После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин.

После однократного приема 10 мг или 20 препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 2,6 – 4 ч и составляет 80 – 100 нг/мл или 108 – 209 мг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками – 60 – 70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15 –19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и каребастина составляет более 97%. Период полувыведения каребастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация каребастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.

Industrias Farmaceuticas Almirall SA

Кестин 10 мг 10 шт.

Кестин 20 мг 10 шт.

Аэртал 100мг 20 шт.