Вальсакор таблетки 80 мг 28 шт.

Инструкция

• Описание

  Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг). Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой жел-товато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

  Фармакотерапевтическая группа

  Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан.

  Код АТХ С09СА03

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество:

  • валсартана 80 мг, 160 мг

  вспомогательные вещества:

  • лактозы моногидрат,
  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • повидон К 25,
  • натрия кроскармеллоза,
  • кремния диоксид коллоидный безводный,
  • магния стеарат

  состав пленочной оболочки:

  • гипромеллоза 6сР,
  • титана диоксид Е171,
  • железа оксид красный Е172,
  • макрогол 4000,
  • железа оксид желтый Е172 (для до-зировки 160 мг).

  Показания

  • артериальная гипертензия у взрослых
  • артериальная гипертензия у детей в возрасте от 6 до 18 лет
  • сердечная недостаточность у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию в виде диуретиков, препаратов наперстянки, а также отдельно либо ингибиторы АКФ, либо бета-блокаторы, но одновременно (применение всех перечисленных препаратов не является обязательным)
  • артериальная гипертензия у взрослых пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно – сосудистых нарушений
  • постинфарктное состояние у клинически стабильных взрослых пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности и/или левожелудочковой систолической дисфункцией

  Передозировка

  Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.

  Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.

  В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

  В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ неэффективен.

  Форма выпуска и описание

  По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой. По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкци-ей по медицинскому применению на государственном и русском языках поме-щают в пачку из картона.

  Особые указания

  Вспомогательные вещества

  Вальсакор® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общего дефицита лактозы или нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

  Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, т.е. свободный от натрия.

  Применение в педиатрии

  Применение у детей с нарушенной функцией почек

  Применение препарата у детей с КК <30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.

  Применение у детей с нарушенной функцией печени

  Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.

  Во время беременности или лактации

  В течение первого триместра беременности применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРA II) не рекомендуется. Во втором и третьем триместре беременности применение AРА II противопоказано.

  Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности при применении ингибиторов АКФ в течение первого триместра беременности не являются убедительными; однако нельзя исключить небольшое увеличение риска. Несмотря на отсутствие контролируемых эпидемиологических данных о рисках, связанными с приемом АРA II, аналогичные риски могут существовать и для данного класса препаратов. Если продолжение терапии АРA II не считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты, имеющих изученный профиль безопасности при применении во время беременности. При выявлении беременности лечение АРA II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

  Известно, что воздействие терапии АРA II во втором и третьем триместрах вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

  Если воздействие АРA II произошло во втором триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.

  Младенцы, матери которых принимали АРA II, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет гипотензии.

  Кормление грудью

  В связи с отсутствием информации о применении валсартана во время грудного вскармливания препарат не рекомендуется к приему. Рекомендованы альтернативные методы лечения с более изученными профилями безопасности при применении при грудном вскармливании, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать возникновение головокружения и утомления.

  Рекомендации по применению

  Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

  Артериальная гипертензия

  Взрослые

  Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной - 320 мг.

  Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.

  Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

  Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления.

  Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
  • тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз
  • второй и третий триместры беременности
  • детский возраст до 6 лет
  • галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции
  • глюкозы-галактозы
  • одновременное применение препарата Вальсакор® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

  Фармакология

  Всасывание

  После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигает-ся в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

  Распределение

  Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что сви-детельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином. Биотрансформация Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распада-ется на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неак-тивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC вал-сартана).

  Выведение

  Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс - около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Пациенты с сердечной недостаточностью Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс. У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости. У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациен-тов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана та-ким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени на-блюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.

  Взаимодействия

  Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

  Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АКФ  с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73 м2) противопоказано.

  Препараты лития

  Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АКФ или антагонистов ангиотензин II рецепторов в том числе и валсартана. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении мочегонных средств и валсартана. 

  Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек.  Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.

  Транспортеры: данные литературных источников свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока  (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

  Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

  Побочные действия

  У пациентов с артериальной гипертензией

  Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

  • головокружение;
  • кашель;
  • боль в области живота;
  • утомляемость;

  Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

  • снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции, включая сывороточную болезнь;
  • повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия;
  • васкулит;
  • повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня билирубина в сыворотке крови;
  • отек Квинке, сыпь, зуд;
  • миалгия;
  • нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

  Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

  У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью

  Часто (от >1/100 до <1/10):

  • головокружение, постуральное головокружение;
  • гипотензия, ортостатическая гипотензия;
  • печеночная недостаточность и нарушения функции печени;

  Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

  • гиперкалиемия;
  • обморок, головные боли;
  • вертиго;
  • сердечная недостаточность;
  • кашель;
  • тошнота, диарея;
  • ангионевротический отек;
  • острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови;
  • астения, слабость;

  Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):

  • тромбоцитопения;
  • аллергические реакции, включая сывороточную болезнь;
  • повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия;
  • васкулит;
  • повышенные значения показателей печени;
  • сыпь, зуд;
  • миалгия.

  Условия хранения

  При температуре не выше 30°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.