Структурная формула
Русское название
Ипратропия бромид
Английское название
Ipratropium bromide
Латинское название вещества Ипратропия бромид
Ipratropii bromidum (род. Ipratropii bromidi)
Химическое название
(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]-октана бромид
Брутто формула
C20H30BrNO3
Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид
м-Холинолитики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
- J98.8.0* Бронхоспазм
- Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
- J45 Астма
- R09.3 Мокрота
- J43 Эмфизема
Код CAS
22254-24-6
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - бронхолитическое, м-холиноблокирующее.
Фармакология
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Применение вещества Ипратропия бромид
Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Ипратропия бромид
Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Взаимодействие
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Ингаляционно — по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0,1–0,5 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям 6–14 лет — 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет — по 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки (под наблюдением врача).
Меры предосторожности
Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.
