Флуконазол таблетки 100 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Флуконазол – противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании опосредованной грибковым цитохромом Р-450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола, которая является ключевым этапом биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14-альфа- метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Этот процесс лежит в основе противогрибкового действия флуконазола.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты для системного использования. Противогрибковые препараты для системного применения. Триазола производные. Флуконазол

  Код АТХ J02А C01

  Состав

  Одна таблетка содержит

  активное вещество:

  • флуконазол

  вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат
  • крахмал картофельный
  • повидон
  • кремния диоксид коллоидный безводный
  • натрия кроскармеллоза
  • магния стеарат

  состав оболочки:

  • гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)
  • титана диоксид (Е 171)
  • тальк
  • полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000)
  • полисорбат 80

  Показания

  Применяют у взрослых пациентов с целью лечения:

  • криптококковый менингит
  • кокцидиоидомикоз
  • инвазивный кандидоз
  • слизистый кандидоз, в том числе кандидоз ротоглотки, пищевода, кандидурия, хронический кожно-слизистый кандидоз
  • хронический атрофический кандидоз полости рта (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов) при недостаточной гигиене полости рта или недостаточном местном лечении
  • острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, когда местное лечение невозможно
  • кандидозныйбаланит, когда местная терапия неприменима
  • дерматомикозы, включая микозы стоп, туловища, дерматомикоз, разноцветный лишай и кожные кандидозы, когда показано системное лечение
  • дерматофития ногтей (онихомикоз),когда лечение другими препаратами неприемлемо

  Применяют у взрослых пациентов с целью профилактики:

  • рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива
  • рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов, инфицированных ВИЧ, которые подвержены высокому риску возникновения рецидива
  • снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год)
  • профилактика кандидозной инфекции у пациентов с длительной нейтропенией (например, у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями, проходящими химиотерапию, или у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток)

  Детский и подростковый возраст от 5 до 18 лет:

  • кандидоз слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода),инвазивный кандидоз, криптококковый менингит
  • профилактика кандидозных инфекций у пациентов с иммунодефицитом
  • в качестве поддерживающей терапии, чтобы предотвратить рецидив криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива

  Лечение может быть назначено до того, как станут известны результаты бактериологического и других лабораторных исследований. Однако, после того как эти результаты станут известны, следует внести соответствующую коррекцию в противоинфекционное лечение.

  При применении данного препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противогрибковых лекарственных средств.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.

  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Дерматофития. Согласно результатам исследования флуконазола для лечения дерматофитии у детей, эффективность флуконазола не превышает таковую гризеофульвина, и общий показатель эффективности составляет менее 20 %. Поэтому препарат не следует применять для лечения дерматофитии.

  Криптококкоз. Доказательств эффективности флуконазола для лечения криптококкоза других локализаций (например, легочного криптококкоза и криптококкоза кожи) недостаточно, поэтому рекомендаций по дозированию для лечения таких заболеваний нет.

  Глубокие эндемические микозы. Доказательств эффективности флуконазола для лечения других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и кожно-лимфатическийспоротрихоз, недостаточно, поэтому рекомендаций по дозированию для лечения таких заболеваний нет.

  Почечная система. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью.

  Недостаточность надпочечных желез. Кетокопазол, как известно, вызывает недостаточность надпочечных желез, и это также может касаться флуконазола, хотя наблюдается редко. Недостаточность надпочечных желез, связанная с одновременным лечением преднизоном, описана в разделе «Влияние флуконазола на другие лекарственные средства».

  Гепатобилиарная система. У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Применение флуконазола ассоциировалось с возникновением редких случаев развития тяжелойгепатотоксичности, включая летальные случаи, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями. В случаях, когда развитие гепатотоксичности ассоциировалось с применением флуконазола, не было отмечено ее явной зависимости от общей суточной дозы препарата, продолжительности терапии, пола или возраста пациента. Обычно гепатотоксичность, вызванная флуконазолом, обратима, а ее проявления исчезают после прекращения терапии.

  За пациентами, у которых при применении флуконазола наблюдаются отклонения результатов функциональных проб печени, следует установить тщательное наблюдение по поводу развития более тяжелого поражения печени.

  Пациентов следует проинформировать о симптомах, которые могут свидетельствовать о серьезном влиянии на печень (выраженная астения, анорексия, постоянная тошнота, рвота и желтуха). В таком случае применение флуконазола следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

  Сердечно-сосудистая система. Некоторые азолы, в том числе и флуконазол, ассоциируются с удлинением интервала QТ на электрокардиограмме. Флуконазол удлиняет интервал QТ путем угнетения выпрямляющего калиевого канала (Ikr).Удлинение интервала QT вследствие действия других лекарственных средств (например, амиодарон) может усиливаться в результате угнетения фермента CYP3А4 цитохрома Р450.Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QТ и пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при применении флуконазола. Такие сообщения касались тяжелобольных пациентов с серьезными факторами риска, такими как структурные заболевания сердца, нарушение электролитного обмена и одновременное применение других лекарственных средств, влияющих на интервал QТ.

  Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с риском развития аритмий. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QТс и метаболизируются с помощью фермента СYР3А4 цитохрома Р450, противопоказано.

  Галофантрин. Галофантрин является субстратом фермента СYР3А4 и пролонгирует интервал QТс при применении в рекомендованных терапевтических дозах. Одновременное применение галофантрина и флуконазола не рекомендуется.

  Дерматологические реакции. При применении флуконазола редко сообщалось о развитии таких эксфолиативных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз. Пациенты со СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих лекарственных средств. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией появляются высыпания, возможно, ассоциированные с применением флуконазола, дальнейший прием препарата следует прекратить. Если у пациента с инвазивной/системной грибковой инфекцией появляются высыпания на коже, за его состоянием нужно тщательно наблюдать, а в случае развития буллезных высыпаний или полиморфной эритемы применение флуконазола следует прекратить.

  Гиперчувствительность. В редких случаях сообщалось о развитии анафилактических реакций.

  Цитохром Р450. Флуконазол является мощным ингибитором фермента СYР2С9 и умеренным ингибитором фермента СYР3А4. Также флуконазол является ингибитором фермента СYР2С19. Следует наблюдать за состоянием пациентов, одновременно принимающих флуконазол и препараты с узким терапевтическим окном, которые метаболизируются при участии СYР2С9, СYР2С19 и СYР3А4.

  Терфенадин. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациента при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки.

  Вспомогательные вещества

  Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

  Во время беременности или лактации

  Исследования показывают повышенный риск самопроизвольного аборта у женщин, получавших флуконазолв течение I триместра беременности.

  Описаны случаи множественных врожденных пороков развития у новорожденных (включая брахицефалию, дисплазию ушных раковин, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечелоктевой синостоз),матери которых в течение трех и более месяцев принимали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг/сут) для лечения кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.

  Исследования флуконазола на животных показали репродуктивную токсичность препарата.

  Флуконазол в стандартных дозах и для краткосрочного лечения не должен использоваться при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает риск.

  Флуконазол в высоких дозах и/или для длительного применения не следует использовать во время беременности, за исключением случаев потенциально жизнеугрожающих инфекций.

  Флуконазол проникает в грудное молоко и достигает более низкой концентрации, чем в плазме крови. Кормление грудью можно продолжать после однократного применения 150 мг флуконазола.

  Кормить грудью не рекомендуется при многократном применении флуконазола или при применении высоких доз флуконазола.Следует оценить пользу кормления грудью для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в препарате и любые потенциальные побочные эффекты препарата или основного заболевания матери для ребенка, получающего грудное вскармливание.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Исследований влияния флуконазола на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводили. Пациентов следует проинформировать о возможности развития головокружения или судорог при применении препарата. При развитии таких симптомов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

  Рекомендации по применению

  Суточная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции. Для большинства случаев вагинального кандидоза достаточно однократного применения препарата.

  При необходимости многократного применения препарата лечение инфекций следует продолжать до исчезновения клинических и лабораторных проявлений активности грибковой инфекции. Недостаточная продолжительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

  Применение у взрослых

  Криптококкоз

  • Лечение криптококкового менингита: нагрузочная доза составляет 400 мг в первый день. Поддерживающая доза – 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет не менее 6-8 недель. При инфекциях, угрожающих жизни, суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
  • Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском его развития: рекомендуемая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки в течение неограниченного времени.

  Кокцидиоидомикоз

  • Рекомендуемая доза составляет 200–400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 11-24 месяца или дольше в зависимости от состояния пациента.
  • Для лечения некоторых форм инфекции, особенно для лечения менингита, может быть целесообразным применение дозы 800 мг/сут.

  Инвазивные кандидозы

  • Погрузочная доза составляет 800 мг в первый день. Поддерживающая доза – 400 мг 1 раз в сутки.
  • Рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии после получения отрицательных результатов посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии составляет 2 недели.

  Кандидоз слизистых

  • Кандидоз ротоглотки: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 7-21 день (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
  • Кандидоз пищевода: нагрузочная доза составляет 200-400 мг в первый день, поддерживающая доза - 100-200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии), но может быть увеличена для пациентов с тяжелым иммунодефицитом.
  • Кандидурия: рекомендуемая доза составляет 200–400 мг 1 раз в сутки в течение 7–21 дня. Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом длительность лечения может быть увеличена.
  • Хронический атрофический кандидоз: рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.
  • Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек: рекомендуемая доза составляет 50–100 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет до 28 дней, но может быть увеличена в зависимости от тяжести и вида инфекции или снижения иммунитета.

