Диклофенак суппозитории 100 мг 10 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

  Код АТС M01AB05

  Состав

  Действующее вещество: 

  • диклофенак 100 мг;

  Вспомогательные вещества:

  • 1,2-пропиленгликоль,
  • аэросил,
  • витепсол.

  Показания

  Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма: 

  • хронический полиартрит; 
  • спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева); 
  • артрозы; 
  • спондилоартрозы; 
  • невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас; 
  • острые приступы подагры. 

  Ревматические поражения мягких тканей. Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.  Неревматические воспалительные болевые состояния. 

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.

  Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

  Форма выпуска и описание

  Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

  Особые указания

  С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.

  Использование в педиатрии

  При необходимости применения препарата в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача.

  Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

  В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

  Рекомендации по применению

  Ректально. Взрослым: 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 3-4 раза в сутки. 

  Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

  Детям старше 12 лет: 50 мг 1-2 раза в сутки или 25 мг 2-3 раза в сутки.

  Противопоказания

  Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг). При ректальном применении (дополнительно): проктит.

  Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

  С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства),

  • пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела),
  • бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), 
  • ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,
  • сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

  Фармакология

  Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч.

  Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.

  После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин.

  При ректальном введении TCmax - 30 мин.

  Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

  Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

  Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).

  50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

  Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

  У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

  У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

  Взаимодействия

  При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.

  Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.

  Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

  При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.

  При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

  Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.

  Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.

  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

  Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

  Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.

  Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.

  Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

  Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.