Структурная формула

Структурная формула Лоратадин

Русское название

Лоратадин

Английское название

Loratadine

Латинское название вещества Лоратадин

Loratadinum (род. Loratadini)

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто формула

C₂₂H₂₃ClN₂O₂

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

L23 Аллергический контактный дерматит
L29 Зуд
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
L20 Атопический дерматит
J45 Астма
L50 Крапивница
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит

Код CAS

79794-75-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Характеристика

Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C. Он имеет эмпирическую формулу C22H23ClN2O2 и молекулярную массу 382,88.

Фармакология

Механизм действия

Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H1. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.

Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.

Фармакодинамика

Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).

Кожные высыпания и воспалительная гиперемия

Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.

Алкоголь

Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.

Фармакокинетика

Абсорбция

14C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений Cmax (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений Cmax (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз 14C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению Cmax и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т1/2 при Css для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.

Доверительные интервалы для Cmax и AUC(I)1 находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.

1AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.

Таблица 1

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)

Параметр	Среднее значение (%КВ1)
	Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг		Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг
	Лоратадин	ДКЛ	Лоратадин	ДКЛ
Cmax, нг/мл	2,56 (83)	3,72 (53)	2,11 (90)	3,66 (45)
Tmax, ч	1,14 (72)	1,97 (129)	1 (34)	1,97 (98)
AUC(I), нг·ч/мл	6,14 (100)	49,1 (50)	4,64 (106)	48,4 (44)

¹%КВ: коэффициент вариации в процентах.

Таблица 2

Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл)

Параметр	Среднее значение (%КВ)
	Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг		Лоратадин в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл
	Лоратадин	ДКЛ	Лоратадин	ДКЛ
Cmax, нг/мл	2,65 (193)	3,46 (44)	3,62 (150)	3,65 (35)
Tmax, ч	1 (30)	1,42 (39)	0,86 (44)	0,94 (17)
AUC(I), нг·ч/мл	6,33 (201)	40,8 (29)	10,1 (147)	38,8 (27)

После приема однократной дозы лоратадина 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения или раствора (1 мг/мл) Tmax лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли примерно 1 и 2 ч соответственно; средний T1/2 активного метаболита составляет от 19 до 21 ч.

Поскольку лоратадин интенсивно метаболизируется, концентрации этого ДВ в плазме крови у разных субъектов сильно различались. Следовательно, %КВ фармакокинетических параметров был большим.

Таблица 3

Средние значения фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, и таблеток для перорального применения, 10 мг, принимаемых здоровыми добровольцами (n=24) один раз в день в течение 10 дней)

Параметр	Среднее значение (%КВ)
	Лоратадин			ДКЛ
	5-й день приема	7-й день приема	10-й день приема	5-й день приема	7-й день приема	10-й день приема
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг
Cmax, нг/мл	3,79 (83)	3,35 (73)	4,04 (80)	4,65 (58)	4,69 (68)	4,69 (73)
AUC0–24, нг·ч/мл	12 (76)	11,2 (75)	12,2 (71)	71,9 (88)	82,1 (93)	72,9 (103)
Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг
Cmax, нг/мл	3,12 (77)	3,43 (64)	3,81 (67)	4,56 (63)	5,12 (68)	4,6 (81)
AUC0–24, нг·ч/мл	10,6 (67)	11,6 (61)	11,3 (64)	75,4 (94)	85 (99)	73,5 (114)

После применения лоратадина в дозе 10 мг один раз в день в течение 10 дней в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения, концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме крови к 5-му дню для обоих видов таблеток достигали равновесного состояния. Средние значения Tmax лоратадина и ДКЛ были одинаковы и равны 1,3 ч; флуктуации от Cmax до Cmin лоратадина и его метаболита были аналогичны при применении обоих видов таблеток. Средние значения Т1/2 активного метаболита также были сходными и составляли 20 ч.

Влияние приема пищи. В двухстороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, у 24 субъектов прием пищи увеличивал значения AUC лоратадина и ДКЛ на 90 и 6% соответственно. Прием пищи снизил средние значения Cmax лоратадина и ДКЛ на 9 и 15% соответственно. Значения Tmax лоратадина и ДКЛ в плазме крови увеличивались примерно на 2,4 и 3,7 ч соответственно при употреблении пищи до применения этого вида таблеток.

В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, без воды и перед стандартным завтраком или в виде таблеток для перорального применения с водой и натощак. Средние значения AUCtf1 и Cmax возрастали на 84 и 30% соответственно при применении таблеток, диспергируемых в полости рта без воды, по сравнению с приемом таблеток для перорального применения с водой, демонстрируя, что биодоступность лоратадина в первом случае не снижалась по сравнению со вторым. Биодоступность ДКЛ была биоэквивалентной в обоих случаях.

