Структурная формула
Русское название
Диметинден
Английское название
Dimetindene
Латинское название вещества Диметинден
Dimetindenum (род. Dimetindeni)
Химическое название
N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин (в виде малеата)
Брутто формула
C20H24N2
Фармакологическая группа вещества Диметинден
H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- L20 Атопический дерматит
- J30 Вазомоторный и аллергический ринит
- L50 Крапивница
- L29 Зуд
- R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- T78.3 Ангионевротический отек
- T78.4 Аллергия неуточненная
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- L30.9 Дерматит неуточненный
Код CAS
5636-83-9
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противозудное.
Характеристика
Производное алкиламина. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антибрадикининовое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Снижает выраженность аллергической реакции, уменьшает проницаемость капилляров, зуд и др. Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.
Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70%, связывание с белками плазмы — 90%. После приема внутрь в форме капель Cmax в сыворотке создается в течение 2 ч. После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия Cmax достигается в течение 7–12 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. При накожной аппликации биодоступность достигает 10%. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в т.ч. в виде неактивных метаболитов, с мочой и с желчью. T1/2 составляет 6 ч (капли) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 мин и продолжается — 8–12 ч.
Применение вещества Диметинден
Внутрь — эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа), укусы насекомых, анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).
Наружно — зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, обострение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких, беременность (II и III триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (до 1 года).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия вещества Диметинден
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко — головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко — боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции.
Прочие: редко — отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.
При использовании геля: редко — сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях — кожная сыпь и зуд.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных ЛС и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.
Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 1–2 мг (20–40 мл капель) 3 раза в сутки или 4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки (перед сном); разовая доза для детей от 1 мес до 12 лет зависит от возраста, кратность приема — 3 раза в сутки; длительность лечения не должна превышать 25 дней.
Наружно, гель наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2–4 раза в сутки.
Меры предосторожности
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
После применения геля следует избегать инсоляции обработанных участков кожи. В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).
Особые указания
При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.
