Действующее вещество Миансерин

Структурная формула

Русское название

Миансерин

Английское название

Mianserin

Латинское название вещества Миансерин

Mianserinum (род. Mianserini)

Химическое название

1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо[c,f]пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₈H₂₀N₂

Фармакологическая группа вещества Миансерин

Антидепрессанты

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• F34.0 Циклотимия
• F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
• F60 Специфические расстройства личности
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
• F32 Депрессивный эпизод
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
• F45 Соматоформные расстройства
• F40.0 Агорафобия
• F06.4 Органическое тревожное расстройство
• F43.0 Острая реакция на стресс
• F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
• F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
• F51.0 Бессонница неорганической этиологии
• F20 Шизофрения
• F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

Код CAS

24219-97-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное, седативное, снотворное.

Характеристика

Антидепрессант четырехциклической структуры.

Белый кристаллический порошок без запаха, растворимость в воде 1:50, в спирте 1:100, в хлороформе 1:20; pH 1% раствора в воде — 4,0–5,5, светочувствителен.

Фармакология

Блокирует 5-HT2 рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге, т.к. стимулирует высвобождение медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не проявляет холинолитической активности.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность низкая (20%) из-за эффекта «первого прохождения» через биохимически активные ткани (слизистые оболочки кишечника, печень). После приема 15 мг внутрь Cmax достигается через 2–4 ч и составляет 6–19 нг/мл плазмы. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 6 дней. Связывание с белками плазмы — 96%. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов. T1/2 — 21–61 ч (в среднем 32 ч). Выводится (частично в виде метаболитов) на 70% почками и на 8–28% кишечником.

Применение вещества Миансерин

Депрессивные состояния различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия вещества Миансерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).

Прочие: нарушение функции печени, желтуха, отеки, гинекомастия, артрит, артралгия.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов.

Передозировка

Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза — 30 мг, эффективные — 30–90 мг/сут (оптимально — 60 мг), пожилым — 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.

Меры предосторожности

При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.

Следует воздержаться от вождения автомобиля и др. активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или других инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.