¹AUCtf — площадь под кривой зависимости концентрации ЛС в плазме крови от времени от нуля до времени отбора последнего измеряемого образца плазмы.

В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев в условиях голодания, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, с водой и без воды. В втором случае средние значения AUC и Cmax лоратадина возрастали на 48 и 27% соответственно по сравнению с первым, демонстрируя, что биодоступность не уменьшалась без одновременного употребления жидкости. Биодоступность ДКЛ при приеме лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, натощак без воды или с водой была биоэквивалентной.

Выведение

Примерно 82% применяемой дозы 14C-лоратадина выводится с мочой (40%) и фекалиями (42%) в течение 10-дневного периода. Примерно 27% дозы, выведенной в течение первых 24 ч, присутствует в моче только в следовых количествах. Активный метаболит, ДКЛ, составляет от 0,4 до 0,6% от принятой дозы лоратадина.

Особые группы пациентов

Гериатрия. Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и здоровых гериатрических добровольцев.

Клинические исследования

Демографические данные и дизайн исследования

Безопасность и эффективность лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, и для перорального применения по сравнению с плацебо оценивались в двух рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых параллельных групповых исследованиях, проведенных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Результаты исследования

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, применяемый в дозе 10 мг один раз в день в течение 15 дней, был значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении общих комбинированных, общих назальных и общих неназальных симптомов у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, оцениваемых врачом и пациентом. Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, имел клинический эффект, сравнимый или больший, чем у таблеток для перорального применения. Оба данных вида таблеток, содержащих лоратадин, безопасны и хорошо переносились этой группой пациентов. Клинические исследования, проведенные у пациентов с аллергическим ринитом, показали, что в этой популяции не ожидается никаких клинических последствий применения лоратадина, независимо от того, применяется ли это ЛВ в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, с пищей или без нее.

Сравнительное исследование биодоступности

Рандомизированное открытое однодозовое двустороннее перекрестное исследование биоэквивалентности двух видов таблеток, содержащих лоратадин и диспергируемых в полости рта (2 табл. по 5 мг лоратадина или 1 табл. по 10 мг), применяемых натощак с приемом 240 мл воды. В исследовании приняли участие 48 здоровых мужчин и женщин в возрасте от 18 до 45 лет.

Субъекты были случайным образом распределены по одной из двух последовательностей лечения в течение двух периодов исследования (применение 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина, с последующим применением 1 табл., диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, или 1 табл. диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, с последующим применением 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина). 14-дневный период выведения лоратадина и его метаболитов из организма разделил однократное применение этих двух доз исследуемого лоратадина. Субъекты были ограничены местом проведения эксперимента за день до применения исследуемого ЛС и в течение 120 ч после применения исследуемого лоратадина для сбора образцов крови с последующим фармакокинетическим анализом и мониторинга безопасности.

Таблица 4

Сводная таблица сравнительных данных о биодоступности

Лоратадин. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%)
Параметр	Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45)	Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45)	% отношение геометрических средних	90% ДИ
AUCtf, нг·ч/мл	7,26, 10,68 (90,53)	7,67, 10,67 (88,33)	94,69	87,34–102,66
AUC(I), нг·ч/мл	7,663 11,33 (90,43)3	8,12, 11,27 (87,51)	95,88	88,37–104,03
Cmax, нг/мл	2,6, 3,67 (81,01)	2,7, 3,67 (78,9)	96,61	86,94–107,35
Tmax1, ч	1,5 (1–4,5)	1,5 (0,5–2,5)	—	—
T1/22, ч	14,09 (87,6)3	13,55 (86,72)	—	—

¹Медианное значение (диапазон).

²Среднее арифметическое значение (КВ%).

³n=44.

ДКЛ. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%)
Параметр	Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45)	Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45)	% отношение геометрических средних	90% ДИ
AUCtf, нг·ч/мл	40,72, 43,28 (36,81)	41,22, 43,41 (32,51)	98,87	93,77–104,24
AUC(I), нг·ч/мл	42,1, 44,67 (36,45)	42,58, 44,78 (32,18)	98,95	94,01–104,14
Cmax, нг/мл	3,04, 3,15 (27,24)	3,06, 3,21 (36,21)	99,69	94,66–104,99
Tmax1, ч	1,5 (1–5,5)	1,5 (1–5,5)	—	—
T1/22, ч	21,48 (23,77)	21,97 (22,36)	—	—

¹Медианное значение (диапазон).

²Среднее арифметическое значение (КВ%).

Применение вещества Лоратадин

Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения:

облегчение симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

В клинических исследованиях, проведенных до настоящего времени, поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения. Лоратидин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать натощак.

Лоратидин в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл, дети от 2 до 12 лет):

облегчение симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.

Все лекарственные формы лоратидина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.

Гериатрия

Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и гериатрических добровольцев.

