Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Тmax составляет 1,2 – 3,3 часа при приеме внутрь. Vd составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические баерьеры. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг. Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде. Фармакодинамика Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий эффективными противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность. Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза. Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов. Нимесулид уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин. Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
