Инструкция

• Описание

  Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, диаметром (9,6±0,2) мм и толщиной (4,5±0,2) мм.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками Код АТС С09DА08

  Состав

  Одна таблетка содержит активные вещества: олмезартана медоксомил 20 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг, вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 166,50 мг, микрокристаллическая целлюлоза 72,00 мг, натрия лаурилсульфат 12,00 мг, L-гидроксипропил-целлюлоза 9,00 мг, кросповидон 20,00 мг, магния стеарат 4,00 мг, оболочка: гипромеллоза Е5 9,096 мг, полиэтиленгиколь 6000 - 0,952 мг, полисорбат 80 - 0,72 мг, титана диоксид Е171 - 0,80 мг, тальк 0,40 мг, железа ( III) оксид желтый 0,032 мг.

  Показания

  - артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипер-тензивными средствами - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка.

  Передозировка

  Признаки и симптомы: выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции. при передозировке гидрохлоротиазида – симптомы дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение. Прием препарата следует прекратить, пациенту необходимо обеспечить наблюдение. Показано проведение симптоматической терапии – индукция рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

  Особые указания

  Олмезар Н может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, монито-ринг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорриги-ровать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмезартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек. Олмезартан Почечная недостаточность. Избегать назначения олмезартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения олмезартана у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена. Сахарный диабет. Применять с осторожностью у больных сахарным диабетом 1 типа. Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста. С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови. Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в том числе, инсулина). Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Олмезар Н следует отменить перед исследованием функций паращитовидных желез. Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с приемом гидрохлоротиазида. У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку олмезартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызываемой диуретиком. У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нет данных.

  Рекомендации по применению

  Суточная доза комбинированного препарата олмезартана медоксомила и гидрохлоротиазида – 1 таблетка в сутки. Более 1 таблетки в сутки принимать не рекомендуется. Олмезар Н может назначаться в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Продолжительность лечения устанавливает врач.

  Противопоказания

  В большинстве случаев Олмезар Н хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата, и ограничиваются теми, о которых сообщалось ранее при применении олмезартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Побочные эффекты олмезартана обычно редки и не зависят от дозы; побочные эффекты гидрохлоротиазида в большинстве случаев зависят от дозы (в первую очередь, гипокалиемия). Некоторые дозозависимые эффекты (такие как панкреатит) возникают из-за гидрохлоротиазида. Лечение с помощью любой комбинации олмезартана и гидрохлоротиазида связано с дозонезависимыми побочными эффектами.Для того чтобы минимизировать дозонезависимые побочные эффекты, обычно стоит начинать комбинированную терапию только после того, как не удалось достичь желаемых результатов монотерапии. Олмезартан - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, миг-рень - гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит - тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор - миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах - ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызван-ной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, прилив крови - редко - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводя-щих путей, нарушение функции почек, гематурия - редко - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка) Прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креа-тинфосфокиназы и трансаминаз печени. Гидрохлоротиазид - гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз (сухость во рту, усиление жаж-ды, нарушения ритма сердца, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость и слабость; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), гипонатриемия (спутанность сознания, судороги, апатия, замедление процесса мышления, усталость, раздражительность), гипомагнемия (аритмии) - агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкоцитопения - аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия - холецистит, панкреатит, желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия, боли в эпигастрии - гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, обострение подагры - кожная сыпь, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс (пневомнит, некардиогенный отек легкого) фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока). Прочие: снижение потенции.

  Фармакология

  Олмезар Н – комбинированный антигипертензивный препарат. Олмезартан медоксомил является антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Гидрохлоротиазид – диуретик из группы тиазидов. В комбинации действующие вещества оказывают антигипертензивный эффект в большей степени, чем по отдельности. Олмезартан Всасывание: олмезартан быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в олмезартан в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность олмезартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации (Cmax) в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмезартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмезартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмезартана. Распределение: объем распределения олмезартана (Vd) около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмезартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмезартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз. Метаболизм и выведение: после превращения олмезартна медоксомила в олмезартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмезартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около (T1/2) 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь. Гидрохлоротиазид Всасывание: после приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется из ЖКТ быстро, но неполностью (60-80%). Cmax составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками составляет 40%. Распределение:Vd - 3-4 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в отношении 3.5:1 к содержанию в плазме. Метаболизм и выведение: гидрохлоротиазид не подвергается существенному метаболизму. Первичным путем его выведения является почечная экскреция (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Выведение гидрохлоротиазида с мочой сопровождается падением концентрации в плазме. После приема внутрь 70% от принятой дозы выделялось с мочой в течение 4 дней, в основном (примерно около половины) в течение первых 12 ч. При приеме внутрь около 11,4% -24,5% выводится с калом, при в/в введении свыше 90% - с мочой и только 1,0-4,3% - с калом. Таким образом, выведение с желчью незначительно. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет около 335 мл/мин (после приема внутрь препарата в дозе 12,5-75 мг). T1/2 в начальной фазе составляет около 3-4 ч, T1/2 в терминальной фазе около 12 ч (от 2 до 15 ч). Олмезартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селек-тивной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Гидрохлоротиазид действует на почечные канальцевые механизмы реабсорбции электролитов, непосредственно повышая экскрецию ионов натрия и хлора примерно в равных количествах. Опосредованно диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема плазмы, с последующим повышением активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона, повышению потери калия с мочой, и снижению содержания калия в плазме. Ренин-альдостероновая связь опосредуется ангиотензинном II, таким образом, совместное введение антагониста рецепторов ангиотензина затрудняет потерю калия, вызываемую этими диуретиками. Механизм антигипертензивного действия тиазидов полностью не установлен.

  Взаимодействия

  Олмезартан У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения олмезартана может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмезартана может потенцироваться одновре-менным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками). Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратми (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать препараты олмезартана одновременно с калий-сберегающими диуретики. Клинически значимого взаимодействия олмезартана с дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмезартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния. Олмезартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, в том числе селективные ингибиторы циклоогеназы-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотенизина II может ослабляться при одновременном применении с НПВС (в т.ч. ингибиторами циклоогеназы-2). У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВС, (включая ингибиторы циклоогеназы-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Антигипертензивный эффект олмезартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме индометацина. Гидрохлоротиазид При одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами, опи-оидными анальгетиками, этанолом возможно повышение риска развития ортостатической артериальной гипотензии. При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (для приема внутрь и инсулина). При применении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. В присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин или колестипол в разовых дозах связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание из ЖКТ на 85 и 43 %, соответственно. Применение кортикостероидов, АКТГ приводит к выраженному снижению уровня электролитов, в частности может вызывать гипокалиемию. Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов (например, адреналина). Возможно усиление действия миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения его токсического действия; комбинированное применение диуретиков и препаратов лития не рекомендуется. В некоторых случаях прием НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2), может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков. В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

  Условия хранения

  Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте!