Фармакокинетика После перорального применения фурамаг хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в основном из дистального сегмента тонкого кишечника путем пассивной диффузии. После однократной пероральной дозы 50 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и сохраняется в течение 6-8 часов, в моче обнаруживается через 3-4 часа. Пища способствует всасыванию препарата. Фурамаг имеет более высокую биодоступность, чем фурагин, так как в кислой среде желудка (рН 1-2) не происходит превращение фурагина растворимого в плохо растворимый фурагин. Поэтому значительно повышается биодоступность препарата и соответственно значительно увеличивается бактериостатический эффект. Концентрация в крови и тканях сравнительно невысокая, что связано с быстрым его выведением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации, канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фурагина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фурагин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. В щелочной моче выведение фурагина усиливается. Незначительно биотрансформируется (меньше 10 %), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Суточная доза из организма выделяется в течение 24 часов. Фармакодинамика Активному компоненту фурамага – фурагину растворимому присуще антибактериальное действие. Препарат действует на стафилококки и другие патогенные микроорганизмы. Резистентность к фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени. У него широкий спектр антибактериального действия, включающий в себя как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. По отношению к стафилококкам и многим другим бактериям (E.coli, Aerobacter aerogenes, Вact. citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii) фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, наиболее активен и по активности превосходит антибиотики. Антибактериальное действие препарата установлено при септицемии, вызванной стафилококком, кишечной палочкой и возбудителем паратифа В; а также при перитоните, вызванным гемолитическим стрептококком и кишечной палочкой. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в два раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит нарушения биологических функций клетки. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, поэтому улучшение общего состояния больного наступает раньше, еще до выраженного подавления микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противоинфекционных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее, например, повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы.
