Индометацин Софарма 10% 40г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Гомогенная мазь желтого цвета, со специфическим запахом.

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Индометацин. Код ATX М02АА23

  Состав

  100 г мази содержат: активное вещество: индометацина 100 мг, вспомогательные вещества: ланолин, парафин белый мягкий (вазелин белый), диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, масло лавандовое.

  Показания

  - дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита - локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагинит, воспаления фасций и суставных связок, бурсит - местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата (растяжений, вывихов, ушибов).

  Передозировка

  При местном применении передозировка мало вероятна из-за слабой системной резорбции. Явления передозировки (в основном со стороны пищеварительного тракта) можно наблюдать очень редко, только при длительном нанесении на большие поверхности кожи. Симптомы при приеме внутрь: жжение слизистой оболочки полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота. Лечение: промывание полости рта и желудка, при необходимости - симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение – слезотечение, покраснение, жжение, боль. Лечение: обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения и исчезновения жалоб.

  Форма выпуска и описание

  По 40 г препарата помещают в мембранную тубу алюминиевую, изнутри лакированную безвредным лаком, с навинчивающимся колпачком из полипропилена. По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого с одной стороны пигментом.

  Особые указания

  Иногда прием нестероидных противовоспалительных средств может привести к поражениям желудочно-кишечного тракта; ухудшению сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); нарушению печеночной и почечной функций (в т.ч. обострение печеночной порфирии). Несмотря на то, что после местного нанесения на кожу системное действие индометацина минимальное, пациенты с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, имеющие в анамнезе почечные заболевания или сердечную недостаточность, как и пожилые пациенты должны проводить лечение мазю с индометацином только после консультации с врачом. Лечение препаратом Индометацин, мазь 10 % проводится с особой осторожностью и после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями – сенный насморк, бронхиальная астма, рецидивирующая полипоза носа и околоносовых пазух. Существует перекрестная гиперчувствительность к другим НПВС, поэтому пациенты с проявлениями гиперчувствительности в прошлом к любым препаратам из данной группы, могут иметь проявления гиперчувствительности и к индометацину. При длительном лечении (более 10 дней) рекомендуется лабораторный контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов. Наносить препарат можно только на здоровую, неповрежденную кожу (при отсутствии открытых ран и повреждений). Нельзя наносить на слизистые оболочки и в глаза. При появлении сыпи после местного применения лечение следует немедленно прекратить. В составе препарата содержится диметилсульфоксид, который может оказать раздражающее действие на кожу. В составе препарата содержится ланолин, который может оказать раздражающее действие на кожу (контактный дерматит). Беременность и период лактации Беременность Не проводились контролированные клинические испытания у беременных, поэтому применение индометацина во время беременности не рекомендуется. Грудное вскармливание Выделяется в небольших количествах с грудным молоком, поэтому препарат не рекомендуется кормящим грудью женщинам. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет на способность к управлению транспортным средством и проведению работ с движущимися механизмами.

  Рекомендации по применению

  Способ применения: местно, на кожу. Рекомендуется применять местные формы индометацина в комплексном лечении с твердыми лекарственными формами препарата. Взрослые и подростки старше 14 лет Mазь наносят на пораженный участок 3-4 раза в день, осторожно втирая в кожу до ее полной резорбции. Количество мази, необходимое для одного нанесения, зависит от площади поражения и составляет около 4-5 см. Интервал между применением не менее 6 часов. Дети младше 14-летнего возраста Применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется. Продолжительность лечения: 7-10 дней. Если за этот период времени эффекта не отмечается, лечение следует пересмотреть.

  Противопоказания

  - жжение в месте применения, покраснение, зуд, высыпания, шелушение, сухость кожи. Редко -местный отек, везикулярная сыпь, ангионевротический отек, удушье - потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и изъязвления (при применении на больших поверхностях кожи). Вероятность появления системных побочных действий при местном применении индометацина мала в сравнении с частотой побочных действий при пероральном применении.

  Фармакология

  Фармакокинетика Лекарственная форма – мазь позволяет быстрое проникновение активного вещества через кожу и быстрое достижение местных терапевтических концентраций в подлежащих мягких тканях, суставах и синовиальной жидкости. При системном применении индометацина: Всасывание Резорбируется в значительной степени из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа после приема. Распределение Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении. Метаболизм Метаболизируется в основном в печени путем окисления и конъюгации. Выведение Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75% (10-20% из них в неизмененном виде), а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком, хотя и в незначительных количествах. Фармакодинамика Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II = 22,3 - 33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II имеет отношение к восприятию хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бoльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов. При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Является одним из нестероидных противовоспалительных препаратов с наиболее сильно выраженным противовоспалительным действием. По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту. Анальгезирующий эффект развивается через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом.

  Взаимодействия

  При местном применении индометацина из-за минимальной резорбции, взаимодействия с другими лекарственными препаратами мало вероятны. Одновременного применения индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, следует избегать из-за повышения риска побочных действий. Одновременное применение индометацина с аспирином или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Нестероидные противовоспалительные средства могут взаимодействовать с лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, хотя такая возможность при местном применении исключительно мала.

  Побочные действия

  Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих сведений невозможно сделать оценку). Очень часто:(с вероятностью появления у более 1 на 10 пациентов): - желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с фатальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста Часто:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 100) включают: - головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия, усталость - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, боль в животе Нечасто:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 1 000) включают: - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС –синдром) - задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия - недомогание, тревожность, слабость, нарушение концентрации, включающие парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции, обморок, судороги, мишечная слабость, сенсетивные нарушения, дизартрия, нервозность - непроизвольные движения, спутанность сознания - деперсонализация, галлюцинации, сонливость, судороги, эпилепсия - паркинсонизм - диплопия, затуманенное зрение - тахикардия, стенокардия, пальпитация, аритмия, отеки - артериальная гипертензия, гипотензия - метеоризм, мелена, гематемез, язвенный стоматит, обострение существующей язвы, обострение язвенного колита, болезнь Крона - зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы - протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит - oстрая почечная недостаточность, нефротический синдром - папиллярный некроз Редко:(с вероятностью появления у 1 до 10 пациентов на 10 000) включают: - токсический гепатит с или без желтухи Очень редко: (с вероятностью появления у менее 1 на 10 000 пациентов) включают: -бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции - нарушения слуха, шум в ушах - ухудшение сердечной недостаточности, связанной с применением НПВС Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт) - фульминантный гепатит - эксфолиативный дерматит, пурпура, эритема узловатая, эритема многоформная, буллезные высыпания, включительно синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: Повышение уровней сывороточных аминотрансфераз (AЛT, AСT), переходящее повышение билирубина.

  Условия хранения

  Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!