Структурная формула
Русское название
Бромокриптин
Английское название
Bromocriptine
Латинское название вещества Бромокриптин
Bromocriptinum (род. Bromocriptini)
Химическое название
(5'альфа)-2-Бром-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)эрготаман- 3',6',18-трион (в виде мезилата)
Брутто формула
C32H40BrN5O5
Фармакологическая группа вещества Бромокриптин
Дофаминомиметики
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- D35.2 Гипофиза
- D44.3 Гипофиза
- E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
- G21 Вторичный паркинсонизм
- N97 Женское бесплодие
- G20 Болезнь Паркинсона
- E22.1 Гиперпролактинемия
- D24 Доброкачественное новообразование молочной железы
Код CAS
25614-03-3
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое.
Характеристика
Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Фармакология
Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.
После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.
Применение вещества Бромокриптин
Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Бромокриптин
Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Передозировка
Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД.
Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Обычно начальная разовая доза составляет 1,25–2,5 мг 1–3 раза в сутки. Средние терапевтические дозы при моно- и комбинированной терапии составляют 10–30 мг/сут.
Меры предосторожности
Рекомендуется периодический контроль АД, функции печени и почек.
Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.
С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
