Тебантин капсулы 300 мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Твердые желатиновые капсулы размером № 1, Coni-Snap®, с корпусом жёлтого цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 300 мг) и размером № 0, Coni-Snap®, с корпусом оранжевого цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 400 мг).

  Содержимое капсул: белый или почти белый кристаллический порошок.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоэпилептические препараты другие.

  Код АТС N03AX12

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество: габапентин 300 мг, 400  мг, 

  вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат,  

  состав оболочки желатиновых капсул:

  состав крышечки - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

  состав корпуса - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (E171), желатин

  Показания

  Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;

  Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;

  Нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

  Передозировка

  Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата.

  Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

  Форма выпуска и описание

  10 капсул в блистере. 5 или 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

  Особые указания

  В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

  Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

  При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

  При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

  При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

  В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

  В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

  Использование в педиатрии

  Безопасность и эффективность применения габапентина у ;детей в возрасте до 3 лет ;в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у ;детей в возрасте до 12 летв качестве монотерапии не установлены.

  Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов ;в возрасте до 18 лет ;не установлены.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Рекомендации по применению

  Тебантин® назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

  При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

  Рекомендуемые схемы дозирования:

  А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

  Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

  В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).

  На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза/сут).

  или

  Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

  В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

  Применение препарата в качестве дополнительной терапии ;у ;детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

  В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

  Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:

  1-й день - 10 мг/кг/сут

  2-й день - 20 мг/кг/сут

  3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость габапентина в дозах 40-50 мг/кг/сут.

  Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг

  Масса тела (кг) Суточная доза Первый день Второй день Третий день 17-25 600 мг 200 мг (1 раз/сут) 200 мг (2 раза/сут) 200 мг (3 раза/сут) ≥26 900 мг 300 мг (1 раз/сут) 300 мг (2 раза/сут) 300 мг (3 раза/сут)

  Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг

  Масса тела (кг) Общая суточная доза (мг) 17-25 600 26-36 900 37-50 1200 51-72 1800

  При лечении ;нейропатической боли ;у взрослых (старше 18 лет) ;оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® ;устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

  Рекомендуемые схемы дозирования:

  А. ;В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

  Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

  В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза/сут).

  или

  Б. ;Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.

  В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

  Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

  Пациентам пожилого возраста ;в соответствии с возрастным снижением КК, ;пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), ;а также ;пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).

  Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек.

  КК (мл/мин) Суточная доза габапентина (мг)* ≥80 мл/мин 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300

  * суточную дозу следует делить на 3 приема

  ** принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

  Пациентам, находящимся на гемодиализе ;и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, габапентин принимать нельзя.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата;

  - острый панкреатит;

  - монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;

  - детский возраст до 3 лет;

  - период лактации (грудного вскармливания);

  - недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу).

  С осторожностью: почечная недостаточность.

  Фармакология

  Всасывание

  Абсорбция быстрая. После приема внутрь Сmax ;достигается через 3 ч. При повторном введении Сmax ;достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.

  Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax ;на 14%.

  При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax ;и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.

  Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.

  Таблица 1.

  Показатель 300 мг (n=7) 400 мг (n=11) Сmax ;(мкг/мл) 4.02 (24) 5.50 (21) Тmax ;(ч) 2.7 (18) 2.1 (47) T1/2 ;(ч) 5.2 (12) 6.1 (не опр.) AUC (мкг×ч/мл) 24.8 (24) 33.3 (20) Количество габапентина, выведенного с мочой (%) Отсутствует 63.6 (14)

  Распределение

  Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd ;- 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css ;в плазме.

  Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

  Метаболизм

  Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

  Выведение

  Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 ;- 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 ;составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

  После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1-2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

  Взаимодействия

  Противоэпилептические препараты: взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

  Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

  Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин®следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

  Циметидин: при комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

  Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

  Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

  Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

  Лабораторные результаты определения белка в моче: при добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

  Побочные действия

  При лечении парциальных судорог

  Общие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.

  Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.

  Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония.

  Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.

  Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.

  Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

  Прочие: пурпура, увеличение массы тела, изменение цвета эмали зубов, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, акне, алопеция, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

  При лечении нейропатической боли

  Общие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.

  Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

  Со стороны нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор.

  Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

  Дерматологические реакции: кожная сыпь.

  Со стороны органов чувств: амблиопия.

  Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.

  Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия при приеме габапентина в качестве дополнительной терапии.

  После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

  Условия хранения

  В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте!