Действующее вещество Мебеверин

Структурная формула

Русское название

Мебеверин

Английское название

Mebeverine

Латинское название вещества Мебеверин

Mebeverinum (род. Mebeverini)

Химическое название

3,4-Диметоксибензойной кислоты 4-[этил-[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]бутиловый эфир

Брутто формула

C₂₅H₃₅NO₅

Фармакологическая группа вещества Мебеверин

Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• K30 Диспепсия
• K59.9 Функциональное нарушение кишечника неуточненное
• R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
• K58 Синдром раздраженного кишечника
• K59.8.1* Дискинезия кишечника
• K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

Код CAS

2753-45-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - миотропное, спазмолитическое.

Фармакология

Блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны миоцита и нарушает вход ионов Na+ в клетку, блокирует вход ионов Ca2+ через медленные каналы, замедляет процессы деполяризации мембраны и препятствует сокращению мышечных волокон.

Непосредственно расслабляет гладкую мускулатуру, преимущественно ЖКТ. Устраняет спазм, не оказывает значимого влияния на нормальную перистальтику кишечника. Не оказывает антихолинергического действия.

После приема внутрь не обнаруживается в плазме, т.к. подвергается пресистемному гидролизу в печени с образованием 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровой кислоты) и мебеверинового спирта. Выводится преимущественно с мочой исключительно в виде метаболитов — вератровой кислоты и мебеверинового спирта (в т.ч. частично в виде соответствующей карбоновой кислоты, частично — в виде деметилированной карбоновой кислоты), в небольших количествах определяется в желчи. Полностью выводится в течение 24 ч после приема однократной дозы. Не кумулирует.

Данные доклинических испытаний на животных

Исследования острой и субхронической токсичности, а также влияния на репродуктивную функцию у различных видов лабораторных животных показали, что ЛД50 при введении мебеверина внутрь составляла 902–1980 мг/кг, при в/в введении — 1% от ЛД50 при пероральном введении. Основные симптомы, наблюдавшиеся после введения животным мебеверина в высоких дозах внутрь и парентерально, свидетельствовали о поражении ЦНС, признаком которого являлось возбужденное поведение.

Тератогенного действия не выявлено.

Применение вещества Мебеверин

У взрослых: спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием), кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженного кишечника (симптоматическое лечение боли и спазмов, а также кишечных расстройств и дискомфорта).

У детей старше 12 лет: функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При применении в терапевтических дозах мебеверин не проникает в грудное молоко.

Побочные действия вещества Мебеверин

Головокружение (в отдельных случаях), диарея или запор; аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, отек лица и экзантема).

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС.

Лечение: удаление не абсорбировавшегося препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, за 20 мин до еды, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

В связи с возможностью развития головокружения во время лечения необходимо соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств, управлении машинами и механизмами.