Эплерин таблетки 50 мг 30 шт.

Инструкция

• Фармакотерапевтическая группа

  Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Эплеренон. Код АТХ C03DA04

  Состав

  активное вещество: 

  • эплеренона

  вспомогательные вещества: 

  • лактозы моногидрат
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • кроскармеллозы натрий
  • гипромеллоза
  • натрия лаурилсульфат
  • тальк
  • магния стеарат

  состав пленочной оболочки: 

  • краситель бежевый

  состав:

  • гипромеллоза
  • макрогол 400
  • полисорбат 80
  • титана диоксид (Е171)
  • железа оксид(III) желтый (Е 172)
  • железа оксид(III) красный (Е 172)

  Показания

  У пациентов со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка сердца (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в качестве дополнительного средства к стандартной терапии, в том числе с применением бета-адреноблокаторов, с целью снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости.

  У взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка сердца (фракция выброса левого желудочка ≤30%), в качестве дополнительного средства к стандартной оптимальной терапии для снижения риска смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

  По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эплеренону или какому-либо вспомогательному веществу препарата
  • уровень калия в сыворотке крови до начала лечения > 5,0 ммоль/л
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
  • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью)
  • одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон)
  • в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII)
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • беременность, период лактации
  • детский возраст до 18 лет

  Фармакология

  Всасывание и распределение

  Абсолютная биодоступность эплеренона после перорального применения в дозировке 100 мг составляет 69%. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 - 100 мг и не пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию эплеренона.

  Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Приблизительный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

  Meтаболизм и выведение

  Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

  Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

  После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% - с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 - 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

  Особые группы пациентов

  Возраст, пол и раса

  Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18 - 45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.

  Почечная недостаточность

  Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не выводится при гемодиализе.

  Печеночная недостаточность

  Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) уваливались соответственно на 3.6% и 42% по сравнению с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

  Сердечная недостаточность

  Равновесные показатели Cmax и AUC эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью увеличивалась на 38% и 30% соответственно, по сравнению с показателями здоровых пациентов, соответствующего возраста, пола и расы.

  Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.