Эпикс таблетки 250мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета (для дозировки 250 мг) Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 500 мг). Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с линией разлома на одной стороне (для дозировки 1000 мг).

  Фармакотерапевтическая группа

  Противосудорожный препарат Код АТС N03AX14

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество - леветирацетам 250мг, 500мг или 1000мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал 1500, аэросил 200 тальк очищенный, повидон К-30, магния стеарат оболочки: тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-15, полиэтиленгликоль, краситель синий Opadry Blue YS 1R-4215, краситель белый Opaspray White М1 7120, краситель железа оксид желтый

  Показания

  В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией. В составе комплексной терапии при лечении: - парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией, - миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией, - первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

  Передозировка

  Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в контурной ячейковой упаковке №10. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  Лечение препаратом Эпикс рекомендуется прекращать пошагово с постепенным понижением дозы (например, с понижением дозы до 2 x 500 мг/сутки через 2-4 недели у взрослых больных и до 2 x 10 мг/кг/сутки через 2 недели у больных детей). Может потребоваться корректировка дозы для больных с нарушениями функции почек. В ходе контролируемых клинических исследований у больных, проходивших лечение Эпиксом, наблюдались небольшие, но статистически значимые понижения количества эритроцитов, гемоглобина и гематокрита. Применение Эпикса не приводило к значительным изменениям в результатах лабораторных анализов функции печени. Эпикс никак не влияет на подростковое развитие и рост. Однако неизвестно его воздействие у больных детей с точки зрения способности к обучению, развития интеллекта, роста, эндокринной функции, подросткового развития, а также полового созревания и развития репродуктивной функции. Более того, отмечалось увеличение частоты приступов эпилепсии на более, чем 25% у 14% больных взрослых и детей, проходивших лечение Эпиксом, и, соответственно, на 26% и 21% больных взрослых и детей, проходивших лечение плацебо. Так как Эпикс выводится из организма через почки, то вероятность развития побочных эффектов может быть выше у больных с нарушениями функции почек. Врач, назначающий этот препарат, должен внимательно подбирать дозу с учетом того, что функция почек может быть пониженной у пожилых больных. В этой группе больных может быть полезным слежение за функцией почек. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

  Рекомендации по применению

  Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема. В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Взрослые (? 18 лет) и подростки с весом тела 50 кг или выше (12 - 17 лет): Начальная терапевтическая дозировка составляет 500 мг два раза в сутки. Прием этой дозировки можно начинать с первого дня лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозировку можно повысить до 1500 мг два раза в сутки. Дозировку можно повысить или понизить до 500 мг два раза в сутки один раз каждые 2-4 недели. Пожилые больные (старше 65 лет): Рекомендуется корректировать дозу для пожилых больных, чтобы избежать развития любого вероятного нарушения функции почек. Больные дети возрастом 4 - 11 лет и подростки с весом тела менее 50 кг (12 - 17 лет): Начальная терапевтическая дозировка составляет 10 мг/кг веса тела два раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости, дозировку можно повысить до 30 мг/кг веса тела два раза в сутки. Дозировку можно повысить или понизить до 10 мг/кг веса тела два раза в сутки один раз каждые 2 недели. Для детей с весом тела более 50 кг, дозировка – такая же, как и для взрослых. Врач должен прописывать наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в соответствии с весом тела и необходимой дозировкой. Дозировка, рекомендуемая для больных детей и подростков: Веса тела Начальная доза 10 мг/кг два раза в сутки Максимальная доза 30 мг/кг два раза в сутки 15 кг 150 мг два раза в сутки 450 мг два раза в сутки 20 кг 200 мг два раза в сутки 600 мг два раза в сутки 25 кг 250 мг два раза в сутки 750 мг два раза в сутки 50 кг и выше 500 мг два раза в сутки 1500 мг два раза в сутки * Для детей с весом тела 50кг и выше, дозировка – такая же, как и для взрослых. Больные с нарушениями функции почек: Суточная дозировка должна подбираться индивидуально в соответствии с функцией почек больного. Для таких расчетов используется следующая таблица. Для использования этой таблицы дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина больного (КЛкр) в мл/мин. КЛкр (мл/мин.) можно оценить на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) по следующей формуле: [(140 - возраст)] x вес тела (кг) КЛкр = -------------------------------------------------- (x 0,85 для больных женщин) 72 x сывороточный креатинин (мг/дл) Корректировка доз для больных с нарушениями функции почек: Группа Клиренс креатинина (мл/мин.) Дозировка и частота ее приема Нормальная функция > 80 500 - 1500 мг два раза в сутки Легкие нарушения 50 - 79 500 - 1000 мг два раза в сутки Средние нарушения 30 - 49 250 - 750 мг два раза в сутки Тяжелые нарушения < 30 250 - 500 мг два раза в сутки Для больных, проходящих диализ на последней стадии почечной недостаточности (1) - 500 - 1000 мг два раза в сутки (2) (1) Ударная доза 750 мг рекомендуется в первый день лечения леветирацетамом. (2) Дополнительная доза 250 - 500 мг рекомендуется после диализа. Так как клиренс леветирацетама связан с функцией почек, то дозу леветирацетама необходимо корректировать в соответствии с функцией почек у больных детей с нарушениями функции почек. Это рекомендуется на основании исследования, проведенного на больных взрослых с нарушениями функции почек. Больные с нарушениями функции печени: Для больных с легкими и средними нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу. Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс креатинина менее важен, чем почечная недостаточность. По этой причине, для больных с клиренсом креатинина < 70 мл/мин. суточную поддерживающую дозу рекомендуется понизить на 50%. Продолжительность курс лечения определяется врачом.

  Противопоказания

  часто - сонливость, астенический синдром, головокружение редко - головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия, кожная сыпь.

  Фармакология

  После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax ) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном применении составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы крови леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Объем распределения (Vd ) леветирацетама составляет около 0,5-0,7 л/кг. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек. В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0,5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела. Леветирацетам - активное вещество препарата Эпикс- является производным соединением пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида). Одним из механизмов является связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Другим механизмом действия Эпикса является модуляция ГАМКэргических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем ГАМКэргическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге. Тормозной эффект ГАМК и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффект тормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в ГАМКэргических и глицинэргических рецепторах участвуют цинк и R-карболины. Леветирацетам является единственным противоэпилептическим препаратом, который противодействует блокирующему притоку ионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах. Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА- рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах. Эпикс показал высокую противоэпилептически активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

  Взаимодействия

  Эпикс не оказывает никакого действия на сывороточные концентрации других противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, валпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидон), ни эти препараты не оказывают никакого действия на фармакокинетику Эпикса. Не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия между лекарственными средствами у больных детей, проходивших лечение дозами до 60 мг/кг/сутки. Дополнительная терапия Эпиксом не влияет на устойчивые (установившиеся) концентрации совместно принимаемых карбамазепина и валпроевой кислоты. Эффективность Эпикса не снижается действием пробенецида – препарата, который блокирует почечную трубчатую секрецию. Суточные дозы Эпикса 1000 мг не изменяют фармакокинетику и эндокринные параметры оральных контрацептивов. Совместное применение дигоксина, оральных контрацептивов и варфарина не оказывает никакого действия на фармакокинетику Эпикса. Эпикс дозой 2000 мг/сутки не воздействует на фармакокинетику дигоксина и варфарина; протромбиновое время не изменяется. Прием пищи не повышает всасывание Эпикса, но скорость всасывания немного понижается. Не было выявлено какого-либо действия антацидов на Эпикс.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше +25?С. Хранить в местах недоступных для детей!