Кеналог 40 мг 1 мл 5 шт.

Инструкция

• Описание

  Белая суспензия с легким запахом спирта бензилового, практически без видимых включений и комочков.

  Фармакотерапевтическая группа

  Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Триамцинолон.

  Код ATХ H02AB08

  Состав

  1 мл суспензии содержит:

  активное вещество:

  - триамцинолона ацетонид 40.0 мг,

  вспомогательные вещества:

  - натрия кармеллоза,

  - натрия хлорид,

  - спирт бензиловый,

  - полисорбат 80,

  - вода для инъекций.

  Показания

  Системное лечение

  • в качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подострого бурсита, эпикондилита, острого неспецифического теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;
  • при обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, острого ревматоидного кардита;
  • пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз;
  • выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых;
  • тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит глазного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;
  • заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония.

  Местное лечение

  Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

  Передозировка

  Симптомы: спутанность сознания, тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения, лунообразное лицо, артериальная гипертензия. При длительном применении и быстрой отмене препарата: угнетение функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.

  Лечение: в случаях передозировки необходимо постепенно снижать дозу до отмены препарата Кеналог® 40 и проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Эффекты передозировки могут сохраняться несколько недель. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  Суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл (40 мг). 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.

  Особые указания

  Препарат Кеналог® 40не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Серьезные нежелательные явления были отмечены при эпидуральном и интратекальном способах введения.

  Для предупреждения атрофии тканей в месте внутримышечной инъекции следует вводить препарат Кеналог® 40 глубоко в ягодичную мышцу.

  Препарат Кеналог® 40 оказывает терапевтический эффект в течение длительного периода времени после введения, однако он не предназначен для применения в экстренных ситуациях.

  При местном применении препарата необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.

  Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1 % раствор прокаина или 1 % раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.

  До начала и во время терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию, содержание электролитов в плазме крови.

  При длительном применении ГКС возрастает риск развития субкапсулярной катаракты и глаукомы, иногда с повреждением глазного нерва. Может также увеличиться частота развития вторичных инфекций глаз.

  Необходимо исследование синовиальной жидкости в каждом суставе для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе – одновременно проводят лечение антибиотиками.

  Не следует вводить в «нестабильные» суставы, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).

  Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана во время терапии ГКС. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

  У пациентов, не болевших ветряной оспой и получающих лечение ГКС, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация.

  Осторожность необходима у пациентов после хирургических вмешательств и переломов костей, поскольку ГКС могут замедлять заживление ран и переломов в связи с усилением выведения ионов кальция из организма.

  Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

  Применение препарата Кеналог® 40 может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.

  ГКС могут маскировать некоторые признаки имеющихся инфекционных заболеваний, а также появление инфекции в процессе лечения. При их применении могут отмечаться снижение иммунитета и ослабление процесса локализации инфекции.

  Применение ГКС может спровоцировать ухудшение состояния и усиление миграции личинок у пациентов со стронгилоидозом, что может привести к тяжелому энтероколиту и летальному исходу вследствие грамотрицательной септицемии.

  При применении ГКС (особенно высоких и средних доз гидрокортизона и кортизола) могут наблюдаться повышение артериального давления, задержка жидкости и солей, усиленное выведение ионов калия. Хотя эти явления менее выражены при назначении синтетических ГКС (таких как препарат Кеналог® 40), однако могут потребоваться ограничение соли в пище и дополнительный прием препаратов калия. При длительном применении препарата следует обеспечить достаточное потребление белковой пищи, необходимой для поддержания азотного баланса организма.

  При наличии у пациента язвенной болезни желудка ее обострение на фоне лечения ГКС может быть бессимптомным до момента прободения язвы или начала кровотечения.

  Учитывая также тот факт, что ГКС при длительном применении вызывают повышенную кислотность желудочного сока, что может привести к образованию язвы желудка, следует назначить соответствующую схему лечения язвенной болезни.

