Физиотенз таблетки 0,4 мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина.

  Код АТС С02АС05

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

  вспомогательные вещества:

  - лактозы моногидрат,

  - повидон К25,

  - кросповидон,

  - магния стеарат,

  состав оболочки:

  - гипромеллоза 6 mPas,

  - этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество),

  - макрогол 6000,

  - тальк,

  - железа (III) оксид красный (Е172),

  - титана диоксид (Е171).

  Показания

  - артериальная гипертензия

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

  Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов. Для устранения  брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.

  Форма выпуска и описание

  По 14 или 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.  

  1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

  Особые указания

  C осторожностью назначают Физиотенз у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

  Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза®  у данной группы пациентов ограничен.

  Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

  Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин). Если Физиотенз принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Физиотенз. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

  В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

  У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0.2 мг в сутки.  При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0.4 мг в сутки, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – до 0.3 мг в сутки. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

  Применение моксонидина у детей  и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата

  - синдром слабости синусового узла

  - брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

  - атриовентрикулярная блокада II или III степени

  - сердечная недостаточность

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  - беременность и период лактации

  Фармакология

  Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

  Биотрансформация. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

  Выведение. В течение 24 часов более 78 % моксонидина выводится почками, и 13 %  в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее     1% дозы выводится с калом в виде метаболитов: 4,5 дегидромоксонидина и производных гуанидина. Период полувыведения моксонидина и его  основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

  Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

  У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики.

  Фармакокинетика у пожилых

  У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

  Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет

  Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.

  Фармакокинетика при почечной недостаточности

  Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1.5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ                         < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности  (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

  Взаимодействия

  При совместном применении Физиотенза с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

  Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза с препаратами данной группы.

  Физиотенз может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

  Физиотенз умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

  Так как Физиотенз выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

  Побочные действия

  Очень часто

  - сухость во рту

  Часто

  - головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения

  - диарея, тошнота/рвота, диспепсия

  - сыпь, зуд

  - боль в спине

  Нечасто

  - брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию

  - ангионевротический отек, периферические отёки

  - боль в области шеи

  - тиннит

  - нервозность, обморок

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.