Действующее вещество Цетиризин - страница 2

Структурная формула

Русское название

Цетиризин

Английское название

Cetirizine

Латинское название вещества Цетиризин

Cetirizinum (род. Cetirizini)

Химическое название

[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Фармакологическая группа вещества Цетиризин

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

• J00 Острый назофарингит [насморк]
• H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
• L30.9 Дерматит неуточненный
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит
• L20 Атопический дерматит
• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• L29.8 Другой зуд
• L50 Крапивница
• H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
• L50.1 Идиопатическая крапивница
• L29 Зуд
• R06.7 Чихание
• H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
• L23 Аллергический контактный дерматит

Код CAS

83881-51-0

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания активного вещества ЦЕТИРИЗИН

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).