Интрафен Gen Ilac ve Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret Anonim Sirkety Factory Branch раствор 400мг 4мл 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачный, бесцветный раствор

  Показания

  - лечение болевых синдромов от легкой до средней степени интенсивности

  - лечение болевых синдромов средней и высокой интенсивности, как дополнение с внутривенными опиоидными анальгетиками

  - жаропонижающее средство

  Рекомендации по применению

  С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта.

  Интрафен следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени в соответствии с индивидуальными планами лечения. После получения положительных реакций на препарат на начальной стадии лечения, доза и частота приема препарата должна быть скорректирована индивидуально для каждого пациента. Общая суточная доза не должна превышать 3200 мг.

  С целью снижения нежелательных явлений со стороны почек, следует провести надлежащую гидратацию пациента перед ведением Интрафена.

  При лечении болевого синдрома: При необходимости, следует вводить 400-800 мг препарата каждые 6 часов. Продолжительность внутривенного введения должна быть не менее 30 минут.

  При лихорадке: После введения 400 мг препарата возможен прием еще по 400 мг каждые 4-6 часов или по 100-200 мг каждые 4 часа. Продолжительность внутривенного введения должна быть не менее 30 минут.

  Перед применением, Интрафен необходимо обязательно разводить в надлежащем растворе. Для предотвращения вероятной несовместимости Интрафен следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе глюкозы или в растворе Рингера лактата.

  Конечная концентрация разведенного раствора должна составлять 4 мг/мл или меньше. 4 мл Интрафена в дозировке 400 мг необходимо развести в 100 мл раствора, 8 мл Интрафена в дозировке 800 мг необходимо развести в 200 мл раствора.

  Продолжительность внутривенного капельного введения должна быть не менее 30 минут.

  Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение следует начинать с малой дозы с меньшей продолжительностью лечения. Необходимо проводить контроль печеночной, почечной или сердечной функций. Пациенты не должны иметь в анамнезе сопутствующие заболевания или принимать лечение другими препаратами. У пожилых пациентов повышен риск возникновения серьезных побочных эффектов со стороны желудочно – кишечного тракта (ЖКТ).

  Пациенты с нарушением функции почек и печени. Для снижения риска возникновения нежелательных побочных действий со стороны почек, перед применением Интрафен следует обеспечить пациента достаточным количеством жидкости.

  Детский и подростковый возраст. Безопасность и эффективность применения ибупрофена у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим компонентам препарата

  - астма, крапивница, аллергические реакции, серьезные анафилактические реакции на НПВП, в том числе на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП

  - лечение периоперационных болей в период подготовки к операции аортокоронарного шунтирования и в послеоперационный период

  - тяжелая сердечная недостаточность (NYHA IV)

  - цереброваскулярные кровотечения или другие нарушения свертываемости крови

  - острое заболевание желудка, двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта, острое желудочно-кишечное кровотечение

  - воспалительные заболевания кишечника

  - хроническая умеренно выраженная или тяжелая печеночная недостаточность, острая печеночная недостаточность

  - умеренная или тяжелая почечная недостаточность, обострение почечного заболевания

  - гиперкалиемия

  - третий триместр беременности (из-за риска преждевременного закрытия артериального протока и задержки родов)

  - период лактации (из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка)

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  AUC – площадь под кривой

  Cmax – максимальная концентрация в плазме

  CV – коэффициент вариации

  KEL – константа скорости элиминации

  T1/2 – период полувыведения

  *= 30 мин. время введения в вену через капельницу

  Абсорбция. При введении внутривенно Интрафен сразу попадает в кровь.

  Распределение. Ибупрофен является рацемической смесью [-]R- и [+]S- изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+]S-изомер отвечает за клиническую эффективность. [-]R-форма считается фармакологически неактивной, и в организме взрослого пациента медленно и частично (около 60 %) преобразовывается в активную [+]S разновидность. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активной субстанции.

  Также, как и большинство нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы крови (более 99 % при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях более 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно.

  Биотрансформация. Примерно 90% ибупрофена распадается на два основных метаболита: метаболит А и метаболит В, которые оказывают противовоспалительное и анальгезирующее действие.

  Выведение. В организме человека выведение ибупрофена является быстрым и полным. Более 95 % перорально усвоенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов в течение 24 часов.

  Линейное/нелинейное связывание. В концентрации более 20 мкг/мл связывание с белками плазмы нелинейное.

  Взаимодействия

  Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, пароксетин, флуокцетин, сертралин: повышают риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

  Аминогликозиды: НПВП могут снижать выведение аминогликозидов.

  Кортикостероиды: при применении с НПВП повышают риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений. Во избежание обострения заболевания или развития почечной недостаточности, пациентам с длительной кортикостероидной терапией, при добавлении в программу лечения ибупрофена, дозы кортикостероидов следует уменьшать постепенно, без резкой отмены.

  Растительные экстракты: совместное применение препаратов гинкго билоба с НПВП может увеличить риск кровотечений.

  Циклоспорины: снижают синтез простациклина в почках, поэтому совместное применение с НПВП может усилить риск развития нефротоксичности.

  Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, снижая скорость клубочковой фильтрации, увеличивают содержание гликозидов в крови, поэтому следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим сердечные гликозиды.

