Ампициллин NCPC порошок 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Белый или почти белый порошок.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.

  Код АТXJ01CA0

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество:

  • ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 1 г

  Показания

  Ампициллин показан к применению у взрослых, у детей с периода новорожденности

  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея)
  • инфекции желудочно-кишечного тракта  ((холецистит, холангит, интраабдоминальные инфекции, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)
  • сепсис
  • менингит

  Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок). 

  Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия.не существует специального лечения при передозировке ампициллином.

  Форма выпуска и описание

  По 0.5 г активного вещества помещают в стеклянные флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками  алюминиевыми. По 50 флаконов вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках  помещают в картонную коробку.

  Особые указания

  Сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилаксия) у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Прежде чем начинать терапию любым бета-лактамным антибиотиком, следует внимательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Если возникает реакция гиперчувствительности, следует назначить соответствующую терапию и прекратить прием ампициллина.

  Серьезные анафилактоидные реакции требуют немедленного неотложного лечения адреналином, кислородом, внутривенные стероиды и принимать меры по обеспечению проходимости дыхательных путей, включая интубацию. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков, может возникать при применении многих антибиотиков, включая ампициллин.

  Токсин, вырабатываемый Clostridiumdifficile, по-видимому, является основной причиной. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до степени, угрожающей жизни пациента. Важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается диарея или колит в связи с применением антибиотиков (это может произойти через несколько недель после прекращения антибиотикотерапии). Легкие случаи обычно реагируют на прекращение приема препарата. В умеренных случаях реакция, как правило, происходит только после прекращения приема лекарственных средств. Однако в средних и тяжелых случаях необходимо применять соответствующее терапевтическое лечение с использованием подходящегоClostridiumdifficile. По показаниям необходимо обеспечить пациента жидкостью, электролитом и заменителями белка.

  Препараты, которые задерживают перистальтику, например, опиаты и дифеноксилат с атропином (Ломотил), могут продлить и/или ухудшить состояние больного и не должны использоваться. Следует принимать меры предосторожности при лечении с аллергическим диатезом.

  Ампициллин для инъекций не является препаратом выбора у пациентов с ангиной или фарингитом. Это связано с тем, что основной причиной может быть инфекционный мононуклеоз, который часто проявляется как сыпь при использовании ампициллина. Пациенты с лимфатической лейкемией также имеют более высокую частоту кожных высыпаний во время лечения ампициллином.

  В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Во время терапии необходимо учитывать возможность суперинфекций с развитием кандидоза орального, вагинального. В этом случае необходимо прекратить применение и / или назначить соответствующую терапию.

  Внутренние уретральные катетеры следует регулярно проверять, так как высокие концентрации ампициллина в моче могут вызвать его выпадение из раствора при комнатной температуре. В редких случаях может наблюдаться кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз.

  Фертильность, беременность и лактация.

  Беременность категории (категория А).

  Ампициллин проникает через плаценту в кровообращение плода. Препарат  использовался в клинической практике в течение более 30 лет, и число зарегистрированных случаев применения при беременности у человека не выявило признаков неблагоприятного эффекта. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

  Ампициллин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. 

  Фертильность

  В исследованиях на животных ампициллин не оказывал влияния на фертильность

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

  Неблагоприятного воздействия при применении Ампициллина на способность управлять автомобилем или управлять техникой не наблюдалось.

  Рекомендации по применению

  Режим дозирования 

  При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

  Длительность лечения и доза препарата зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

  Как правило, ампициллин применяют в течение 5-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

  Детям с массой тела более 20 кг следует вводить дозу в соответствии с предписанными для взрослых дозы.  

  Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. 

  При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 - 12 г. 

  При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч. 

  Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов, суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях (сепсис, менингит) суточная доза составляет 8—12 г. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов. Раствор для внутримышечного введения готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций.

  Длительность лечения составляет5–10 дней.

  Особые группы пациентов

  Дети

  Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг -  по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше - 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч. 

