Варфарин Штада 2,5мг 50 шт.

Инструкция

• Описание

  Круглая, бледно-голубая, двояковыпуклая таблетка с насечками для разделения таблетки на четверти

  Фармакотерапевтическая группа

  Антикоагулянты. Антогонисты витамина К. Код АТС В01АА03

  Состав

  Однатаблетка содержит активное вещество- варфарина натрия 2,5 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон, магния стеарат (Е 572).

  Показания

  Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.: острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином) послеоперационный тромбоз повторный инфаркт миокарда при проведении хирургического вмешательства или тромболитического лечения тромбозов и при проведении электрической кардиоверсии при мерцании предсердий (в качестве дополнительной терапии) рецидивирующий тромбоз вен повторная эмболия легочной артерии при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой ) тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий преходящие ишемические атаки и инсульты. Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

  Передозировка

  Симптомы: оптимальный уровень лечения лежит на границы развития кровотечений, поэтому пациент может иметь незначительные кровотечения, например, микрогематурия, кровоточивость десен и т.п. В тяжелых случаях развитие кровотечения. Лечение: в легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При незначительных кровотечениях достаточно прекратить прием препарата до достижения МНО целевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения – введение витамина К (внутривенно) и активированного угля, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы. Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, так как резистентность к Варфарину развивается в течение 2 недель. После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом.

  Форма выпуска и описание

  По 50 или 100 таблеток в пластиковом флаконе. Вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

  Особые указания

  Варфарин Никомед применяют в дополнение к лечению гепарином. Если применению Варфарина Никомед предшествует лечение гепарином, то гепарин следует отменить не ранее чем через 36-42 часа от начала приема антикоагулянтов непрямого действия. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата. С осторожностью назначают препарат при нарушениях процессов свертывания крови, тромбоцитопении, гипертиреозе, артериальной гипертензии, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при нарушении функции печени и почек, кровоизлияниях в головной мозг и больным хроническим алкоголизмом. Ряд лекарственных препаратов взаимодействуют с Варфарином Никомед. Следовательно, больные должны быть предупреждены о необходимости консультации с лечащим врачом до начала приема других лекарственных средств или изменение режима дозирования уже принимаемых. При одновременном применении Варфарина Никомед с препаратами, усиливающими действие Варфарина, необходимо проводить контроль МНО. Это относится к лекарственным препаратам, вызывающим индукцию печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), и тем самым снижающим противосвертывающее действие. В случае назначения препаратов, которые могут нарушать нормальную коагуляцию за счет ингибирования факторов свертывания или за счет неполного ингибирования ферментов печени, стратегия антикоагулянтной терапии будет зависеть от регулярности и частоты определения МНО. Непрерывный контроль (не реже 1 раза в 3 дня необходимо определять протромбиновый индекс и МНО) позволяет корректировать дозу Варфарина, например, снизив или увеличив ее на 5-10 %. При ограниченных возможностях проведения контроля следует рассмотреть возможность временной отмены Варфарина. При употреблении большого количества алкоголя увеличивается опасность гипопротромбинемии и развития кровотечений. Применение в педиатрической практике Данные о применении варфарина у детей ограничены Лактация Варфарин выделяется с грудным молоком в неопределяемых количествах и не оказывает влияния на процессы свертывания крови у младенца, следовательно, препарат можно применять во время грудного вскармливания, но для полной безопасности ребенок не должен получать материнского молока в течение первых трех дней лечения матери препаратом. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет.

  Рекомендации по применению

  Варфарин назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению. Контроль во время лечения: Перед началом терапии определяют Международное Нормализованное отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу. Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин: Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день). Пациенты, которые ранее принимали Варфарин: Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Пожилые люди: Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов. Пациенты с печеночной недостаточностью: Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО. Пациенты с почечной недостаточностью: Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в каких-либо специальных рекомендациях по подбору дозы варфарина. Пациенты, находящиеся на перитониальном диализе, не нуждаются в дополнительном увеличении дозы варфарина. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (при высоком риске тромбоэмболических осложнений), препарат рекомендуют назначать за 2-3 дня перед операцией. При остром тромбозе дополнительно назначают гепарин в течение первых 3-5 дней, пока не проявится оптимальный антикоагулянтный эффект Варфарина Никомед. При протезировании клапанов сердца, остром тромбозе вен, первичных эмболиях, тромбозах левого желудочка и для профилактики инфаркта миокарда добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2.8 до 4.4. При трепетании предсердий и для поддерживающей терапии при тромбозах вен и эмболиях добиваются получения умеренного противосвертывающего эффекта при МНО от 2.8-3.0.