  Мифепристон: НПВП снижают эффект мифепристонаНПВП следует назначать через 8-12 дней после завершения терапии мифепристоном.

  Антибиотики производные хинолонового ряда: исследования установили, что НПВП могут усиливать действие антибиотиков, поэтому при совместном применении увеличивается риск развития судорожного синдрома.

  Ингибиторы ЦОГ-2 и другие НПВП: возможно развитие аддитивного воздействия, поэтому не рекомендуется комбинированная терапия ибупрофена с другими НПВП.

  Зидовудин: риск развития гематотоксичности повышается при совместном применении с НПВП; имеются данные о повышении риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые получали ибупрофен совместно с зидовудином.

  Ацетилсалициловая кислота или другие НПВП: при одновременном применении ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой, несмотря на то, что свободный клиренс ибупрофена не меняется, связь ибупрофена с белками снижается. Клиническое значение такого рода взаимодействия не известно.

  Не рекомендуется одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты в связи с возможным повышением развития нежелательных явлений.

  По результатам лабораторных исследований предполагается, что ибупрофен при одновременном применении с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты может конкурентно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Хотя допустимость экстраполяции этих данных на клиническую практику остается неопределенной, нельзя исключить возможное влияние регулярного длительного приема ибупрофена на снижение кардиопротекторного действия низких доз ацетилсалициловой кислоты. Влияние эпизодического применения ибупрофена на кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты представляется маловероятным.

  Бета блокаторы: НПВП снижают антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

  Каптоприл: исследования показали, что ибупрофен снижает действие каптоприла на выведение солей натрия.

  Варфарин и антикоагулянты: взаимодействие варфарина и НПВП может усилить желудочно-кишечные кровотечения. У пациентов, применяющих одновременно эти препараты, преобладает риск желудочно-кишечного кровотечения, чем у пациентов, применяющих данные препараты отдельно. Одновременное применение НПВП и варфарина может привести к сильному кровотечению с опасностью летального исхода. Механизм их взаимодействия неизвестен, однако данный побочный эффект может развиться через усиление эффекта взаимодействия варфарина, который уменьшает свертываемость крови и НПВП, вызывающего желудочно-кишечное кровотечение.

  Препараты антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел): НПВП не следует применять совместно с данными препаратами.

  Метотрексат: НПВП конкурентно подавляет накопление метотрексата в сегментах почек. Это свидетельствует, что НПВП повышает токсичность метотрексата, поэтому следует очень осторожно применять метотрексат с НПВП.

  Блокаторы H2 - гистаминовых рецепторов: исследования на здоровых добровольцах показали, что одновременное применение ибупрофена и циметидина или ранитидина не влияет на концентрацию ибупрофена в сыворотке крови.

  Ингибиторы АПФ и диуретики

  Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, бета-блокаторы, диуретики), применяющиеся при легочной гипертензии (антагонисты рецепторов эндотелия, бозентан): НПВП могут снизить терапевтический эффект, поэтому пациентам с почечной недостаточностью, особенно пожилым пациентам, данные комбинации препаратов следует применять с осторожностью. В начале лечения комбинацией данных препаратов и во время лечения следует периодически проверять функцию почек пациентов, а также следует контролировать, чтобы пациенты употребляли достаточное количество жидкости.

  Диуретики: диуретики (тиазиды, петлевые диуретики, аналогичные тиазидам диуретики) повышают риск развития нефротоксичности НПВП. Клинические исследования и постмаркетинговые данные показали, что ибупрофен снижает у некоторых пациентов натрийдиуретическое действие фуросемида и буметанида, снижает гипотензивное действие тиазидов. Данная реакция связана с подавлением синтеза простагландина в почках. Поэтому в период лечения НПВП, пациентам с почечной недостаточностью следует находиться под постоянным контролем врача.

  Литий: НПВП способствует повышению уровня лития в плазме крови и снижению клиренса лития почками. Минимальная концентрация лития повышается на 15 %, и почечный клиренс лития понижается на 20 %. Данная реакция связана с подавлением НПВП синтеза простагландина в почках. В связи с этим, при одновременном применении НПВП с литием, необходимо наблюдение пациентов для раннего выявления симптомов отравления литием.

  Алкоголь: следует избегать употребления алкоголя во время лечения ибупрофеном в связи с риском развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение.

  Препараты сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать действие препаратов сульфонилмочевины. Развитие гипогликемии редко развивалось у пациентов при совместном применении ибупрофена с препаратами сульфонилмочевины.

  Холестирамин: совместное применение с ибупрофеном приводит к снижению всасывания последнего и снижает его эффективность (на 25%). Следует принимать ибупрофен через 2 часа после приема холестирамина.

  Такролимус: возможно развитие нефротоксичности при совместном применении с НПВП, поэтому при совместном применении рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

  Ингибиторы CYP2C9 (вориконазол, флуконазол): совместное применение может увеличить время действия ибупрофена (субстрата CYP2C9) примерно на 80 до 100%, поэтому увеличивается время действия ибупрофена. Поэтому при совместном применении следует уменьшать дозировку ибупрофена, особенно при применении высоких доз ибупрофена совместно с вориконазолом или флуконазолом.