Пропанорм 300мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые, чечевицеобразные таблетки, покрытые оболочкой

  Фармакотерапевтическая группа

  Антиаритмические препараты 1с класса Код АТС С01ВС03

  Состав

  Одна таблетка содержит активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг, вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия, натрия кроскармеллоза, метилгидроксипропил-целлюлоза 5, полиэтиленгликоль 6000, титана двуокись, эмульсия симетикона с двуокисью кремния.

  Показания

  -лечение и профилактика пароксизмальной тахикардии и АV нодальной тахикардии, суправентрикулярной тахиаритмии, включая фибрилляцию предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта -лечение вентрикулярной тахиаритмии не ишемического происхождения.

  Передозировка

  Симптомы: кардиальные – нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например увеличение интервала PQ, увеличение QRS, SA или AV блокада, желудочковая тахикардия, трепетание и фибрилляция желудочков, гипотония. Другие признаки: судороги, сонливость, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, при необходимости – искусственная вентиляция лёгких, в/в введение лактата натрия, хлорида калия, добутамина, диазепама. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые оболочкой, по 150мг, 300мг, в упаковке 50 таблеток.

  Особые указания

  Наличие у пациента электрокардиостимулятора требует особого внимания. Дозы препарата должны быть снижены у пациентов при нарушении функций печени, почек. В начале лечения Пропанормом необходим постоянный ЭКГ-контроль. Пожилым пациентам и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Беременность и период лактации При необходимости применения во время лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

  Рекомендации по применению

  Дозирование препарата в значительной мере зависит от индивидуальных случаев лечения, назначаемого и контролируемого лечащим врачом. Вначале принимают по 1 таблетке (150 мг) три раза в день. Постепенное повышение доз (через три – четыре дня) определяется на основании контрольного исследования сердца. Дозу можно повысить до 2 таблеток 2 раза в день или максимально до 2 таблеток 3 раза в день. Престарелым больным в основном назначают 2 таблетки (300 мг) в день. Не допускается превышение максимальной суточной дозы 6 таблеток (900 мг). Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

  Противопоказания

  Нежелательные эффекты могут возникать сравнительно часто (до 20% леченых пациентов), не имея в большинстве случаев серьезных последствий. Кардиальные: - брадикардия, желудочковые тахиаритмии, боль в груди, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Экстракардиальные: - изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха - головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия, нарушение сна, спутанность сознания, единичные случаи нервных расстройств - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, электролитные нарушения - олигоспермия, снижение потенции - кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница - слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже - единичные случаи проявления симптомов lupus erytematodes.

  Фармакология

  Фармакокинетика Происходит всасывание более 95% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозировки: при повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг -возрастает 5% до 12%, а при 450 мг- до 40-50%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с тканевыми белками и белками плазмы составляет 85-97%. Описаны 11 метаболитов препарата, но представляют интерес только 5-гидроксипропафенон и N-дезоксипропилпропафенон. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации прпафенона в плазме составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон полностью метаболизируется. В метаболизме принимает участие изофермент CYP2D6. Элиминация у пациентов с быстрым типом метаболических процессов (90 – 95 % пациентов) период полувыведения составляет 5 – 6 часов, у пациентов с медленным типом метаболических процессов (5 – 10 % пациентов) период полувыведения составляет 15 – 20 часов. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона в плазме крови и удлиняется его период полувыведения. Фармакодинамика Пропанорм является антиаритмическим средством. Он вызывает понижение возбудимости клеток сердечной мышцы и замедление проводимости сердца путём прямого эффекта на его клетки. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозазависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия в желудочках, но он не влияет на мембранную проницаемость для ионов калия. При применении пропафенона происходит значительное удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла, дополнительных пучков, и в меньшей степени, желудочков. Не наблюдается каких–либо значительных изменений в интервале Q-T. Оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие. Пропафенон уменьшает частоту сердечных сокращении и снижает артериальное давление.

  Взаимодействия

  Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами цитохрома Р-4502D6,3A4,1A2, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени и INR, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5-гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение пропафенона с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора а также в стоматологической практике и малой хирургии) может вызвать потенциирование действия. При одновременном применении дигоксина и пропафенона уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30-100%. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно пропафенон снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии пропафеноном, при дальнейшем лечении следует коррегировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williamse). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с пропафеноном. Не рекомендуется комбинировать пропафенон с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий пропафенона.

  Побочные действия

  Очень часто (≥ 1/10): нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца головокружения Часто (≥ 1/100, но < 1/10): синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы одышка, головная боль, дисгевзия тревога, нарушения сна нечеткость зрения Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100): тахикардия желудочков, аритмия олигоспермия, снижение потенции кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница гипотензия вздутие живота, метеоризмы синкопа, атаксия, парестезия тромбоцитопения ночные кошмары Неизвестно: фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия ортостатическая гипотензия судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство спутанность сознания агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения отрыжка, желудочно-кишечные расстройства гепатит, холестаз, желтуха волчаночноподобный синдром снижение количества сперматозоидов

  Условия хранения

  При температуре 15-25° С, в сухом и защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!