Структурная формула
Русское название
Терипаратид
Английское название
Teriparatide
Латинское название вещества Терипаратид
Teriparatidum (род. Teriparatidi)
Химическое название
Синтетический полипептид, содержащий аминокислотную последовательность 1-34 человеческого паратиреоидного гормона (в виде ацетата)
Брутто формула
C181H291N55O51S2
Фармакологическая группа вещества Терипаратид
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Код CAS
52232-67-4
Фармакологическое действие
Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.
Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.
Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.
Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после п/к введения. При дозе 20 мкг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и снижается до неопределяемых величин в течение 3 ч. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.
Показания активного вещества ТЕРИПАРАТИД
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.
Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.
Режим дозирования
Вводят п/к (в область бедра или живота) в дозе 20 мкг 1 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 18 месяцев.
Побочное действие
Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто - боли в конечностях; часто - мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, диспноэ; редко - эмфизема.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, снижение АД.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Местные реакции: редко - эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.
Прочие: часто - слабость, боли в грудной клетке, астения.
Противопоказания к применению
Предшествующая гиперкальциемия, тяжелая почечная недостаточность, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза; предшествующая лучевая терапия костей, метастазы и опухоли костей в анамнезе, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к терипаратиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов при умеренных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с имеющимся или недавним обострением мочекаменной болезни (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой), при умеренных нарушениях функции почек, при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии, а также на фоне терапии препаратами дигиталиса.
При применении терипаратида возможны редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (в таких случаях пациента следует уложить в положение лежа на спине).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами дигиталиса повышается риск развития гликозидной интоксикации при гиперкальциемии.
