Диклофенак Штада 100 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Однородные суппозитории от белого цвета до цвета слоновой кости.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

  Код АТХ M01AB05

  Состав

  Один суппозиторий содержит:

  активное вещество:

  • диклофенак натрия 50 мг, 100 мг

  вспомогательное вещество:

  • жир твердый.

  Показания

  • острые артриты (включая приступы подагры)
  • хронические артриты, в том числе ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
  • анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника
  • артроз и спондилоартроз
  • воспалительные ревматические поражения мягких тканей
  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

  Передозировка

  Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, включающие головную боль, головокружение, сонливость и бессознательное состояние (у детей также миоклонус). Могут также появиться боли в животе, тошнота, рвота, гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. Возможны желудочно-кишечные кровотечения и нарушения функции печени и почек.

  Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

  Форма выпуска и описание

  По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе, в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
  Следует избегать одновременного применения диклофенака с другими системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какого-либо синергического действия и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
  Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.
  Диклофенак, как и другие НПВП, может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже в случае, если препарат ранее пациентом не применялся.
  Как и другие НПВП, диклофенак, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
  Влияние на желудочно-кишечный тракт
  Диклофенак, как и другие НПВП, может вызывать такие явления как кровотечения, изъязвления или перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. Как правило, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления препарат следует отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции ЖКТ или с наличием желудочно-кишечных язв, кровотечений или перфораций в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления или перфорации повышается при повышении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвами ЖКТ в анамнезе, особенно если они осложнялись кровотечением или перфорацией.
  У пациентов пожилого возраста чаще развиваются побочные эффекты при применении НПВП, особенно это касается кровотечений из ЖКТ и перфораций, которые могут иметь летальный исход.
  Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов. Для таких пациентов, а также для пациентов, получающих сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, необходимо рассмотреть вопрос о комбинированном лечении с применением гастропротекторных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
  Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы (особенно о кровотечении из желудочно-кишечного тракта).
  Рекомендуется с осторожностью применять диклофенак у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, в том числе системными кортикостероидами, антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой).
  У пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в связи с возможностью обострения заболевания следует применять диклофенак с осторожностью и осуществлять тщательное медицинское наблюдение.
  Влияние на функцию печени
  При назначении диклофенака пациентам с нарушением функции печени необходимо тщательное медицинское наблюдение в связи с возможностью обострения заболевания. При применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов. При продолжительной терапии показано регулярное исследование функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
  Влияние на функцию почек
  В связи с тем, что имеются сообщения о случаях задержки жидкости и отеков, ассоциированных с применением НПВП, включая диклофенак, следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
  Кожные реакции
  При применении НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен.
  Системная красная волчанка (СКВ), системные заболевания соединительной ткани
  У пациентов с СКВ и системными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск развития асептического менингита.
  Влияние на сердечно-сосудистую систему
  Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых событий при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе, диклофенак следует назначать в минимальной эффективной дозе на самое короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и эффективности лечения.
  В связи с тем, что сообщалось о случаях задержки жидкости и отеков при применении НПВП, включая диклофенак, пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью необходимо проводить тщательный мониторинг состояния.
  Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) при применении диклофенака, особенно при продолжительном применении или применении в высоких дозах (150 мг в сутки).
  Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью следует назначать диклофенак только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
  Влияние на гематологические показатели
  При длительном курсе лечения диклофенаком, как и другими НПВП, необходим мониторинг гематологических показателей. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
  Пациенты с бронхиальной астмой
  У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами) чаще, чем у других пациентов, при применении НПВП развиваются нежелательные реакции по типу бронхоспазма (так называемая непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, «аспириновая» астма), отека Квинке или крапивницы. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью (необходима готовность к оказанию экстренной медицинской помощи). Данные рекомендации касаются также пациентов, у которых в анамнезе были аллергические реакции на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница). Как и другие препараты, ингибирующие активность циклооксигеназы, диклофенак и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм у пациентов, имеющих бронхиальную астму в анамнезе.
  Беременность и период лактации
  Диклофенак ШТАДА® противопоказан в последние три месяца беременности, т.к. он может вызвать ослабление родовой деятельности, удлинение продолжительности кровотечений, преждевременное закрытие артериального боталлова протока, легочную гипертензию и нарушение функции почек у плода.
  В первый и второй триместр беременности Диклофенак ШТАДА® следует применять только в случае крайней необходимости, в самой низкой дозе, краткосрочно и лишь после тщательного сопоставления пользы и риска при его употреблении.
  При необходимости проведения лечения диклофенаком в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
  Фертильность
  Использование Диклофенака ШТАДА®, как и других лекарственных средств, ингибирующих циклооксигеназу / синтез простагландинов, может отрицательно влиять на репродуктивную функцию женщин и, вследствие этого не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Также следует рассмотреть возможность отказа от приема Диклофенака ШТАДА® у женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование репродуктивной функции. 
  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  При применении Диклофенака ШТАДА® возможны побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как усталость и головокружение, особенно при применении больших доз или в сочетании с алкоголем, что следует иметь в виду пациентам, управляющим транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая доза для взрослых колеблется от 50 до 150 мг диклофенака натрия в сутки, в зависимости от тяжести заболевания.