  Противопоказания

  Очень часто: кровоточивость, повышение чувствительности к варфарину после длительного применения Нечасто: анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея Редко: эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз кровотечения, из них 1,0% классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитониальные), приводящие к госпитализации или переливанию крови, и 0,25 % как фатальные Очень редко: ладонно-подошвенный cиндром: симметричные пурпурные поражения кожи пальцев и подошвы стоп, сопровождающиеся жгучими болями. После прекращения приема варфарина указанные симптомы постепенно исчезают. Холестатический гепатит, васкулиты, обратимая алопециия и кальцификациия трахеи.

  Фармакология

  Фармакокинетка Всасывание и метаболизм После приема препарата внутрь варфарин почти полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками плазмы крови 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Метаболизм и выведение Варфарин представляет собой рацемическую смесь изомеров, при этом левовращающая форма обладает большей активностью и быстрее метаболизируется, чем правовращающая. Варфарин биотрансформируется в печени с образованием неактивных форм или слабоактивных метаболитов. Выводится почками. Период полувыведения рацемического варфарина составляет около 40 ч. Варфарин выделяется с грудным молоком в неактивной форме. Фармакодинимика Антикоагулянт непрямого действия. Механизм действия обусловлен способностью варфарина препятствовать восстановлению неактивного эпоксида витамина К в его активную форму, что блокирует карбоксилирование протромбина, факторов свертывания II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается, и процесс свертывания затрудняется. Оптимальное противосвертывающее действие наблюдается на 3-5 день от начала применения препарата, а прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

  Взаимодействия

  Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидгел, тиклопидин, дипиридамол, большинство нестероидных противовоспалительных средств (за исключением ингибиторов циклооксигеназы-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах. Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома P450, например, циметидином и хлорамфениколом, при приёме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. Эффект варфарина может усиливаться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, гепарин, грепафлоксацин, даназол, декстропропоксифен, (декстро)-тирозин, дигоксин, дисульфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, карбоксиуридин, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (в том числе в форме геля для полости рта), моксалатам, налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особенно после 1 – 2 недель постоянного приема), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогриппозная вакцина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сульфинпиразон, сульфофенур, сулиндак, стероидные гормоны (анаболические и/или андрогенные), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклины, тиениловая кислота, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, фторурацил, флутамид, флувастатин, фосфамид, хинин, хинидин, хлоралгидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, эритромицин, этопозид, этанол. Препараты некоторых лекарственных растений (официнальных или неофицинальных) также могут, как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza); так и уменьшать: например: Жень-шень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum). Нельзя одновременно принимать варфарин и любые препараты зверобоя. Действие варфарина может усиливать хинин, содержащийся в тонизирующих напитках. Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины. Эффект варфарина может ослабляться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: азатиоприном, аминоглутетимидом барбитуратами, вальпроевой кислотой, витамином С, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, карбамазепином, коэнзимом Q10, меркаптопурином, месалазином, миансерином, митотаном, нафциллином, примидоном, ретиноидами, ритонавиром, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, сукралфатом, тразодоном, хлордиазепоксидом, хлорталидон, холестирамином, циклоспорин. Приём диуретинов в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свёртываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов. Пища, богатая витамином К, ослабляет действие варфарина; уменьшение абсорбции витамина К, вызванное диареей или приемом слабительных средств, потенцирует действие варфарина.

  Побочные действия

  Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови. К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО. Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Очень часто: кровотечение в различных органах Часто: повышение чувствительности к варфарину после длительного применения гиперчувствительность Нечасто: рвота, тошнота, диарея Редко: васкулит, некроз, алопеция, сыпь, крапивница, кожный зуд синдром фиолетового пальца повышение печеночных ферментов, желтуха Очень редко: мелена, холестериновая эмболия После начала лечения лекарственным средством необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства. Отмечается риск развития кальцификации, при развитии болезненной сыпи на коже немедленно обратитесь к врачу.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25? С. Хранить в недоступном для детей месте.