Действующее вещество Аминофенилмасляная кислота

Структурная формула

Русское название

Аминофенилмасляная кислота

Английское название

Aminophenylbutyric acid

Латинское название вещества Аминофенилмасляная кислота

Acidum aminophenylbutyricum (род. Acidi aminophenylbutyrici)

Химическое название

гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид

Брутто формула

C₁₀H₁₄ClNO₂

Фармакологическая группа вещества Аминофенилмасляная кислота

Ноотропы

Анксиолитики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
• F98.5 Заикание [запинание]
• F48 Другие невротические расстройства
• F95 Тики
• R53 Недомогание и утомляемость
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости
• F98.0 Энурез неорганической природы
• F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
• F10.3 Абстинентное состояние
• T75.3 Укачивание при движении
• G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
• F48.9 Невротическое расстройство неуточненное

Код CAS

1078-21-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, ноотропное.

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.

По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.

Фармакология

Фармакодинамика

Нормализует метаболические процессы в нервных клетках головного мозга. Обладает ноотропной активностью и анксиолитическим действием. Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Стимулирует память и обучаемость, повышает физическую работоспособность, уменьшает психоэмоциональную напряженность, тревогу, страх и улучшает сон. Не обладает противосудорожной активностью, удлиняет латентный период нистагма и укорачивает его продолжительность и выраженность. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность. Повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к активной деятельности. Улучшает когнитивные показатели (внимание, память), скорость и точность сенсорно-моторных реакций.

Не отмечено формирования привыкания и зависимости к аминофенилмасляной кислоте, синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь аминофенилмасляная кислота хорошо всасывается из ЖКТ и проникает во все ткани организма.

Распределение

Проходит через ГЭБ, в ткани головного мозга проникает около 0,1% принятой дозы аминофенилмасляной кислоты. В молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения аминофенилмасляной кислоты через ГЭБ. Через 3 ч после приема обнаруживается в моче, при этом концентрация аминофенилмасляной кислоты в тканях мозга не понижается. Аминофенилмасляная кислота определяется в мозге в течение следующих 6 ч.

Метаболизм

В печени метаболизируется 80–95% аминофенилмасляной кислоты до фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Около 5% аминофенилмасляной кислоты выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью. На следующий день после приема аминофенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче, также она определяется в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание аминофенилмасляной кислоты происходит в печени (80%), оно не является специфичным. Не обладает кумулятивным эффектом при приеме повторных доз.

Особые группы пациентов

Исследований фармакокинетики в особых группах пациентов не проводилось.

Применение вещества Аминофенилмасляная кислота

Астенические и тревожно-невротические состояния; заикание, тики и энурез у детей; бессонница и ночная тревога у пациентов пожилого возраста; болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза; профилактика укачивания при кинетозах; алкогольный абстинентный синдром (составе комплексной терапии для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминофенилмасляной кислоте; острая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (рекомендуется назначать меньшие дозы); печеночная недостаточность (рекомендуется назначать минимальные дозы, т.к. при нарушении функции печени высокие дозы могут оказывать гепатотоксическое действие).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано, т.к. клинические исследования применения аминофенилмасляной кислоты при беременности и в период грудного вскармливания не проводились.

В экспериментальных исследованиях на животных мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия аминофенилмасляной кислоты не установлено.

Побочные действия вещества Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота обычно хорошо переносится. Приведенные ниже побочные реакции перечислены в соответствии с классификацией ВОЗ по частоте развития: очень часто (>10%); часто (>1, <10%); нечасто (>0,1, <1%); редко (>0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, эритему, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота (в начале лечения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (при длительном применении (более 2–3 нед) высоких доз).

Взаимодействие

Аминофенилмасляную кислоту можно комбинировать с другими психотропными ЛС, уменьшая ее дозу и дозы совместно применяемых ЛС.

Аминофенилмасляная кислота удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических, противосудорожных и противопаркинсонических ЛС.

Передозировка

Случаев передозировки аминофенилмасляной кислоты не зарегистрировано.

Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз (более 7 г) может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, режим дозирования зависит от показания и возраста пациента.

Меры предосторожности

При длительном применении (более 2–3 нед) необходимо контролировать клеточный состав крови. Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и/или печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС, такие как сонливость и головокружение.