  Предупреждение рецидива кандидоза слизистых у пациентов с ВИЧ, имеющих высокий риск его развития

  • Кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода: рекомендуемая доза составляет 100–200 мг 1 раз в сутки или 200 мг 3 раза в неделю. Продолжительность лечения не ограничена для пациентов с угнетенным иммунитетом.

  Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией

  • Рекомендуемая доза составляет 200–400 мг 1 раз в сутки.
  • Лечение следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать в течение 7 дней после повышения количества нейтрофилов более 1000/мм3.

  Генитальные кандидозы

  • Острый вагинальный кандидоз, кандидозный баланит: рекомендуемая доза составляет 150 мг однократно.
  • Лечение и профилактика рецидивирующих вагинальных кандидозов (4 или более рецидивов заболевания в год): рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в 3 дня. Всего следует применить 3 дозы (1-й день, 4-й день и 7-й день). После этого следует применять поддерживающую дозу 150 мг 1 раз в неделю в течение 6 месяцев.

  Дерматомикоз

  • Микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, кандидозные инфекции кожи: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Лечение микоза стоп может занять до 6 недель.
  • Разноцветный лишай: рекомендуемая доза составляет 300-400 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 недель или 50 мг в сутки в течение 2-4 недель.
  • Дерматофитный онихомикоз: рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока на месте инфицированного ногтя не вырастет здоровый. Для отрастания здоровых ногтей на руках и на больших пальцах ног обычно необходимо 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста ногтей у пациентов может быть разной и зависит от возраста. После успешного лечения длительных хронических инфекций, форма ногтя иногда остается измененной.

  Дети

  Применять лекарственное средство в форме капсул детям можно тогда, когда они уже способны проглотить капсулу обычно в возрасте от 5 лет.

  Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

  Как и при аналогичных инфекциях у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. Препарат применять 1 раз в сутки.

  Дозировка препарата для детей с нарушением функций почек приведена ниже. Фармакокинетика флуконазола не исследовалась у детей с почечной недостаточностью.

  Дети от 12 лет

  Учитывая массу тела ребенка и пубертатное развитие врачу следует оценить, какая доза препарата (для взрослых или для детей) оптимальна для пациента. Клинические данные свидетельствуют о том, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению с взрослыми. При применении доз 100, 200 и 400 мг взрослым и 3, 6 и 12 мг/кг детям достигается сравнимая системная экспозиция.

  Эффективность и безопасность применения флуконазола для лечения генитальных кандидозов у ​​детей не установлены. Если требуется применение препарата подросткам (возрастом от 12 до 17 лет), следует применять обычные дозы для взрослых.

  Дети от 5 до 12 лет

  Кандидозы слизистых оболочек: начальная доза составляет 6 мг/кг/сутки, поддерживающая доза – 3 мг/кг/сутки. Начальную дозу можно применять в первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.

  Инвазивные кандидозы, криптококковый менингит: доза препарата составляет 6-12 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.

  Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: доза препарата составляет 6 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания.

  Профилактика кандидозов у ​​пациентов с иммунодефицитом: доза составляет 3–12 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от выраженности и длительности индуцированной нейтропении (см. дозы для взрослых).

  Пациенты пожилого возраста

  Дозу следует подбирать в зависимости от состояния функций почек (см. ниже).

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Флуконазол выводится из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде. При однократном применении корректировать дозу флуконазола не требуется. Пациентам (включая детей) с нарушением функций почек при необходимости многократного применения препарата в первый день лечения следует применять начальную дозу 50-400 мг в зависимости от терапевтических показаний. После этого суточную дозу (в зависимости от показания) следует рассчитывать согласно нижеследующей таблице:

  Клиренс креатинина (мл/мин) Процент от рекомендуемой дозы > 50 100% ≤ 50 (без диализа) 50% Регулярный диализ 100 % после каждого диализа

  Пациенты, находящиеся на регулярном гемодиализе, должны получать 100% рекомендуемой дозы после каждого гемодиализа. В день, когда диализ не проводится, пациент должен получать дозу, откорректированную в зависимости от креатинина.

  Пациенты с нарушением функции печени. Флуконазол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функций печени, так как информации о применении флуконазола этой категории пациентов недостаточно.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным соединениям или к какому-либо вспомогательному веществу препарата
  • одновременное применение флуконазола и терфенадина у пациентов, применяющимфлуконазол многократно в дозах 400 мг/сутки или выше(согласно результатам исследования взаимодействия многократного применения)
  • одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QТ и метаболизирующихсяс помощью фермента СYР3А4 (например, цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, амиодарон и эритромицин)
  • детский возраст до 5 лет
  • беременность и период лактации
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30°C в сухом и недоступном для детей месте.