Конкор 10 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

  Фармакотерапевтическая группа

  Бета адреноблокаторы. Селективные бета1- адреноблокаторы.

  Код АТС С07АВ07

  Состав

  Одна таблетка 10 мг содержит:

  активное вещество:

  - бисопролола фумарат 10 мг             

  вспомогательные вещества:

  - кальция гидрофосфат безводный,

  - крахмал кукурузный,

  - кремния диоксид коллоидный безводный,

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - кросповидон,

  - магния стеарат.

  оболочка:

  - гипромеллоза 2910/15,

  - макрогол 400,

  - диметикон 100,

  - железа оксид желтый (Е172),

  - железа оксид красный (Е172),

  - титана диоксид (Е171).

  Показания

  артериальная гипертензия;

  ИБС: стабильная стенокардия;

  хроническая сердечная недостаточность.

  Передозировка

  Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

  Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС.

  Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

  Форма выпуска и описание

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

  Особые указания

  Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.
  Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Конкор® может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
  Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
  Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.
  Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
  Применение Конкор® может привести к положительным результатам допинг-тестов.
  Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами
  Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

  Рекомендации по применению

  Внутрь.

  Таблетки препарата Конкор® следует принимать, не разжевывая и не растирая в порошок, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

  Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

  Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

  Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

  При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

  ХСН

  Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

  Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

  Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

  Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в дозе 2,5 мг (таблетки). Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5, 3,75, 5, 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

  Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

  Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

  Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

  Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

  Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

  После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

  Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

  Лечение препаратом обычно является долговременной терапией.

  Особые группы пациентов

  Нарушение функции почек или печени:

  • при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;
  • при выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг; увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

  Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

  Дети: в связи с тем, что нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

  К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

  Противопоказания

  острая сердечная недостаточность;

  хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;

  кардиогенный шок;

  AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

  СССУ;

  синоатриальная блокада;

  выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин.);

  выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

  тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

  выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;

  феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

  метаболический ацидоз;

  возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);

  повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

  Фармакология

  Всасывание.

  Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) — около 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

  Распределение.

  Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

  Метаболизм.

  Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

  Выведение.

  Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl — (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl — (9,6±1,6) л/ч. T1/2 — 10-12 ч.

   

   

  Взаимодействия

  На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

  Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза ПГ почками). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

  Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

  Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

  Побочные действия

  Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

  Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

  Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

  Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

  Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

  Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

  Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

  Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

  Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

  Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

  Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

  *У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!