Цефазолин порошок 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты  системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

  Код АТХ J01DВ04

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество:

  • цефазолин натрия 

  Показания

  Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции мочевыводящих и половых путей
  • инфекции желчевыводящих путей
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит
  • бактериальный эндокардит, сепсис
  • интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде)

  Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

   

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.

  Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

  Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов.

  В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 1,0 г цефазолина во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками.

  1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Реакции гиперчувствительности

  До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

  Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

  Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи - псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.

  Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

  Нарушение функции почек

  Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности. Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).

  Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

  Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

  Снижение свертываемости крови и кровотечения

  В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

  Применение препарата у детей

  Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

  Содержание натрия

  1 г цефазолина содержит примерно 48 мг ионов натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление поваренной соли.

  Влияние на лабораторные показатели

  На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

  При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

  Прием этанола во время лечения

  Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

  Препарат не следует вводить интратекально.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

  Рекомендации по применению

  Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 - 4 г; кратность введения – 2 - 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.

  При инфекциях, вызванных высоко чувствительными организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 - 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чув-ствительными организмами, обычная доза составляет 3 - 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.

  Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг - 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг - 1 г каждые 6 - 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 - 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.

  Средняя продолжительность лечения составляет 7 -10 дней.

  Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 - 2 г за 0,5 - 1 ч до операции, 0,5 - 1 г – во время операции и по 0,5 - 1 г – каждые 6 - 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 - 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.

  Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг). Инфек-ции, вызванные чувствительными организмами: 25 - 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.

  Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 - 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

  В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.

  Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе

  Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

  Фармакология

  Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется внутримышечно или внутривенно. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл.

  Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

  Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

  T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа.

  Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

  Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

  T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

   

  Побочные действия

  Инфекции и паразитарные инвазии:

  • нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении)
  • редко: генитальный кандидоз, вагинит

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия
  • очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия

  Нарушения со стороны иммунной системы: 

  • нечасто: лихорадка, артралгия
  • очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд)

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

  • редко: гипергликемия или гипогликемия

  Нарушения со стороны нервной системы:

  • нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования)
  • редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга

  Нарушения со стороны сосудов:

  • редко: "приливы"

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе
  • очень редко: развитие псевдомембранозного колита (данное состояние требует немедленного начала лечения)

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто: сыпь
  • нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке)
  • редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности

  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

  • частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу

  Общие расстройства и реакции в месте введения:

  • часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения
  • нечасто: тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении

   

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.