Структурная формула
Русское название
Тинидазол
Английское название
Tinidazole
Латинское название вещества Тинидазол
Tinidazolum (род. Tinidazoli)
Химическое название
1-[2-(Этилсульфонил)этил]-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол
Брутто формула
C8H13N3O4S
Фармакологическая группа вещества Тинидазол
Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
- N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
- A06.9 Амебиаз неуточненный
- K25 Язва желудка
- J86 Пиоторакс
- B55.1 Кожный лейшманиоз
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- A41.9 Септицемия неуточненная
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- A59 Трихомониаз
- M60.0 Инфекционные миозиты
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K65 Перитонит
- N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы
- A06.0 Острая амебная дизентерия
- K05.0 Острый гингивит
- A06.4 Амебный абсцесс печени
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
19387-91-8
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное.
Характеристика
Производное 5-нитроимидазола.
Фармакология
Благодаря высокой липофильности легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. Обладает противопротозойной активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении большинства штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2 ч. Css достигается через 2,5–3 дня лечения. Связывание с белками плазмы — 12%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — около 50 л. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно при участии CYP3A4. Основными метаболитами являются фармакологически активные гидроксилированные дериваты (подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола). Выводится почками (примерно 20–25% — в неизмененном виде) и с фекалиями (примерно 12%). T1/2 у взрослых составляет 10–14 ч. Выводится при диализе.
Применение вещества Тинидазол
Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия); инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями, в т.ч. перитонит, эндометрит, пиосальпинкс, сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); кожный лейшманиоз, неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии с препаратами висмута и антибиотиками).
Противопоказания
Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения и в течение трех дней после приема последней дозы (тинидазол определяется в грудном молоке в течение 72 ч после приема).
Побочные действия вещества Тинидазол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая нейропатия, иногда — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: преходящая лейкопения.
Взаимодействие
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет инактивацию в печени. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений рекомендуется уменьшать их дозу на 50%). Взаимодействует с этанолом с развитием дисульфирамоподобных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь, режим дозирования индивидуальный, взрослым — 1,5–2 г 1 раз в сутки, детям — по 50–75 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Длительность приема зависит от показаний.
Меры предосторожности
При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.
Во время лечения тинидазолом и в течение трех дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.
Вызывает потемнение мочи.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
