Нольпаза порошок 40 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторы протонной помпы.

  Код АТС А02BC02

  Состав

  Один флакон содержит:

  активное вещество:

  - натрия пантопразола* 42.3 мг (эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)                           

  вспомогательные вещества:

  - маннитол для парентерального использования,

  - натрия цитрат дигидрат,

  - 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

  *Эквивалентно 45.1 мг натрия пантопразола сесквигидрата

  Показания

  - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori

  - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) I – IV стадии

  - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

  - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

  - лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)

  Передозировка

  Данные о передозировке отсутствуют.

  Форма выпуска и описание

  По 40 мг помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой с flip-off желтого цвета.

  По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

  Особые указания

  При наличии тревожных симптомов

  При наличии любого тревожного симптома (например, существенная непреднамеренная потеря веса, текущая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), при наличии или подозрении на язву желудка, должна быть исключена злокачественная опухоль, поскольку прием может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Если симптомы сохраняются несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования.

  Печеночная недостаточность

  У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, прием пантопразола внутривенно следует прекратить.

  Совместное лечение с атазанавиром

  Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы. Если комбинация атазанавира с ингибитором протонной помпы признана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка) в комбинации с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Ежедневная доза не должна быть выше 20 мг.

  Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

  Нольпаза®, как все ингибиторы протонного насоса (ИПН), увеличивает количество бактерий, обычно существующие в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (например, Salmonella и Campilobacter). Натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически "свободен от натрия".

  Применение в педиатрии

  Данных о применении препарата Нольпаза®у детей младше 12 лет не имеется.

  Беременность и период лактации

  Нет никаких адекватных данных об использовании Нольпазы® при беременности. Нольпаза® не должен применяться во время беременности, если нет необходимости. Нольпаза® выделяется в грудное молоко. Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (в связи с возможностью развития головокружения и расстройства зрения).

  Рекомендации по применению

  Препарат должен применяться по назначению врача у взрослых.

  Внутривенное  введение  пантопразола  рекомендуют  только при   отсутствии эффективности  перорального приема лекарства.  Поэтому,  как только появляется возможность пероральной  терапии, внутривенный прием  пантопразола следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола   в виде таблеток.

  Язвенная болезнь  желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ

  Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40 мг) в  сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».

  Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

  При  длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона

  и другими патологическими гиперсекреторными  состояниями рекомендовано  введение Нольпазы®  в дозе 80 мг в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена  по  необходимости,  в зависимости от клинической картины.

  При дозировке препарата 80 мг в сутки, дозу  делят на 2  введения в  сутки.

  В случае, если требуется  быстрый контроль кислотности,  начальная  доза

  2 х 80 мг (160 мг) пантопразола  внутривенно достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.

  Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг  (половина ампулы пантопразола 40 мг).

  Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

  Опыт  применения препарата в педиатрии  ограниченный, поэтому Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей  и подростков до 18 лет.

  Способ приготовления раствора

  Для приготовления раствора для внутривенных инъекций, сухое вещество во флаконе растворяют в 10 мл  физиологического (0.9 %)  раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно  или после смешивания с 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%)  или   5 % раствора  глюкозы - внутривенно капельно,  через 2-15 мин после приготовления.

  Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления.

  Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.

  Противопоказания

  - повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным бензимидазолам,  к любому из вспомогательных веществ

  - одновременное применение с атазанавиром

  - выраженные нарушения функции печени и почек

  - беременность и период лактации

  - детский и подростковый возраст до 18 лет

  Фармакология

  Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного ведения. В диапазоне доз 10 мг - 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения - приблизительно 0.15 л/кг. Пантопразол, в основном, метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма-деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, и клиренс - приблизительно 0.1 л/ч/кг. Из-за специфического связывания пантопразола к протонным насосам париетальной клетки период полувыведения не соответствует с намного более длительной продолжительностью действия (подавление выделения желудочной кислоты). Почечное выведение представляет главный путь выделения (приблизительно 80 %) для метаболитов пантопразола; остальные (20%) выделяются фекалиями. Главный метаболит, который обнаруживается в плазме крови и в моче - десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1.5 часа) немного дольше, чем пантопразола. Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуется уменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе). Хотя главный метаболит имеет умеренно отсроченный период полураспада (2-3 часа), выделение происходит быстро, и таким образом, накапливания не происходит. Хотя для пациентов с циррозом печени (классы A и В) время полувыведения увеличивается до 7- 9 часов и значение AUC (площадь по кривой «концентрация время) увеличивается до 5 - 7, максимальная плазменная концентрация увеличивается немного (в 1.5 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами). Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов по сравнению с молодыми также клинически не важно. 

  Взаимодействия

  Воздействие пантопразола на абсорбцию других лекарственных продуктов Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые азольные фунгициды, такие как кетоконазол, интраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб. Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир) Одновременный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, с ингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности таких препаратов для лечения ВИЧ и может оказать влияние на эффективность этих лекарств. Поэтому, совместная терапия ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. Антикоагулянты кумарина (фенпрокоумон или варфарин) У пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина (например, фенпрокоумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/INR (International Normalised Ratio) в начале лечения, завершении или во время нерегулярного использования Нольпазы®. Другие взаимодействия Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через систему фермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма - деметилирование CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Исследования взаимодействия с такими препаратами как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел и этинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, показали отсутствие клинически значимых взаимодействий. Пантопразол не воздействует на активные вещества, метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанное с p-гликопротеином. Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующими кислоту средствами, которые принимались одновременно. Исследования взаимодействия совместного приема пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) показали отсутствие клинически значимых взаимодействий.

  Побочные действия

  Часто (от ³ 1/00 до < 1/10)

  - тромбофлебит в месте введения инъекции

  Нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100):

  - нарушения  сна

  - головная боль, головокружение

  - тошнота, рвота, вздутие живота, сухость  во рту, боли и дискомфорт, диарея,

    запоры

  - повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-глутамил-

    трансферазы)

  - экзантема, сыпь, зуд

  - астения, утомляемость, недомогание

  Редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000) - реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и

    анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек - гиперлипидемия, повышение триглицеридов, холестерина

   - изменение веса, нарушение вкуса - депрессия - расстройства зрения

  - увеличение уровня билирубина в крови - артралгия, миалгия

  -  гинекомастия

  -  повышение температуры тела, периферический отек

  -  агранулоцитоз

  Очень редко (< 1/10000):

  - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

  - нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения)

  Неизвестно:

  - гипонатриемия, гипомагниемия

  - галлюцинации,  спутанность сознания (особенно у предрасположенных

    пациентов, а также утяжеление существующих симптомов)

  - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная

     недостаточность

  - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная

    эритема, светочувствительность

  - интерстициальный нефрит

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.