Алотендин 5 мг/5 мг 30 шт.

Инструкция

• Описание

  Алотендин - комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.

  Фармакотерапевтическая группа

  Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими препаратами. Бета-адреноблокаторы в комбинации с блокаторами кальциевых каналов. Бисопролол и амлодипин.

  Код АТХ C07FB07

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активные вещества:

  • бисопролола фумарат
  • амлодипин

  вспомогательные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая
  • натрия крахмала гликолят (тип A)
  • магния стеарат
  • кремния диоксид коллоидный безводный

  Показания

  • артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами
  • хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами
  • в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах

  Передозировка

  Симптомы: имеющиеся данные о значительной передозировке указывают на развитие выраженной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Имелись сообщения о значительной и, вероятно, длительной системной артериальной гипотензии вплоть до шока со смертельным исходом.

  Наиболее характерными ожидаемыми симптомами при передозировке β-адреноблокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Имеется несколько сообщений о передозировке бисопролола у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезни сердца с развитием брадикардии и/или артериальной гипотензии. Все пациенты вылечились. Имеется значительная вариабельность между субъектами с точки зрения чувствительности и реакцией на однократную высокую дозу бисопролола. Очевидно, что пациенты с нарушениями функции сердца более чувствительны к эффектам бисопролола.

  Лечение: При передозировке препарат должен быть отменен, и начато поддерживающее и симптоматическое лечение. Принимая во внимание медленное всасывание препарата, промывание желудка. Применение активированного угля за 2 часа до введения 10 мг амлодипина понижало скорость всасывания амлодипина.

  Форма выпуска и описание

  По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, состоящих из комбинированной пленки «соld» (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ) / фольги алюминиевой.

  По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Эффективность и безопасность амлодипина при гипертонических кризах не установлена.

  Пациентам с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. Согласно результатам долгосрочных, плацебо-контролируемых исследований, проведенных у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо, но это не было связано с ухудшением сердечной недостаточности.

  Пациенты с нарушением функции печени

  Время полужизни амлодипина продлевается у пациентов с нарушением функции печени. Рекомендации по дозированию у этой группы пациентов не установлены, Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

  Пациенты с нарушением функции почек

  В этой группе пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

  Пожилые пациенты

  У пожилых следует соблюдать осторожность при повышении доз

  Особенно в случае ишемической болезни сердца, лечение бисопрололом не следует прекращать внезапно, если только нет четких показаний к отмене препарата, поскольку это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.

  Бисопролол должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью.

  Бисопролол должен с осторожностью применяться при следующих состояниях:

  • сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови, симптомы гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, повышенная потливость) могут маскироваться
  • строгое голодание/диета
  • одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия (Как и в случае приема других β-адреноблокаторов, препарат может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект)
  • АВ-блокада I степени
  • стенокардия Принцметала
  • окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения)
  • псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае должны использоваться только β-адреноблокаторы (бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и рисков
  • при лечении бисопрололом, симптомы гипертиреоза могут быть стертыми
  • пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен назначаться только после блокады α-адренорецепторов
  • перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о приеме пациентом β - адреноблокаторов. У пациентов, которым проводится общая анестезия, β - блокада уменьшает частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание β - блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о β - блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить β - адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии
  • при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно должна проводиться бронходилатирующая терапия. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов

  Применение в педиатрии

  Алотендин не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

  Беременность и кормление грудью

  Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриматочную смерть, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (гипогликемия и брадикардия). Если лечение β- адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные β1-адреноблокаторы.

  Алотендин не следует применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение Алотендином сочтено необходимым, требуется тщательный мониторинг маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденные должны тщательно наблюдаться. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом ожидаемы в течение первых 3 дней. Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко, поэтому назначение Алотендина при кормлении грудью не рекомендуется.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

  Препарат может оказывать незначительный эффект на способность управлять транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Если у пациентов, принимающих препарат, есть жалобы на головокружение, головную боль, утомляемость или тошноту, возможно нарушение реакционной способности. В исследовании с участием пациентов с ИБС бисопролол не нарушал способности управлять транспортными средствами и работы с механизмами. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

  Рекомендации по применению

  Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки.

  Пациенты с нарушением функции печени

  В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью.

  В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

  Пациенты с нарушением функции почек

  У пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции почек  изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью  пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

  Пожилые пациенты

  Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

  Дети и подростки младше 18 лет

  Таблетки Алотендин не рекомендуется применять у детей младше 18 лет по причине отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной категории пациентов.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ
  • тяжелая гипотония
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
  • выраженный стеноз аорты, препятствующий выбросу крови из левого желудочка
  • острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с инотропным действием
  • кардиогенный шок
  • АВ-блокада II или III степени (без пейсмейкера)
  • синдром слабости синусового узла
  • синоатриальная блокада
  • брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин) перед началом лечения
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм.рт.ст.)
  • тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких
  • поздние стадии окклюзирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно
  • нелеченная феохромоцитома
  • метаболический ацидоз

  Фармакология

  После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг - 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.

  Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.

  Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

  При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина

  Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

  Побочные действия

  В отношении амлодипина

  Часто:

  • головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), усталость
  • сердцебиение
  • тошнота, боль в животе
  • отеки, периферические отеки (отек лодыжек)

  Нечасто:

  • расстройства зрения (включая диплопию), бессонница, изменения настроения (включая тревожное состояние), депрессия, звон в ушах
  • синкопэ, гипестезия, парестезии, изменение вкусовых ощущений, тремор
  • артериальная гипотензия
  • одышка, ринит, боль в груди, астения, боль, плохое самочувствие
  • сухость во рту, рвота, диспепсия, нарушение мотильности желудочно-кишечного тракта (включая диарею и запор)
  • повышенная потливость, пурпура, изменение цвета кожи, экзантема, аллопеция, зуд, сыпь
  • артралгии, миалгии, судороги в мышцах, боль в спине
  • поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия
  • повышение или снижение массы тела
  • нарушение потенции, гинекомастия

  Редко:

  • спутанность сознания
  • васкулит

  Очень редко:

  • лейкопения, тромбоцитопения
  • гипергликемия
  • аллергические реакции, ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность
  • повышение тонуса мышц, периферическая нейропатия
  • инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
  • кашель
  • гиперплазия десен, гастрит, панкреатит,
  • холестаз, желтуха, гепатит, повышение уровня ферментов печени (в большинстве случаев с холестазом)

  В отношении бисопролола

  Часто:

  • головокружение, головная боль, усталость, изнеможение
  • ощущение похолодания и онемения конечностей
  • желудочно-кишечные симптомы, тошнота, рвота, диарея, запор

  Нечасто:

  • расстройства сна, депрессия
  • нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности, брадикардия
  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе
  • артериальная гипотензия
  • мышечная слабость и судороги

  Редко:

  • кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушения слуха
  • синкопэ
  • снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы)
  • аллергический ринит
  • гепатит, повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ)
  • реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь
  • повышение уровня триглицеридов
  • нарушение потенции

  Очень редко:

  • конъюнктивит
  • аллопеция
  • β-адреноблокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.