Структурная формула
Русское название
Лоратадин
Английское название
Loratadine
Латинское название вещества Лоратадин
Loratadinum (род. Loratadini)
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто формула
C22H23ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- L23 Аллергический контактный дерматит
- L29 Зуд
- T78.3 Ангионевротический отек
- T78.4 Аллергия неуточненная
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L20 Атопический дерматит
- J45 Астма
- L50 Крапивница
- J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
Код CAS
79794-75-5
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.
Характеристика
Лоратадин представляет собой порошок от белого до желтовато-белого цвета, плавящийся при температуре от 132° до 137°C. Он имеет эмпирическую формулу C22H23ClN2O2 и молекулярную массу 382,88.
Фармакология
Механизм действия
Лоратадин представляет собой трициклическое антигистаминное ЛС пролонгированного действия с селективной антагонистической активностью к периферическим гистаминовым рецепторам H1. Он дозозависимо ингибировал через 2 ч после применения индуцированное гистамином развитие воспалительной гиперемии кожи и кожных высыпаний, и это действие сохранялось в течение 24 ч наблюдения. Однократная пероральная доза до 160 мг и повторные суточные дозы 40 мг в течение до 13 нед хорошо переносились пациентами, при этом частота возникновения седативных эффектов и сухости во рту не отличалась от таковой при применении плацебо.
Лоратадин хорошо всасывается при применении во всех его лекарственных формах и почти полностью метаболизируется в организме человека.
Фармакодинамика
Лоратадин имеет более низкое сродство к центральным, чем к периферическим гистаминовым рецепторам, и плохо проникает в ткань мозга (через ГЭБ).
Кожные высыпания и воспалительная гиперемия
Антигистаминная активность и дозозависимый профиль действия лоратадина были оценены в трех клинических фармакологических исследованиях с использованием модели подавления образования кожных высыпаний, вызванных гистамином, у здоровых добровольцев мужского пола. Все применяемые дозы лоратадина были значительно более эффективными в подавлении образования высыпаний на коже, вызванных гистамином, чем действие плацебо.
Алкоголь
Лоратадин в сочетании с алкоголем не влиял на способность здоровых добровольцев мужского пола концентрировать внимание и не усиливал влияния на походку.
Фармакокинетика
Абсорбция
14C-лоратадин быстро всасывался, достигая значений Cmax (4,7, 10,8 и 26,1 нг/мл) через 1,5, 1 и 1,3 ч после применения доз 10, 20 и 40 мг соответственно. Т1/2 лоратадина варьировал от 7,8 до 11 ч. Дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), основной активный метаболит лоратадина, достигал значений Cmax (4, 9,9 и 16 нг/мл) через 3,7, 1,5 и 2 ч после применения доз 14C-лоратадина 10, 20 и 40 мг соответственно. Его Т1/2 варьировал от 17 до 24 ч. Индексы накопления, рассчитанные по отношению Cmax и AUC, не изменились после 5-го дня применения, что указывает на небольшое накопление или отсутствие накопления лоратадина или его метаболита после его многократного приема один раз в день. Значения Т1/2 при Css для лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли 14,4 и 18,7 ч соответственно, и близки с теми, что наблюдадаются после приема однократной дозы.
Доверительные интервалы для Cmax и AUC(I)1 находятся в пределах 80–125%, что указывает на то, что лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, был биоэквивалентен активному метаболиту ДКЛ.
1AUC(I) = площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени от нулевого момента времени, экстраполированного до бесконечности.
Таблица 1
Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде таблеток для перорального применения, 10 мг)
| Параметр | Среднее значение (%КВ1) | |||
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг | |||
| Лоратадин | ДКЛ | Лоратадин | ДКЛ | |
| Cmax, нг/мл | 2,56 (83) | 3,72 (53) | 2,11 (90) | 3,66 (45) |
| Tmax, ч | 1,14 (72) | 1,97 (129) | 1 (34) | 1,97 (98) |
| AUC(I), нг·ч/мл | 6,14 (100) | 49,1 (50) | 4,64 (106) | 48,4 (44) |
1%КВ: коэффициент вариации в процентах.
