Фармакокинетика При интравагинальном введении абсорбция клотримазола составляет приблизительно 3 - 10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48 - 72 часов. Клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов и выводиться с мочой. Период полувыведения составляет от 3,5 до 5 часов. Фармакодинамика Клотримазол, производное имидазола, обладает противогрибковыми эффектами, подавляя синтез эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. Клотримазол ингибирует ферментативное превращение 2,4 метилэнедигидроланостерола в диметилстерол, провитамин Д2, который является основным блокатором цитоплазматической мембраны грибка. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсичного уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая (Pityriasis versicolor) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамоположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