  У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

  Могут наблюдаться нарушения менструального цикла и вагинальные кровотечения у женщин в постклимактерическом периоде. Следует отметить вероятность их развития у женщин, однако это не должно ограничивать врача при проведении необходимого обследования в зависимости от показаний.

  В связи с риском развития тяжелых аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) на фоне парентерального введения ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с аллергией в анамнезе.

  Нарушение зрения

  Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости зрительного восприятия или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания, например, центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.

  Специальная информация по вспомогательных веществах

  Препарат Кеналог® 40 содержит бензиловый спирт (9,90 мг/мл), способный вызывать серьезные побочные реакции (в том числе с летальным исходом), особенно у детей. Это следует учитывать при назначении пациентам (особенно детям) высоких доз препарата Кеналог® 40 и длительных курсов лечения.

  Применения при хронических заболеваниях:

  Применять с осторожностью пациентам с хронической почечной недостаточностью, хроническим нефритом, циррозом печени, хронической печеночной недостаточностью, сахарным диабетом, гастритом, хроническими инфекционными заболеваниями и пациентам пожилого возраста.

  Влияние на управление транспортными средствами:

  Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

  Беременность и лактация

  Данные по безопасности применения препарата Кеналог® 40 беременными женщинами отсутствуют. При длительном применении препарата Кеналог® 40 беременной женщиной нельзя исключить нарушение внутриутробного развития плода. При применении препарата в конце беременности существует опасность развития атрофии надпочечников плода.

  При применении препарата во время беременности (а также небеременным женщинами детородного возраста) следует в каждом конкретном случае оценить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для плода.

  ГКС при системном применении проникают в материнское молоко, поэтому следует в каждом конкретном случае оценить предполагаемую пользу для женщины и возможный риск для ребенка.

  Противопоказан в детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).

  Дозировка для подростков старше 12 лет определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, обычно варьируясь от 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарата). Максимальная суточная доза препарата – 120 мг.

  Рекомендации по применению

  Препарат Кеналог® 40 не предназначен для внутривенного, внутрикожного, внутриглазного, эпидурального и интратекального применения. Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренного внутрисосудистого введения, прежде всего в область лица, кожи головы, а также в ягодицу.

  Перед применением содержимое ампулы взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов. Содержимое ампулы стерильно!

  При длительном применении отмену препарата Кеналог® 40 следует проводить постепенно.

  Системное лечение (внутримышечное введение)

  Дозировка для взрослых и подростков старше 12 лет определяется индивидуально и зависит от характера заболевания, обычно варьируясь от 40 мг до 80 мг (1-2 мл препарата). Максимальная суточная доза препарата – 120 мг.

  Препарат Кеналог® 40 вводят путем медленной глубокой внутримышечной инъекции в область ягодицы, используя иглу длиной не менее 3,8 см. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог® 40 (40-60 мг) во время сезона цветения.

  При необходимости применения нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

  Местное лечение

  а) При внутрисуставном введении доза препарата Кеналог® 40 определяется размерами сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет следует применять следующие дозы препарата:

  Мелкие суставы (например, фаланги пальцев рук и ног)	до 10 мг
  Суставы среднего размера (например, плечевой, локтевой)	20 мг
  Крупные суставы (например, тазобедренный, коленный)	20-40 мг

  При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. При избыточном количестве синовиальной жидкости часть ее следует удалить при помощи шприца, чтобы избежать разбавления препарата. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов препарат можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургического вмешательства. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

  б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: воспалениях суставной сумки (бурситах), периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации подвергаемых лечению поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера – от 10 мг до 40 мг препарата, разбавляют 0,9 % раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Препарат Кеналог® 40 можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

  в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата Кеналог® 40 в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата Кеналог® 40 на 1 см2 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата Кеналог® 40 взрослым не должна превышать 30 мг, а детям (см. раздел «Противопоказания») – 10 мг. При келоидных рубцах препарат Кеналог® 40 можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца, не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
  • системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и оральное применение)
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (противопоказано внутримышечное введение)
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет (не рекомендуется внутримышечное введение)
  • детский возраст до 12 лет (не рекомендуется внутрисуставное введение  или введение непосредственно в зону/очаг патологического изменения, если нет серьёзных показаний)