Таблица 2
Средние значения (n=18) фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, по сравнению с этим ДВ в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл)
| Параметр | Среднее значение (%КВ) | |||
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | Лоратадин в виде раствора для перорального применения, 1 мг/мл | |||
| Лоратадин | ДКЛ | Лоратадин | ДКЛ | |
| Cmax, нг/мл | 2,65 (193) | 3,46 (44) | 3,62 (150) | 3,65 (35) |
| Tmax, ч | 1 (30) | 1,42 (39) | 0,86 (44) | 0,94 (17) |
| AUC(I), нг·ч/мл | 6,33 (201) | 40,8 (29) | 10,1 (147) | 38,8 (27) |
После приема однократной дозы лоратадина 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения или раствора (1 мг/мл) Tmax лоратадина и его метаболита в плазме крови составляли примерно 1 и 2 ч соответственно; средний T1/2 активного метаболита составляет от 19 до 21 ч.
Поскольку лоратадин интенсивно метаболизируется, концентрации этого ДВ в плазме крови у разных субъектов сильно различались. Следовательно, %КВ фармакокинетических параметров был большим.
Таблица 3
Средние значения фармакокинетических параметров лоратадина и ДКЛ (лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, и таблеток для перорального применения, 10 мг, принимаемых здоровыми добровольцами (n=24) один раз в день в течение 10 дней)
| Параметр | Среднее значение (%КВ) | |||||
| Лоратадин | ДКЛ | |||||
| 5-й день приема | 7-й день приема | 10-й день приема | 5-й день приема | 7-й день приема | 10-й день приема | |
| Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг | ||||||
| Cmax, нг/мл | 3,79 (83) | 3,35 (73) | 4,04 (80) | 4,65 (58) | 4,69 (68) | 4,69 (73) |
| AUC0–24, нг·ч/мл | 12 (76) | 11,2 (75) | 12,2 (71) | 71,9 (88) | 82,1 (93) | 72,9 (103) |
| Лоратадин в виде таблеток для перорального применения, 10 мг | ||||||
| Cmax, нг/мл | 3,12 (77) | 3,43 (64) | 3,81 (67) | 4,56 (63) | 5,12 (68) | 4,6 (81) |
| AUC0–24, нг·ч/мл | 10,6 (67) | 11,6 (61) | 11,3 (64) | 75,4 (94) | 85 (99) | 73,5 (114) |
После применения лоратадина в дозе 10 мг один раз в день в течение 10 дней в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, или для перорального применения, концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме крови к 5-му дню для обоих видов таблеток достигали равновесного состояния. Средние значения Tmax лоратадина и ДКЛ были одинаковы и равны 1,3 ч; флуктуации от Cmax до Cmin лоратадина и его метаболита были аналогичны при применении обоих видов таблеток. Средние значения Т1/2 активного метаболита также были сходными и составляли 20 ч.
Влияние приема пищи. В двухстороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, у 24 субъектов прием пищи увеличивал значения AUC лоратадина и ДКЛ на 90 и 6% соответственно. Прием пищи снизил средние значения Cmax лоратадина и ДКЛ на 9 и 15% соответственно. Значения Tmax лоратадина и ДКЛ в плазме крови увеличивались примерно на 2,4 и 3,7 ч соответственно при употреблении пищи до применения этого вида таблеток.
В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании применения однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, без воды и перед стандартным завтраком или в виде таблеток для перорального применения с водой и натощак. Средние значения AUCtf1 и Cmax возрастали на 84 и 30% соответственно при применении таблеток, диспергируемых в полости рта без воды, по сравнению с приемом таблеток для перорального применения с водой, демонстрируя, что биодоступность лоратадина в первом случае не снижалась по сравнению со вторым. Биодоступность ДКЛ была биоэквивалентной в обоих случаях.
1AUCtf — площадь под кривой зависимости концентрации ЛС в плазме крови от времени от нуля до времени отбора последнего измеряемого образца плазмы.
