампицином следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 4 недели после прекращения лечения. Если упаковка пероральных контрацептивов заканчивается раньше завершения курса применения других препаратов, таблетки из следующей упаковки препарата следует начинать принимать без перерыва.

  Следует повысить дозу контрацептивных средств при долговременном курсе лечения препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени. В случае развития побочных эффектов (например, нерегулярные менструации) или неэффективности препарата, следует дополнительно использовать другие негормональные контрацептивы. Перорапьные контрацептивы могут воздействовать на метаболизм некоторых других препаратов. Соответственно, это может привести к повышению (циклоспорин) или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме или тканях.

  Диеногест является субстратом цитохрома Р450 (CYP3A4). Известные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфутовый сок, могут увеличивать концентрацию диеногеста в плазме крови.

  Побочные действия

  По данным клинических исследований

  - мигрень, головная боль

  - акне, алопеция

  - депрессивное состояние

  - тошнота, рвота, энтерит, диарея

  - гипертензия, гипотензия

  - бронхит, фарингит, ринит, синусит

  - цистит, инфекции мочевыводящих путей

  - болевые ощущения в молочных железах, напряженность в  молочных железах

  - дисменорея, метроррагия

  - лейкоррея, сальпингит, вагинит

  - киста яичника

  - снижение либидо, боли в спине

  - грипп, гриппоподобные симптомы

  - назофарингит, респираторные вирусные инфекции

  - аллергические реакции

  - кандидоз

  Постмаркетинговые данные (связь с приемом комбинированных оральных контрацептивов не подтверждена и не опровергнута)

  - тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, инсульт, тромбоз, мигрень, окклюзия артерии сетчатки, гемангиома печени, поверхностный тромбофлебит, гипертензия, заболевания периферических сосудов

  - межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, вагинальный кандидоз

  - тошнота, рвота, диарея, холелитиаз, новообразования в печени, жировая инфильтрация печени, панкреатит, гепатит, киста печени, снижение уровня холинэстеразы, гингивит, боли в животе

  - депрессия, изменения настроения, головная боль, галакторея, парестезия, изменение либидо

  - боли в суставах

  - изменение голоса, одышка, астма

  - дерматит, сыпь, крапивница, узловая эритема, мультиформная эритема, обострение атопической экземы, хлоазма, папулезная экзантема

  - непереносимость контактных линз, нарушения зрения

  - отек, задержка жидкости, изменение веса, гипертриглицеридемия

  - геморрагическая пурпура, лейкопения - анафилактические реакции

  - боли в конечностях

  - болевые ощущения в  молочных железах, напряженность в молочных железах, гипертрофия молочных желез, выделения из молочной железы

  - реакции гиперчувствительности - внезапная потеря слуха

  У женщин с наследственным ангионевротическим отеком, экзогенные эстрогены могут вызывать или обострять ангионевротический отек.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.