Русское название
Бромфенак
Английское название
Bromfenac
Латинское название вещества Бромфенак
Bromfenacum (род. Bromfenaci)
Химическое название
2-[2-амино-3-(4-бромобензоил)фенил]уксусная кислота
Брутто формула
C15H12BrNO3
Фармакологическая группа вещества Бромфенак
Офтальмологические средства
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- R52.9 Боль неуточненная
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- H26.9 Катаракта неуточненная
Код CAS
91714-94-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное.
Характеристика
Нестероидное противовоспалительное средство.
Фармакология
Фармакодинамика
Бромфенак — НПВС, обладающий противовоспалительным и анальгезирующим действием, блокирует синтез ПГ из арахидоновой кислоты, путем ингибирования ЦОГ-1 и -2, что приводит к уменьшению воспаления и снижению болевой реакции.
Исследования in vivo показали, что ПГ являются медиаторами некоторых видов воспаления глаза. В исследованиях на животных ПГ способствовали нарушению гематоофтальмического барьера, повышали проницаемость сосудов, вызывали вазодилатацию, лейкоцитоз, увеличивали ВГД.
Фармакокинетика
Концентрация бромфенака в плазме крови значительно ниже предела измерения и не имеет клинической значимости.
Бромфенак эффективно проникает в роговицу, при однократной инстилляции концентрация в водянистой влаге глаза составляет (79±68) нг/мл через 150–180 мин после применения. Указанная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге глаза, терапевтически значимая концентрация в тканях глаза, включая сетчатку, — до 24 ч.
T1/2 из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч.
Применение вещества Бромфенак
Уменьшение послеоперационного воспаления и боли у пациентов после экстракции катаракты.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бромфенаку, а также другим НПВС; пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не исследовались).
Ограничения к применению
Пациенты с ранее выявленной повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВС (существует возможность развития перекрестной чувствительности); пациенты, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие ЛС, которые могут повышать время свертываемости крови (НПВС могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов, применение местных НПВС в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза, в т.ч. в передней камере); пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например синдром сухого глаза), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени (повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Безопасность офтальмологического применения бромфенака во время беременности не изучалась. Однако данные некоторых исследований эмбриотоксичности на животных свидетельствуют о возможности снижения жизнеспособности эмбриона. Применение бромфенака возможно, если ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать назначения бромфенака на поздних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у женщин в период грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Бромфенак
Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
При однократном применении бромфенака наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения: часто (2–7% пациентов) — чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах, раздражение глаз, боль, зуд и жжение в глазах, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, воспаление радужной оболочки глаз; очень редко — имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы, перфорации роговицы, истончении роговицы, разрушении эпителия.
Со стороны нервной системы: головная боль.
При двукратном применении бромфенака наблюдались также следующие побочные реакции.
Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения, кровоизлияние в сетчатку, отек роговицы, светобоязнь, кровотечение из сосудов век, экссудаты на глазном дне; редко — язва роговицы.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек лица.
Взаимодействие
Бромфенак можно применять одновременно с другими офтальмологическими средствами (α-адреномиметики, β-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, мидриатики). При этом ЛС должны применяться с перерывом не менее 5 мин.
Передозировка
При случайном употреблении внутрь необходимо немедленно выпить большое количество жидкости для снижения концентрации бромфенака в желудке.
Способ применения и дозы
Инстилляционно, в конъюнктивальный мешок, 1 раз в день.
Меры предосторожности
Применение местных НПВС за 24 ч до оперативного вмешательства на глазах и в течение 14 дней после офтальмологической операции может увеличить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Применение местных НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВС может вызвать разрыв эпителия, истончение, эрозию, образование язвы или перфорацию роговицы. Эти побочные явления могут создавать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва эпителия роговицы должны немедленно прекратить применение бромфенака и находиться под наблюдением врача до нормализации состояния роговицы.
Применение НПВС может замедлять процесс заживления, особенно при совместном применении с местными кортикостероидами.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что может произойти замедление заживления во время применения НПВС.
При применении бромфенака пациенты не должны использовать контактные линзы.
Пациентов следует предупредить, чтобы они не трогали кончик капельницы и не касались им любой поверхности, это может привести к контаминации содержимого флакона.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Бромфенак незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