В рандомизированном открытом двустороннем перекрестном исследовании однократной дозы, проведенном с участием 24 здоровых добровольцев в условиях голодания, эти субъекты принимали по 10 мг лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, с водой и без воды. В втором случае средние значения AUC и Cmax лоратадина возрастали на 48 и 27% соответственно по сравнению с первым, демонстрируя, что биодоступность не уменьшалась без одновременного употребления жидкости. Биодоступность ДКЛ при приеме лоратадина в види таблеток, диспергируемых в полости рта, натощак без воды или с водой была биоэквивалентной.
Выведение
Примерно 82% применяемой дозы 14C-лоратадина выводится с мочой (40%) и фекалиями (42%) в течение 10-дневного периода. Примерно 27% дозы, выведенной в течение первых 24 ч, присутствует в моче только в следовых количествах. Активный метаболит, ДКЛ, составляет от 0,4 до 0,6% от принятой дозы лоратадина.
Особые группы пациентов
Гериатрия. Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и здоровых гериатрических добровольцев.
Клинические исследования
Демографические данные и дизайн исследования
Безопасность и эффективность лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, и для перорального применения по сравнению с плацебо оценивались в двух рандомизированных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых параллельных групповых исследованиях, проведенных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
Результаты исследования
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, применяемый в дозе 10 мг один раз в день в течение 15 дней, был значительно более эффективным, чем плацебо, в ослаблении общих комбинированных, общих назальных и общих неназальных симптомов у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, оцениваемых врачом и пациентом. Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, имел клинический эффект, сравнимый или больший, чем у таблеток для перорального применения. Оба данных вида таблеток, содержащих лоратадин, безопасны и хорошо переносились этой группой пациентов. Клинические исследования, проведенные у пациентов с аллергическим ринитом, показали, что в этой популяции не ожидается никаких клинических последствий применения лоратадина, независимо от того, применяется ли это ЛВ в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, с пищей или без нее.
Сравнительное исследование биодоступности
Рандомизированное открытое однодозовое двустороннее перекрестное исследование биоэквивалентности двух видов таблеток, содержащих лоратадин и диспергируемых в полости рта (2 табл. по 5 мг лоратадина или 1 табл. по 10 мг), применяемых натощак с приемом 240 мл воды. В исследовании приняли участие 48 здоровых мужчин и женщин в возрасте от 18 до 45 лет.
Субъекты были случайным образом распределены по одной из двух последовательностей лечения в течение двух периодов исследования (применение 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина, с последующим применением 1 табл., диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, или 1 табл. диспергируемой в полости рта и содержащей 10 мг лоратадина, с последующим применением 2 табл., диспергируемых в полости рта и содержащих по 5 мг лоратадина). 14-дневный период выведения лоратадина и его метаболитов из организма разделил однократное применение этих двух доз исследуемого лоратадина. Субъекты были ограничены местом проведения эксперимента за день до применения исследуемого ЛС и в течение 120 ч после применения исследуемого лоратадина для сбора образцов крови с последующим фармакокинетическим анализом и мониторинга безопасности.
Таблица 4
Сводная таблица сравнительных данных о биодоступности
| Лоратадин. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%) | ||||
| Параметр | Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45) | Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45) | % отношение геометрических средних | 90% ДИ |
| AUCtf, нг·ч/мл | 7,26, 10,68 (90,53) | 7,67, 10,67 (88,33) | 94,69 | 87,34–102,66 |
| AUC(I), нг·ч/мл | 7,663 11,33 (90,43)3 | 8,12, 11,27 (87,51) | 95,88 | 88,37–104,03 |
| Cmax, нг/мл | 2,6, 3,67 (81,01) | 2,7, 3,67 (78,9) | 96,61 | 86,94–107,35 |
| Tmax1, ч | 1,5 (1–4,5) | 1,5 (0,5–2,5) | — | — |
| T1/22, ч | 14,09 (87,6)3 | 13,55 (86,72) | — | — |
1Медианное значение (диапазон).
2Среднее арифметическое значение (КВ%).
