Структурная формула
Русское название
Миртазапин
Английское название
Mirtazapine
Латинское название вещества Миртазапин
Mirtazapinum (род. Mirtazapini)
Химическое название
1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-с][2]бензазепин; рацемическая смесь (+)- и (-)-энантиомеров
Брутто формула
C17H19N3
Фармакологическая группа вещества Миртазапин
Антидепрессанты
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F32 Депрессивный эпизод
Код CAS
61337-67-5
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Css в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Показания активного вещества МИРТАЗАПИН
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Режим дозирования
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Отмену миртазапина проводят постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.
Противопоказания к применению
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
