Структурная формула
Русское название
Кломифен
Английское название
Clomifene
Латинское название вещества Кломифен
Clomiphenum (род. Clomipheni)
Химическое название
2-[4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси]-N,N-диэтилэтанамин (в виде цитрата)
Брутто формула
C26H28ClNO
Фармакологическая группа вещества Кломифен
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- O92.6 Галакторея
- N97 Женское бесплодие
- N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
- N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
- E28.2 Синдром поликистоза яичников
- N46 Мужское бесплодие
Код CAS
911-45-5
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиэстрогенное.
Характеристика
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Фармакология
Связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. T1/2 составляет 5–7 дней. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Применение вещества Кломифен
Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (в т.ч. подозрение на нее).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Кломифен
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие: приливы, увеличение массы тела, боль внизу живота, в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия, обратимое выпадение волос, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в сутки перед сном, начиная с 5-го дня менструального цикла в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время); если эффекта нет (овуляция не происходит в течение 30 дней), увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Наступление овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция произошла, а беременность не наступила, курс следует повторить. Если после состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможную беременность.
Мужчинам для лечения олигоспермии назначают по 50 мг 1–2 раза в сутки в течение 3–4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).
Меры предосторожности
До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» и др. При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.