3n=44.
| ДКЛ. Доза 10 мг, 2×5 мг или 1×10 мг, без поправки на эффективность, геометрические средние, арифметические средние (КВ%) | ||||
| Параметр | Тестовые значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 2×5 мг, (n=45) | Референсные значения, лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 1×10 мг (n=45) | % отношение геометрических средних | 90% ДИ |
| AUCtf, нг·ч/мл | 40,72, 43,28 (36,81) | 41,22, 43,41 (32,51) | 98,87 | 93,77–104,24 |
| AUC(I), нг·ч/мл | 42,1, 44,67 (36,45) | 42,58, 44,78 (32,18) | 98,95 | 94,01–104,14 |
| Cmax, нг/мл | 3,04, 3,15 (27,24) | 3,06, 3,21 (36,21) | 99,69 | 94,66–104,99 |
| Tmax1, ч | 1,5 (1–5,5) | 1,5 (1–5,5) | — | — |
| T1/22, ч | 21,48 (23,77) | 21,97 (22,36) | — | — |
1Медианное значение (диапазон).
2Среднее арифметическое значение (КВ%).
Применение вещества Лоратадин
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде пероральных или диспергируемых в полости рта таблеток, или раствора для перорального применения:
- облегчение симптомов, связанных с сезонным и хроническим аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
- облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.
В клинических исследованиях, проведенных до настоящего времени, поддерживалось лечение продолжительностью до шести месяцев, поэтому лоратадин по медицинским показаниям рекомендуется и для более длительного применения. Лоратидин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, следует принимать натощак.
Лоратидин в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл, дети от 2 до 12 лет):
- облегчение симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и жжение в глазах;
- облегчение симптомов и признаков хронической крапивницы и других аллергических дерматологических заболеваний.
Все лекарственные формы лоратидина не рекомендуются для применения беременным и кормящим женщинам.
Гериатрия
Фармакокинетические параметры лоратадина и его основного метаболита сопоставимы у здоровых взрослых и гериатрических добровольцев.
Педиатрия (2–12 лет)
У детей лоратадин предназначен только для краткосрочного применения, если это ДВ не принимается под наблюдением врача.
Противопоказания
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Беременные женщины. Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Кормящие грудью женщины. Безопасность применения лоратадина во время кормления грудью не установлена, и поэтому оно не рекомендуется.
Побочные действия вещества Лоратадин
Обзор побочных действий
Побочные действия, вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний, были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь.
Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).
Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.
Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения
В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина, плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 5
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения, 10 мг, один раз в день, плацебо и ЛС сравнения (клемастин, терфенадин, астемизол)
| Побочное действие | Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241 | Плацебо, n=687 | Клемастин 1 мг два раза в день, n=687 | Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506 | Астемизол 10 мг один раз в день, n=342 |
| Усталость | 54 (4) | 62 (40 | 62 (9) | 17 (3) | 22 (6) |
| Головная боль | 97 (8) | 104 (6) | 32 (5) | 40 (8) | 26 (7) |
| Сухость во рту | 49 (4) | 32 (2) | 22 (3) | 15 (3) | 2 (1) |
| Сухость в носу | 9 (<1) | - | 6 (<1) | 3 (<1) | — |
| Седативный эффект1 | 99 (8) | 101 (6) | 151 (22) | 41 (8) | 50 (15) |
1Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.
Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость, головную боль, сухость во рту, седативный эффект, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, гастрит, а также аллергические симптомы, такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта
В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями, вероятно, связанными с применением лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, в исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 6
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, таблеток для перорального применения, 10 мг, или плацебо
| Побочное действие | Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495 | Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328 | Плацебо, n=497 |
| Сухость во рту | 8 (2) | 8 (2) | 5 (1) |
| Усталость | 13 (3) | 12 (4) | 16 (3) |
| Головная боль | 40 (8) | 23 (7) | 55 (11) |
| Сонливость | 22 (4) | 13 (4) | 13 (4) |
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) — педиатрические пациенты.
Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях
Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий, о которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции, анафилаксии (включая ангионевротический отек), нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.
Взаимодействие
Обзор
Алкоголь. При одновременном приеме лоратадин не потенцирует действие алкоголя, что подтверждается исследованиями психомоторных функций.
