Метрид 500 мг 100 мл 1 шт.

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

100 мл раствора содержат:

активное вещество:

- метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества:

- натрия хлорид,

- кислота лимонная моногидрат,

- динатрия гидрофосфат безводный,

- вода для инъекций.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

- тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза;

- инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;

- инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга;

- бактериальный эндокардит;

- некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких;

- инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени;

- инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- сепсис, газовая гангрена;

- в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);

- профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

По 100 мл препарата в полиэтиленовый флакон одноразового использования, укупоренный специальным колпачком для инфузий. На флакон наклеивают бумажную самоклеящуюся этикетку. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.

При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Беременность и период лактации

Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами

Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания, при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола;

- лейкопения (в том числе в анамнезе);

- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия;

- печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

- беременность (I триместр);

- период лактации;

- тяжелая почечная недостаточность.

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

При одновременном применении Метрида:

- с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

- с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;

- с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;

- с циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;

- с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;

- с рифампицином  - повышается клиренс метронидазола из организма,

- с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;

- с фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;

- с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;

- с дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом). Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Фармацевтическое взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Очень часто (≥1/10):

- головная боль;

- тошнота.

Часто (≥1/100 до <1/10):

- боли в животе, колики в животе;

- диарея.

Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

- анорексия, рвота, обложенность языка;

- периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус);

- повышение температуры, лихорадка;

- гиперемия кожи;

- заложенность носа;

- артралгия;

- уплощение зубца Т на ЭКГ;

- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз;

- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница.

Редко (≥1/10000 до <1/1000):

- спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия;

- снижение аппетита, запоры;

- сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит;

- панкреатит;

- потемнение мочи.

Очень редко (<1/10000):

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактические реакции;

- тромбофлебит;

- холестаз, желтуха;

- полиморфная эритема;

- повышение активности печеночных ферментов.

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!