Баралгин М 500 мг раствор 5 мл 5 шт.

Инструкция

• Описание

  Анальгезирующее ненаркотическое средство группы пиразолонов, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.

  Фармакотерапевтическая группа

  Анальгетики. Анальгетики – антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

  Код АТХ N02BB02

  Состав

  1 мл раствора содержит:

  активное вещество:

  • метамизола натрия

  вспомогательное вещество:

  • вода для инъекций

  Показания

  • тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде, при коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны другие терапевтические методы лечения
  • лихорадка, устойчивая к другим методам лечения

  Передозировка

  При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, кома, судороги) и резкое снижение АД (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение почками нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

  Лечение: специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

  Форма выпуска и описание

  По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла желтого цвета тип I.

  По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

  По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают пачку из картона.

  Рекомендации по применению

  В/в, в/м глубоко в мышцу.

  Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь. Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела.

  Взрослые и подростки старше 15 лет: в качестве разовой дозы рекомендуется 1.0-2.0 мл (500-1000 мг) раствора метамизола (в/м или в/в). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг (2 мл). Максимальная суточная доза - 2000 мг (4 мл), разделенная на 2-3 введения.

  Детям в возрасте 3-11 месяцев (масса тела более 5 кг до 9 кг) препарат вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0.1-0.2 мл раствора 500 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на 2-3 введения.

  Следующая таблица содержит рекомендуемые дозы препарата.

  Возраст (масса тела) Доза Дети 3-11 месяцев (более 5 кг до 8 кг). Только в/м введение! 0.1-0.2 мл (что соответствует 50-100 мг метамизола) Дети 1-3 года (около 9-15 кг) 0.2-0.5 мл (что соответствует 100-250 мг метамизола) Дети 4-6 лет (около 16-23 кг) 0.3-0.8 мл (что соответствует 150-400 мг метамизола) Дети 7-9 лет (около 24-30 кг) 0.4-1.0 мл (что соответствует 200-500 мг метамизола) Дети 10-12 лет (около 31-45 кг) 0.5-1.0 мл (что соответствует 250-500 мг метамизола) Дети 13-14 лет (около 46-53 кг) 0.8-1.8 мл (что соответствует 400-900 мг метамизола) Взрослые и подростки старше 15 лет (с массой тела более 53 кг) 1.0-2.0 мл (что соответствует 500-1000 мг метамизола)

  В/в введение должно осуществляться очень медленно (скорость введения не более 1 мл/мин) в положении пациента лежа, под контролем АД. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить введение препарата.

  Поскольку гипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы 1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью.

  При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение АД и шок.

  Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

  Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении КК необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.

  У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата. Опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы не требуется.

  Продолжительность терапии

  При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1-3 дня.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов
  • нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатическими препаратами) или заболевания гемопоэтической системы
  • указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен
  • острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии)
  • артериальная гипотензия, нестабильность гемодинамики
  • врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза)
  • I и III триместры беременности
  • период грудного вскармливания
  • дети в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг (отсутствуют достаточные научные данные о применении препарата у данной группы детей)
  • дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (только для в/в введения)

  С осторожностью

  • при снижении ОЦК, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД)
  • при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ИБС и выраженным стенозом артерий головного мозга)
  • при алкоголизме
  • при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:

  1. бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом
  2. хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации - поллинозы, аллергический ринит и т.п.)
  3. непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица)
  4. непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов)

  • при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия)
  • II триместр беременности

  Фармакология

  Всасывание

  После в/м введения препарата биодоступность основного метаболита метамизола (4-МАА) составляет 87%. Среднее значение времени достижения Cmax после в/м введения - 1.7 ч.

  Распределение

  Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин - 48%, 4-формиламиноантипирин - 18% и 4-ацетиламиноантипирин - 14%.

  Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

  Метаболизм

  Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4- ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

  Выведение

  У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, введенной в/в, выводится с мочой в течение 7 дней. T1/2 метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 ч.

  Для 4-МАА значения терминального T1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2.5±0.06 до 3.2±0.8 ч, а для других метаболитов T1/2 составляет от 3.7 до 11.2 ч.

  Линейность/нелинейность

  Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста T1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

  Пациенты детского возраста. Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

  Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

  Нарушения функции почек. При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

  Побочные действия

  Со стороны сердца: частота неизвестна - синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

  Со стороны иммунной системы: редко - метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить введение препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел "Особые указания").

  Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

  Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после введения препарата.

  Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны ЖКТ.

  Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока.

  Очень редко - у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

  Частота неизвестна - анафилактический шок.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь; редко - кожная сыпь; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) с летальным исходом; частота неизвестна - лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

  Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз (включая случаи с летальном исходом), тромбоцитопения; частота неизвестна - апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

  Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

  Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. СОЭ значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

  Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

  В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел "Особые указания").

  Со стороны сосудов: нечасто - во время или после введения препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях - резкое снижение АД. Быстрое в/в введение препарата увеличивает риск развития подобных гипотензивных реакций.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - в месте инъекции возможна болезненность и местные реакции (гиперемия); очень редко - флебит.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты; очень редко - возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

  Со стороны ЖКТ: сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня "печеночных" трансаминаз.

  Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 25°С.