   Остальные противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых результатов, планируемой продолжительности применения и способа введения (например системное или местное применение):

  • воспаления в активной фазе (кортикостероиды могут ослабить реакцию организма на инфекцию и активировать или обострить местные или системные инфекции, системные грибковые инфекции либо активные инфекции, лечение которых не проводится противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез)
  • сахарный диабет (может усложниться контроль этого заболевания)
  • остеопороз (при продолжительном применении кортикостероидов может ухудшиться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста; существует риск возникновения коллапса позвоночника)
  • миопатия (наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной применением кортикостероидов, является противопоказанием для применения препарата, поскольку она представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанный с триамцинолоном. При отмене кортикостероидов миопатия, как правило, уменьшается в течение нескольких месяцев. Наибольший риск возникновения данного побочного эффекта наблюдается у детей)
  • пептическая язва (может иногда возникать на фоне применения кортикостероидов и есть риск кровотечения или перфорации. К группе особого риска относятся пациенты, принимающие НПВП)
  • психоз (у пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе, применение препарата может повысить риск суицида)
  • регенерация тканей (замедленная регенерация тканей может быть значительной у пациентов с недавно проведенной операцией с наложением кишечного анастомоза)
  • вакцинация (пациентам, которые принимают кортикостероиды, не следует проходить вакцинацию против оспы. Другие виды вакцинации не рекомендуется проводить пациентам, получающим кортикостероиды в высоких дозах, учитывая возможность возникновения неврологических осложнений или ослабления антитилогенеза)

        Противопоказания (относительные) для местного применения:

  • импетиго, дерматомикоз и герпес симплекс,
  • обычные угри
  • новорожденные
  • розацеа
  • гравитационная язва

  Фармакология

  Всасывание и распределение

  При внутримышечном введении 120 мг триамцинолона ацетонида пиковые концентрации в плазме крови от 44 до 54 мкг/100 мл достигаются через 8-10 часов, через 72 часа после введения концентрация в плазме крови снижается до 8,9 мкг/100 мл.

  Через три дня после внутрисуставного введения абсорбция триамцинолона ацетонида составляла 58-67 %. При сравнении показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутрисуставном и внутримышечном введении отмечается полная абсорбция препарата.

  Метаболизм

  Как и преднизолон, триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15 % препарата выводится в неизмененном виде почками. Кортикостероиды для наружного применения после чрезкожного всасывания метаболизируются так же, как и при системном применении, т. е. в основном в печени.

  Выявлены три метаболита триамцинолона, при этом метаболический профиль сходен при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

  Выведение

  Фармакокинетические клинические исследования не подтвердили, что местное применение кортикостероидов приводит к достаточному системному всасыванию, при котором возможно количественное определение препарата в грудном молоке. Системные кортикостероиды выделяются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

  При внутримышечном введении 40 мг меченого триамцинолона ацетонида почками выводилось 12,5 % введенной дозы. После приема внутрь 32 мг триамцинолона препарат выводился в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней – у другого. После однократного внутримышечного введения 80 мг триамцинолона ацетонида его концентрация в моче поддавалась определению в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней у одного пациента.

  При наружном применении кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системного всасывания выводятся с желчью в небольших количествах.

  При приеме внутрь период полувыведения (Т½) триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более 5 часов.

