Метрид 500 мг 100 мл 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

  Фармакотерапевтическая группа

  Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол.

  Код АТХ J01XD01

  Состав

  100 мл раствора содержат:

  активное вещество:

  - метронидазол 500 мг,

  вспомогательные вещества:

  - натрия хлорид,

  - кислота лимонная моногидрат,

  - динатрия гидрофосфат безводный,

  - вода для инъекций.

  Показания

  Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

  - тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза;

  - инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;

  - инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга;

  - бактериальный эндокардит;

  - некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких;

  - инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени;

  - инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств);

  - инфекции кожи и мягких тканей;

  - сепсис, газовая гангрена;

  - в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);

  - профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

  Передозировка

  Симптомы: усиление побочных действий.

  Лечение: проводят симптоматическое лечение. Метронидазол и его основные метаболиты удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

  Форма выпуска и описание

  По 100 мл препарата в полиэтиленовый флакон одноразового использования, укупоренный специальным колпачком для инфузий. На флакон наклеивают бумажную самоклеящуюся этикетку. Каждый флакон упаковывают в полиэтиленовый пакет.

  По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

  Особые указания

  Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

  При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек.

  При развитии неврологических симптомов (атаксии, головокружения и любых других симптомов ухудшения неврологического статуса) следует прекратить применение препарата.

  Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

  Беременность и период лактации

  Во II и III триместрах беременности препарат следует назначать только по жизненным показаниям, тщательно оценив ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

  Использование в педиатрии

  Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

  Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными  механизмами

  Необходимо предупредить пациента о том, что препарат может снижать концентрацию внимания, при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

  Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

  Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

  При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

  В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

  Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

  В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола;

  - лейкопения (в том числе в анамнезе);

  - органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия;

  - печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

  - беременность (I триместр);

  - период лактации;

  - тяжелая почечная недостаточность.

  Фармакология

  Распределение

  После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

  Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

  Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

  Метаболизм

  Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

  Выведение

  Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

  У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

  Взаимодействия

  При одновременном применении Метрида:

  - с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

  - с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;

  - с преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;

  - с циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;

  - с препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;

  - с рифампицином  - повышается клиренс метронидазола из организма,

  - с фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;

  - с фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;

  - с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;

  - с дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

  Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

  Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом). Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

  Фармацевтическое взаимодействие

  Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

  Побочные действия

  Очень часто (≥1/10):

  - головная боль;

  - тошнота.

  Часто (≥1/100 до <1/10):

  - боли в животе, колики в животе;

  - диарея.

  Нечасто (≥1/1000 до <1/100):

  - анорексия, рвота, обложенность языка;

  - периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус);

  - повышение температуры, лихорадка;

  - гиперемия кожи;

  - заложенность носа;

  - артралгия;

  - уплощение зубца Т на ЭКГ;

  - дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз;

  - отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница.

  Редко (≥1/10000 до <1/1000):

  - спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия;

  - снижение аппетита, запоры;

  - сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит;

  - панкреатит;

  - потемнение мочи.

  Очень редко (<1/10000):

  - нейтропения (лейкопения)

  - анафилактические реакции;

  - тромбофлебит;

  - холестаз, желтуха;

  - полиморфная эритема;

  - повышение активности печеночных ферментов.

  Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!