Фарестон 60мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки по 20 мг: белые, почти белые, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой ТО 20 на одной стороне. Таблетки по 60 мг: белые, почти белые, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой ТО 60 на одной стороне.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Код АТС L02BA02

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг), вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

  Показания

  - гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии) - профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы

  Передозировка

  Симптомы: нарушение ориентации в пространстве, головокружение, головная боль могут возникать при применении препарата в дозе 680 мг в сутки. Также следует принимать во внимание удлинение интервала QT, который может возникнуть при передозировке. Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

  Форма выпуска и описание

  30 таблеток во флаконе, 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке

  Особые указания

  Перед началом лечения пациент должен пройти гинекологическое обследование. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30), или, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге. Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний. У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT. Фарестон необходимо применять с осторожностью пациентам с проаритмическими состояниями (особенно у пациентов преклонного возраста), таких как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, что могут привести к повышению риска возникновения вентрикулярной аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения препарата Фарестон, терапию необходимо прекратить и провести ЭКГ исследования. Не следует применять препарат, если интервал QТс > 500 мс. Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге. Информации о применении препарата пациентам с нестабильным диабетом, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует. Препарат содержит лактозу. При редкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы применение препарата противопоказано. Беременность и период лактации Фарестон не следует применять в течение беременности и кормления грудью из-за отсутствия информации относительно его безопасности и эффективности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

  Рекомендации по применению

  Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза – 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

  Противопоказания

  Часто - приливы крови - маточные кровотечения, влагалищные выделения - повышенная утомляемость - головокружение - отеки - тошнота, рвота - повышенная потливость - сыпь, зуд - депрессия Редко - нарушение ориентации в пространстве - потеря аппетита - бессонница - головная боль - тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия - диспноэ - повышение уровней трансаминаз - запор - гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия - повышение массы тела - гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях Очень редко - кратковременное помутнение роговицы - желтуха - алопеция - гиперплазия эндометрия, рак эндометрия

  Фармакология

  Фармакокинетика После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы. Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл. Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель. Фармакодинамика Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей. При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП. Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект. Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

  Взаимодействия

  Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано: - антиаритмические препараты класса IA (например: квинидин, гидроквинидин, дизопирамид); - антиаритмические препараты класса III (например: амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - нейролептики (например: фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид) - антибактериальные препараты (например; моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин) - антигистаминные средства (например: терфенадин, астемизол, мизоластин). - другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил). При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики) возможное развитие гиперкальциемии. Индукторы ферментных систем печенки (например: фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу. Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать их одновременное применение. Некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3А, могут замедлять метаболизм торемифена, поэтому при одновременном назначении таких препаратов (например: кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) нужно учитывать этот факт.

  Побочные действия

  Очень часто (от >1/10)- приливы крови- повышенная потливостьЧасто (от >1/100 до <1/10)- маточные кровотечения, влагалищные выделения- повышенная утомляемость- головокружение- отеки- тошнота, рвота- сыпь, зуд- депрессияНечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)- нарушение ориентации в пространстве - потеря аппетита- бессонница- головная боль- тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия- диспноэ- запор- гипертрофия эндометрия- повышение массы телаРедко(от ≥ 1/10000 до <1/1000)- повышение уровней трансаминаз- полипы эндометрия- Очень редко (< 1/10 000)- кратковременное помутнение роговицы- желтуха - алопеция - гиперплазия эндометрия, рак эндометрия- гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях

  Условия хранения

  Хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!