  Учитывая полученные результаты, фармакокинетика триамцинолона – дозозависимая. В группе, получавшей 5 мг/кг препарата, средний Т½ составлял 85 минут, в группе, получавшей 10 мг/кг, – 88 минут. Общий клиренс составил 61,6 л/час для группы, получавшей 5 мг/кг, и 48,2 л/ч – для группы, получавшей 10 мг/кг; это различие являлось статистически значимым. Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована после внутривенного введения 5 мг/кг и 10 мг/кг. Третья группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

  Взаимодействия

  Одновременное применение с НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв. Препарат Кеналог® 40 может повышать почечный клиренс салицилатов, поэтому на их фоне концентрация салицилатов в сыворотке крови может снижаться. С другой стороны, отмена терапии препаратом Кеналог® 40 на фоне приема высоких доз салицилатов может привести к токсическому действию последних. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном назначении ГКС и ацетилсалициловой кислоты пациентам с гипопротромбинемией.

  При одновременном применении ГКС и кетоконазола клиренс ГКС снижается, что приводит к усилению их эффекта.

  Сывороточная концентрация изониазида может снижаться при одновременном применении с ГКС.

  Одновременное применение циклоспорина и ГКС приводит к усилению эффекта обоих препаратов.

  Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС, поэтому они не показаны для терапии данных побочных эффектов.

  При одновременном приеме с контрацептивами для приема внутрь Т½ ГКС может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать.

  Эффективность препарата Кеналог® 40 может снизиться, если он вводится одновременно с индукторами печеночных ферментов (рифампицин, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, примидон, эфедрин и аминоглутетимид).

  ГКС снижают терапевтический эффект гипогликемических средств, усиливают или уменьшают действие антикоагулянтов.

  При одновременном применении с амфотерицином В и средствами, вымывающими ионы калия из организма, ГКС могут усиливать гипокалиемию.

  Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и ГКС проявляют антагонизм при одновременном применении.

  Комбинированное применение ГКС и сердечных гликозидов может приводить к усилению токсичности последних.

  Действие гормона роста (соматропина) может ослабляться под действием ГКС.

  Эффект недеполяризующих миорелаксантов может усиливаться или уменьшаться под действием ГКС.

  При одновременном применении ГКС с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

  При терапии ГКС могут наблюдаться ложноотрицательные результаты тестов на наличие бактериальной инфекции.

  Риск развития гипокалиемии может повышаться при одновременном применении триамцинолона ацетонида с симпатомиметиками и теофиллином, эти препараты снижают содержание калия в плазме крови. При одновременном применении с диуретиками также может наблюдаться потеря калия. Гипокалиемия усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов.

  При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A, включая кобицистат-содержащие препараты, ожидается повышение риска развития системных побочных эффектов. Следует избегать применения данной комбинации за исключением случаев, когда польза применения превышает риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае следует обеспечить контроль состояния пациентов на предмет выявления системных эффектов кортикостероидов.

  Ингибиторы протеазы: одновременное применение триамцинолона и ингибиторов протеазы, таких как ритонавир и лопинавир, может увеличить сывороточные концентрации триамцинолона. Следует применять с осторожностью.

  Побочные действия

  Часто (от ≥1/100 до <1/10)

  - охриплость, раздражение и сухость в горле (после использования пероральных кортикостероидных ингаляторов

  - сухость во рту

  - угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерный рост волос, плохое заживление ран, повышение потовыделения, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи

  - миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 мес. лечения)

  - задержка натрия в организме приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста детей, сахарному диабету, гипогликемии

  - нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы

  Нечасто (от ≥1/1,000 до  <1/100)

  - повышение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов

  - головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга)

  - задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (связанный с псевдоопухолью головного мозга)

  - пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное кровотечение

  - ротоглоточный кандидоз

  - седативный эффект, депрессия, бессонница, изменения личности, мания

  Редко (от ≥1/10,000 до  <1/1,000)

  - агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения

  - туберкулез легких

  - порфирия

  - галлюцинации (они появляются на первой или второй неделе лечения), психозы (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием)

  Очень редко (<1/10,000), не может быть оценено на основе имеющихся данных)

  - ухудшение сердечной функции

  - дерматит

  - септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой и ревматоидным артритом)

  - асептический некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, местные травмы сухожилия

  - аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции)

  При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.