Монкаста 4 мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой абрикосового цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской.

  Фармакотерапевтическая группа

  Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

  Код АТС R03DC03

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  - монтелукаста натрия 4.16 мг или 5.20 мг эквивалентно 4 мг или 5 мг монтелукаста соответственно

  вспомогательные вещества:

  - маннитол,

  - аспартам,

  - железа оксид крастный (Е172),

  - целлюлоза микрокристаллическая,

  - натрия кроскармелоза,

  - гидроксипропилцеллюлоза,

  - магния стеарат,

  - ароматизатор вишневый.

  Показания

  - профилактика и лечение хронической бронхиальной астмы у детей от 2-х до 5 лет

  - купирование дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей старше 6 лет

  Передозировка

  Симптомы: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

  Лечение: Симптоматическое. Неизвестно, диализируется ли монтелукст перитониальным диализом или гемодиализом.

  Форма выпуска и описание

  По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной/ и фольги алюминиевой.

  По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена. Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы. Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов. При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко. Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий: эозинофилия, васкулитная сыпь, ухудшения легочных симптомов, сердечно-сосудистые осложнения, и / или невропатии, иногда при синдроме Churg-Strauss, системном эозинофильном васкулите. Хотя причинно-следственной связи с рецепторами лейкотриенов не было установлено, осторожность и соответствующий контроль клинических показателей рекомендованы при сокращении системных кортикостероидов у пациентов, принимающих монтелукаст. Специальная информация о некоторых ингредиентах. Монкаста® содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Это может быть вредно для людей с фенилкетонурией.

  Беременность и период лактации

  Препарат Монкаста® не изучался у беременных женщин. Его можно принимать только в случае крайней необходимости. Выделяется ли монтелукаст с грудным молоком неизвестно. Следует применять с осторожностью у кормящих женщин.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Нет никаких доказательств того, что Монкаста® влияет на способность управлять транспортными средствами и агрегатами.

  Рекомендации по применению

  Детям необходимо принимать лекарства только под контролем взрослых.

  Таблетки должны быть пережеваны до глотания.

  Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки, вечером.

  Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

  Препарат Монкаста® следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды.

  Нет необходимости в коррекции дозы в этих возрастных группах.

  Противопоказания

  - гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

  - беременность и период лактации

  - фенилкетонурия

  - детям до 2-х лет, при применении таблеток 4 мг

  - детям до 6 лет, при применении таблеток 5 мг

  Фармакология

  Всасывание

  Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (tmax) после применения препарата взрослыми натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

  Для таблеток жевательных, по 5 мг, cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

  После приема жевательной таблетки 4 мг пациентами от 2 до 5 лет натощак cmax достигается через 2 часа. Средние cmax на 66% выше, а средний cmin ниже, чем к взрослых, получающих 10 мг таблетки.

  Распределение

  Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения Монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого Монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

  Метаболизм

  Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз, концентрации метаболитов Монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм Монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома p450 2c8. Небольшое влияние оказывают cyp 3a4 и 2c9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором cyp3a4 фармакокинетика  Монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших Монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации Монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы p450 3a4, 2c9, 1a2, 2a6, 2c19 или 2d6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте Монтелукаста является минимальной.

  Выведение

  Плазменный клиренс Монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого Монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и <0,2% выводится с мочой. Учитывая биодоступность Монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

  Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

  Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку Монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы Монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики Монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале чайлд-пью).

  При применении высоких доз Монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

  Взаимодействия

  Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза Монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

  Площадь под кривой «концентрация-время» (auc) в плазме крови Монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку Монтелукаст метаболизируется посредством cyp 3a4, 2c8 и 2c9 следует с осторожностью назначать Монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами cyp 3a4, 2c8 и 2c9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

  Исследования in vitro показали, что Монтелукаст является сильным ингибитором cyp 2c8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение Монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством cyp 2c8), продемонстрировали, что Монтелукаст не ингибирует cyp 2c8 in vivo. Поэтому не ожидается, что Монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

  Лабораторные исследования показали, что Монтелукаст является субстратом для cyp 2c8, и в меньшей степени к 2c9 и 3a4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием Монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как cyp 2c8, так и 2c9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию Монтелукаста в 4,4 раза. Корректировки дозы для Монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами cyp 2c8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами cyp 2c8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение Монтелукаста только с итраконазолом который является сильным ингибитором cyp3a4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации Монтелукаста.

  Побочные действия

  Часто (≥1/100 <1/10):

  - головная боль

  - жажда

  - абдоминальная боль

  Очень часто (≥1/10):

  - инфекции верхних дыхательных путей*

  Часто (≥1/100 <1/10):

  - диарея**, тошнота**, рвота**

  - сыпь**

  - повышение уровня трансаминаз (алт и аст)

  - пирексия*

  Нечасто (≥1/1000 <1/100):

  - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

  - патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойность, тремор***

  - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

  - носовое кровотечение

  - сухость во рту, диспепсия

  - кровоподтеки, крапивница, зуд

  - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

  - астения/усталость, отек

  - энурез у детей

  Редко (≥1/10000 <1/1000):

  - склонность к кровоточивости

  - нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

  - пальпитация

  - ангионевротический отек

  Очень редко (<1/10000):

  - эозинофильные инфильтраты в печени

  - галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

  - синдром черджа-стросса

  - гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

  - мультиформная эритема, узловая эритема

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.