  Пациенты пожилого возраста

  Не требуется коррекция дозы, кроме случаев, связанных с почечной недостаточностью.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Зависит от скорости клубочковой фильтрации:

  • при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
  • при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.

  При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.

  Метод и путь введения

  При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.

  Ампициллина натриевую соль вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). 

  Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор.  Не следует вводить ампициллин одновременно с другими  препаратами.

  При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.

  Ампициллин совместим  с водой для инъекций, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы.

  Внутримышечное введение

  3,5 мл воды для инъекций следует добавить в 1,0 г флакона.

  Внутривенное введение 

  Восстановить в 7,4 мл воды для инъекций и вводить МЕДЛЕННО в течение 10-15 минут, более быстрое введение может привести к судорогам.

  Длительность лечения

  Длительность лечения и доза препарата зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.

  Как правило, ампициллин применяют в течение 5-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу (веществам)
  • гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинам, цефалоспоринам).

  Фармакология

  Распределение

  Ампициллин широко проникает в ткани и жидкости организма, проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (только 5% концентрации ампициллина в плазме диффундирует в цереброспинальную жидкость при невоспаленных мозговых оболочках), проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек, концентрация ампициллина может увеличиться до 50% концентрации ампициллина в плазме.

  Связывание белка сыворотки составляет 17-20%. Очевидный объем распределения составляет около 15 л. Период полувыведения составляет 50-60 минут. 

  После перорального введения 1000 мг ампициллина пиковые уровни в плазме около 5 мг / л достигаются через 90-120 мин. После внутримышечной инъекции пиковые уровни в плазме достигаются через 30-60 мин.

  Метаболизм

  Метаболизм препарата происходит в печени. Ампициллин частично метаболизируется до неактивных метаболитов.

  Выделение

  Ампициллин выводится преимущественно почками, частично желчью и фекалии. После перорального введения около 40% дозы восстанавливается без изменений в моче. После парентерального введения около 73 +/- 10% вводимой дозы выводится из организма без изменений в мочу от 0 до 12 часов. До 10% дозы удаляется в виде продуктов биотрансформации.

  Период полувыведения составляет около 50-60 минут. При олигоурии, нарушении выделительной функции почек период полувыведения увеличивается и может быть продлен до 8-20 часов. Период полувыведения также увеличивается у новорожденных (от 2 до 4 часов). Почечный клиренс ампициллина составляет около 194 мл / мин после внутривенного введения.

  Взаимодействия

  Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию ампициллина, одновременное использование с ампициллином может привести к увеличению уровня ампициллина в крови.

  Тетрациклины, эритромицин и хлорамфеникол противодействуют действию ампициллина.

  Ампициллин повышает эффективность антикоагулянтов типа кумарина и может увеличить склонность к кровотечениям.

  Ампициллин может ингибировать выведение метотрексата и тем самым усиливать токсичность метотрексата. Уровни метотрексата в крови должны контролироваться.

  Гентамицин не следует смешивать с ампициллином, когда оба препарата вводятся парентерально по мере инактивации.

  Одновременное введение аллопуринола и ампициллина значительно увеличивает частоту появления сыпи у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин. Неизвестно, связано ли это усиление сыпи совместным применением ампициллина с аллопуринолом или гиперурикемией, присутствующей у этих пациентов.

  Как и другие антибиотики, пациенты должны быть предупреждены о том, что ампициллин для инъекций может снизить эффективность оральных контрацептивов.

  Побочные действия

  Реакции чаще встречаются у пациентов с аллергическим анамнезом.

  • возможны аллергические реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, в единичных случаях - анафилактический шок
  • токсическое действие на ЦНС (энцефалопатия, головная боль, тремор, возбуждение или агрессивность, тревожность, спутанность сознания,  изменение поведения,  депрессия, судороги (при терапии высокими дозами), 
  • стоматит, глоссит, гастрит, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз,  псевдомембранозный колит, геморрагический колит
  • оральный кандидоз, кишечный дисбактериоз
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, эозинофилия
  • обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови
  • местные реакции: боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении, флебиты при в/в введении в больших дозах
  • прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидамикоз влагалища
  • в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)

  При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.