Тромбо Асс 75 мг 100 шт.

Инструкция

• Описание

  Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, без линии риски, практически без запаха.

  Фармакотерапевтическая группа

  Анальгетики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.

  Код АТХ N02BA01

  Состав

  Одна таблетка содержит:

  активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75 мг,

  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный,

  состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)

  Показания

  - снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца

  - профилактика обострений после инфаркта миокарда

  - профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию

  - вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения

  - профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний

  Передозировка

  Как правило, следует различать хроническую передозировку АСК, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление.

  Симптомы острого отравления: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO2 крови могут оставаться в норме. Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются: нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия.

  Острое отравление легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл): нарушение кислотно-щелочного баланса, возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

  Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл): возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы.

  Летальные отравления: смерть обычно наступает в результате остановки дыхания.

  Лечение: выбор лечения при отравлении АСК основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания.

  Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции.

  Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO2, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах.

  Форма выпуска и описание

  По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

  По 3 контурных упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

  • анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС

  • эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения

  • функциональные нарушения со стороны печени или почек

  • сопутствующее применение антитромботических препаратов

  • гипопротромбинемия в анамнезе

  • недосточность витамина K

  • тромбоцитопения

  • при совместном применении с антикоагулянтами

  АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

  Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов.

  Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.

  Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС.

  При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

  Применение в педиатрии

  Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

  Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход. 

  Беременность

  Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

  Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

  Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций.

  Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.

  С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

  При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

  В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

  • Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

  • Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;

  у матери и плода в конце беременности:

  • Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах

  • Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам

  В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

  Не отмечено влияния.

  Рекомендации по применению

  Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет 75 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 16 лет из расчета 1 мг/кг массы тела. Курс лечения назначает врач.

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

  • кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения

  • бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма)

  • нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность

  • гипопротромбинемия

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

  • третий триместр беременности

  • период лактации

  • детский возраст до 16 лет

  • геморрагический диатез

  • тежелая сердечная недостаточность

  • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более

  Фармакология

  При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

  Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

  Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

  Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

  Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

  Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

  Взаимодействия

  Ацетилсалициловая кислота усиливает

  -терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)

  -риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами или алкоголем

  -концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме

  -терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины

  -терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина

  -действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол

  -действие трийодтиронина

  Ацетилсалициловая кислота подавляет действие

  -антагонистов альдостерона (спиронолактон)

  -петлевых диуретиков (фуросемид)

  -противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

  При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

  Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

  Побочные действия

  • реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок)

  • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе)

  • воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами

  • гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

  • скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

  • шум в ушах, нарушение зрения

  • удлинение менструального цикла

  • провокация приступов бронхиальной астмы

  • лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром

  - альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия

  • при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз.

  Условия хранения

  Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС Хранить в недоступном для детей месте!