Взаимодействие с другими ЛС. Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином или циметидином в контролируемых клинических испытаниях. Однако, клинически значимых нарушений (включая электрокардиографические) функций орнанизма не выявлено. Другие ЛС, о которых известно, что они ингибируют метаболизм лоратадина в печени, следует назначать с осторожностью до тех пор, пока не будут завершены окончательные исследования их взаимодействия с лоратадином.
Взаимодействие с пищей: см. «Фармакология», Фармакокинетика, Абсорбция.
Передозировка
Симптомы: сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли при передозировке лоратадина в виде лекарственных форм для перорального применения. Однократный прием внутрь 160 мг этого ДВ не вызвал побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки лечение, которое следует начать немедленно, носит симптоматический и поддерживающий характер. Следует рассмотреть возможность применения стандартных мер по удалению неабсорбированного в желудке лоратадина, например адсорбцию этого ДВ активированным углем, принимаемым в виде водной суспензии. Следует рассмотреть возможность промывания желудка. Физиологический солевой раствор — лучший выбор для промывания, особенно у детей. Взрослым можно использовать водопроводную воду; однако перед следующей инстилляцией следует удалить как можно большую часть введенного количества. Солевые слабительные средства втягивают воду в кишечник путем осмоса и, следовательно, могут быть полезны благодаря своему действию в связи с быстрым растворением содержимого кишечника.
Лоратадин в значительной степени не выводится при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли лоратадин перитонеальным диализом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендации по дозированию
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью: начальная доза по 5 мг лоратадина один раз в день или 10 мг через день рекомендуется для взрослых и детей с массой тела более 30 кг, а для детей с массой тела 30 кг или менее — по 5 мг через день.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. «Меры предосторожности»).
Рекомендуемая доза и корректировка дозировки
Лоратадин в виде таблеток для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день.
Лоратадин в виде капсул для приема внутрь (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям от 12 лет и старше: по одной капсуле один раз в день.
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 10 мг лоратадина). Взрослым и детям в возрасте от 12 лет и старше: по одной таблетке один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта (содержат по 5 мг лоратадина). Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: по две таблетки один раз в день. Можно принимать без воды. Принимать натощак.
Лоратадин в виде раствора (1 мг/мл) для приема внутрь. Взрослым и детям от 10 лет и старше (масса тела более 30 кг): по 10 мл (две чайные ложки) один раз в день. Дети от 2 до 9 лет (масса тела не более 30 кг): по 5 мл (одна чайная ложка) один раз в день.
Лоратадин в виде раствора для приема внутрь не следует назначать детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.
Меры предосторожности
Печень
У пациентов с хронической алкогольной болезнью печени уровни AUC и Cmax лоратадина в плазме крови были вдвое выше, в то время как фармакокинетический профиль его активного метаболита ДКЛ существенно не изменялся по сравнению этими значениями у пациентов с нормальной функцией печени. Значения Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляли 24 и 37 ч соответственно и возрастали с увеличением тяжести заболевания печени. Поэтому пациентам с тяжелым заболеванием печени рекомендуется коррекция дозы. Пациентам с тяжелым поражением печени следует назначать более низкую начальную дозу, поскольку у них может быть снижен клиренс лоратадина (см. «Способ применения и дозы», Рекомендации по дозированию).
Почки
У пациентов с хронической почечной недостаточностью значения как AUC, так и Cmax в плазме крови увеличиваются для лоратадина и его метаболита по сравнению со значением AUC и уровнем Cmax плазме крови у пациентов с нормальной функцией почек. Средние значения Т1/2 лоратадина и его метаболита существенно не отличались от таковых у нормальных субъектов. Гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозировки не требуется. В случае тяжелой почечной недостаточности лоратадин следует применять с осторожностью.
Особые группы пациентов
Педиатрия (2–12 лет). Безопасность и эффективность лоратадина у детей младше 2 лет не установлены. Безопасность и эффективность долгосрочного применения лоратадина у детей в возрасте от 2 до 12 лет не была продемонстрирована. Поэтому желательно не назначать лоратадин детям в возрасте от 2 до 12 лет дольше 14 дней, если это не рекомендовано врачом.