Педиатрия (2–12 лет)

У детей лоратадин предназначен только для краткосрочного применения, если это ДВ не принимается под наблюдением врача.

Противопоказания

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.

Побочные действия вещества Лоратадин

Обзор побочных действий

Побочные действия, вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний, были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь.

Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).

Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.

Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.

Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения

В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина, плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).

Таблица 5

Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения, 10 мг, один раз в день, плацебо и ЛС сравнения (клемастин, терфенадин, астемизол)

Побочное действие	Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241	Плацебо, n=687	Клемастин 1 мг два раза в день, n=687	Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506	Астемизол 10 мг один раз в день, n=342
Усталость	54 (4)	62 (40	62 (9)	17 (3)	22 (6)
Головная боль	97 (8)	104 (6)	32 (5)	40 (8)	26 (7)
Сухость во рту	49 (4)	32 (2)	22 (3)	15 (3)	2 (1)
Сухость в носу	9 (<1)	-	6 (<1)	3 (<1)	—
Седативный эффект1	99 (8)	101 (6)	151 (22)	41 (8)	50 (15)

¹Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.

Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.

Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта

В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).

Таблица 6

Побочные реакции лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, таблеток для перорального применения, 10 мг, или плацебо

Побочное действие	Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495	Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328	Плацебо, n=497
Сухость во рту	8 (2)	8 (2)	5 (1)
Усталость	13 (3)	12 (4)	16 (3)
Головная боль	40 (8)	23 (7)	55 (11)
Сонливость	22 (4)	13 (4)	13 (4)

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.

Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) — педиатрические пациенты.

Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях

Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий, о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции, анафилаксии (включая ангионевротический отек), нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.

Взаимодействие

Обзор

Алкоголь. При одновременном приеме лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций.

Взаимодействие с другими ЛС. Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях. Однако, клинически значимых нарушений (включая электрокардиографические) функций орнанизма не выявлено. Другие ЛС, о которых известно, что они ингибируют метаболизм лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до тех пор, пока не будут завершены окончательные исследования их взаимодействия с лоратадином.

Взаимодействие с пищей: см. «Фармакология», Фармакокинетика, Абсорбция.

Передозировка

Симптомы: сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли при передозировке лоратадина в виде лекарственных форм для перорального применения. Однократный прием внутрь 160 мг этого ДВ не вызвал побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Следует рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке лоратадина, например адсорбцию этого ДВ активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Физиологический солевой раствор — лучший выбор для промывания, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду; однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства втягивают воду в кишечник путем осмоса и, следовательно, могут быть полезны благодаря своему действию в связи с быстрым растворением содержимого кишечника.

Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли лоратадин перитонеальным диализом.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендации по дозированию

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: начальная доза по 5 мг лоратадина один раз в день или 10 мг через день рекомендуется для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее — по 5 мг через день.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. «Меры предосторожности»).

Рекомендуемая доза и корректировка дозировки

Лоратадин в виде таблеток для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день.

Лоратадин в виде капсул для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной капсуле один раз в день.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 5 мг лоратадина). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: по две таблетки один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.

Лоратадин в виде раствора (1 мг/мл) для приема внутрь. Взрослым и детям от 10 лет и старше (масса тела более 30 кг): по 10 мл (две чайные ложки) один раз в день. Дети от 2 до 9 лет (масса тела не более 30 кг): по 5 мл (одна чайная ложка) один раз в день.

Лоратадин в виде раствора для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.

Меры предосторожности

Печень

У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени уровни AUC и Cmax лоратадина в плазме крови были вдвое выше, в то время как фармакокинетический профиль его активного метаболита ДКЛ существенно не изменялся по сравнению этими значениями у пациентов с нормальной функцией печени. Значения Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляли 24 и 37 ч соответственно и возрастали с увеличением тяжести заболевания печени. Поэтому пациентам с тяжелым заболеванием печени рекомендуется коррекция дозы. Пациентам с тяжелым поражением печени следует назначать более низкую начальную дозу, поскольку у них может быть снижен клиренс лоратадина (см. «Способ применения и дозы», Рекомендации по дозированию).

Почки

У пациентов с хронической почечной недостаточностью значения как AUC, так и Cmax в плазме крови увеличиваются для лоратадина и его метаболита по сравнению со значением AUC и уровнем Cmax плазме крови у пациентов с нормальной функцией почек. Средние значения Т1/2 лоратадина и его метаболита существенно не отличались от таковых у нормальных субъектов. Гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности лоратадин следует применять с осторожностью.

Особые группы пациентов

Педиатрия (2–12 лет). Безопасность и эффективность лоратадина у детей младше 2 лет не установлены. Безопасность и эффективность долгосрочного применения лоратадина у детей в возрасте от 2 до 12 лет не была продемонстрирована. Поэтому желательно не назначать лоратадин детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.

Справочник веществ - страница 29