  Взрослым назначают по 1 свече Диклофенака ШТАДА® 100мг, 1 раз в сутки.

  Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности после дефекации.

  Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к диклофенаку или любому другому компоненту препарата
  • невыясненные нарушения гемопоэза и свертывания крови
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или воспаление кишок (язвенный колит, болезнь Крона)
  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения
  • дети и подростки в возрасте до 18 лет
  • беременность
  • период лактации
  • гиперчувствительность к анальгетическим или антиревматическим средствам из группы НПВС/анальгетиков в анамнезе, так как повышается риск возникновения аллергических реакций (аспириновая астма, ангионевротический отек или крапивница)
  • пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)
  • гипертония или сердечная недостаточность
  • нарушения функции почек
  • тяжелая печеночная недостаточность.

  Фармакология

  После ректального применения максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Около 30 % дозы выводится в виде метаболитов с калом. Около 70 % выделяется после печеночной метаболизации (гидроксилирование и конъюгация) через почки как фармакологически неактивные метаболиты. Плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа и в значительной степени зависит от функции печени и почек. Период полувыведения из синовиальной жидкости в 3 раза превышает период полувыведения из плазмы.

  Взаимодействия

  Препараты лития
  Диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития в плазме при одновременном применении с диклофенаком.
  Дигоксин
  Диклофенак может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком.
  Диуретические и гипотензивные препараты
  Диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - АПФ) за счет подавления синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.
  Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
  Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
  Антикоагулянты и антиагреганты
  Необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
  Другие НПВП и кортикостероиды
  Одновременное системное применение диклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или кортикостероидов может повышать риск развития желудочно-кишечных кровотечений и изъязвлений. Следует избегать одновременного применения двух и более НПВП.
  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
  Одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
  Гипогликемические препараты
  В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.
  Метотрексат
  Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови (в связи с нарушением почечного клиренса) и усиливаться его токсическое действие (сообщалось о случаях серьезной токсичности).
  Циклоспорин
  Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
  Такролимус
  Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.
  Антибактериальные средства (производные хинолона)
  Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов (в т.ч. не имеющих в анамнезе указаний на эпилепсию или судороги), получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.
  Фенитоин
  При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
  Колестипол и колестирамин
  Данные препараты могут замедлять или уменьшать абсорбцию диклофенака, поэтому рекомендуется принимать диклофенак, по меньшей мере, за один час до или через 4-6 ч после приема колестипола или колестирамина.
  Сердечные гликозиды
  Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может вызвать обострение сердечной недостаточности, привести к снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
  Мифепристон
  НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.
  Мощные ингибиторы изофермента CYP2C9
  Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови вследствие угнетения его метаболизма и усиления системного действия.

  Побочные действия

  • тошнота, диспепсия, вздутие, спазмы в животе, потеря аппетита поражения пищевода, осложнения в подчревной области (например, кровоточащий колит, обострение болезни Крона или язвенный колит), а также возникновение язвы желудка или кишечника (иногда с кровотечением и прободением), кровавая рвота, мелена (кровавый понос), которые в редких случаях могут привести к анемии
  • диафрагмообразный стеноз кишок
  • головные боли, возбуждение, раздражительность, усталость, спутанность сознания и головокружение, нарушение чувствительности, вкусового восприятия, нарушение зрения (расплывчатость видения или двоение в глазах), шум в ушах и временные нарушения слуха, нарушения памяти, дезориентация, судороги, чувство страха, ночные кошмары, тремор, депрессии и другие психотические реакции
  • симптоматика асептического менингита с ригидностью мышц затылка, головными болями, тошнотой, рвотой, фебрильной температурой или помрачением сознания
  • реакции гиперчувствительности (кожная сыпь и кожный зуд, изредка крапивница или алопеция), буллёзная экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (также обусловленная аллергией) и тяжелые формы проявления кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла); отек лица, отёк языка, отек гортани с сужением дыхательных путей, одышка вплоть до приступа астмы, тахикардия, гипотония вплоть до опасного для жизни шока; васкулит и пневмонит
  • поражения почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков), острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия (поэтому следует регулярно контролировать функцию почек)
  • повышение уровня сывороточных трансаминаз, поражения печени (гепатит с желтухой или без нее, в отдельных случаях со скоротечным течением, без продромальных симптомов) (поэтому необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени)
  • панкреатит
  • нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), гемолитическая анемия
  • учащенное сердцебиение, боли в груди, гипертония, сердечная недостаточность
  • отеки (например, периферические отеки), особенно у больных с гипертонией или нарушением функции почек
  • обострение воспалений, вызванных инфекцией (например, развитие некротизирующего фасцита).

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!