РОЦЕФИН 1г 3.5мл 1 шт 1 г 1 шт.

Инструкция

• Описание

  Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

  Восстановленный раствор: прозрачная жидкость от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета.

  Растворитель: Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор.

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

  Код АТХ J01DD04

  Состав

  Один флакон препарата содержит:

  активное вещество – цефтриаксон натрия, 1193.0 мг (эквивалентно цефтриаксону 1000.0 мг)

  Один мл растворителя содержит

  активное вещество – лидокаина гидрохлорида моногидрат, 10.66 мг (эквивалентно лидокаина гидрохлориду, 10.00 мг),

  вспомогательное вещество – вода для инъекций.

  Показания

  Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

  -       инфекции дыхательных путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов

  -       абдоминальные инфекции (перитонит, инфекции желчных путей, а также желудочно-кишечного тракта)

  -       инфекции почек и мочевыводящих путей

  -       инфекции половых органов, включая гонорею

  -       сепсис

  -       инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

  -       инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

  -       менингит

  -       диссеминированная болезнь Лайма (стадии II и III)

  Периоперативная профилактика инфекций при операциях на желудочно-кишечном тракте, желчных путях, в урогенитальной и гинекологической областях, но только в случаях потенциальной или доказанной контаминации.

  Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибиотиков, в особенности рекомендации по применению для предотвращения повышения резистентности к антибиотикам.

  Передозировка

  Гемодиализ или перитонеальный диализ с целью выведения очень высоких плазменных концентраций цефтриаксона неэффективны. Лечение передозировки симптоматическое.

  Лидокаин, содержащийся в растворителе

  Ранние симптомы передозировки: зевота, парестезия (особенно вокруг рта), сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, гиперакузия, нарушения зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота. При умеренной интоксикации могут возникать мышечные подергивания или мышечные спазмы. За этим могут последовать генерализованные судороги, которые могут сопровождаться потерей сознания, дыхательной недостаточностью и комой.

  В тяжелых случаях (обычно только после развития симптомов со стороны ЦНС) возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия. В случае очень тяжелой интоксикации может развиться полная атриовентрикулярная блокада и остановка сердца.

  В случае развития признаков острой системной токсичности введение препарата следует немедленно прекратить. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации, в том числе купированию ацидоз

  Форма выпуска и описание

  По 1 г препарата помещают во флаконы из прозрачного бесцветного стекла, укупоренные пробкой из бутилкаучука и обжатые алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

  На флаконы наклеивают бумажные этикетки.

  Растворитель – по 3.5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций заливают в ампулы из стекла гидролитического, герметично запаянные.

  По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку. С целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.

  Особые указания

  Пациенты пожилого возраста

  При условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов в возрасте ≥65 лет коррекция дозы препарата Роцефин не требуется.

  Пациенты с нарушением функции почек

  При условии отсутствия нарушений функции печени коррекция дозы препарата Роцефин не требуется.

  Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Пациентам, находящимся на диализе, введение дополнительной дозы препарата после окончания диализа не требуется.

  Пациенты с нарушением функции печени

  При условии отсутствия нарушений функции почек коррекция дозы препарата Роцефин не требуется.

  Во время беременности или лактации

  Во время беременности, особенно в первый триместр, препарат Роцефин следует назначать только по строгим показаниям.

  В случае если применение препарата Роцефин абсолютно необходимо, его следует назначать без лидокаина.

  Применение местных анестетиков, таких как лидокаин, во время родов может вызвать нежелательные реакции (например, брадикардию) у матери и/или плода.

  Препарат не следует применять во время грудного вскармливания. В случае если терапия абсолютно необходима, кормление грудью следует прекратить.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Во время терапии цефтриаксоном могут возникать нежелательные реакции (например, головокружение), которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

  Рекомендации по применению

  Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

  1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, суточная разовая доза может быть увеличена до 4 г.

  Новорожденные, младенцы и дети в возрасте до 12 лет

  Рекомендуются следующие суточные разовые дозы:

  Новорожденные (в возрасте до 14 дней)

  20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

  Новорожденные, младенцы и дети (в возрасте от 15 дней до 12 лет)

  20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

  Детям с массой тела 50 кг и выше следует использовать обычную взрослую дозировку.

  Бактериальный менингит

  При бактериальном менингите у младенцев и детей лечение препаратом начинают с дозы 100 мг/кг (не более 4 г) один раз в сутки.

  Диссеминированная болезнь Лайма

  Рекомендуемая доза для детей и взрослых составляет 50 мг/кг (не более 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.

  Гонорея

  Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) рекомендуется однократное внутримышечное введение препарата в дозе 250 мг.

  Периоперационная профилактика

  С целью профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных вмешательствах в зависимости от степени инфекционного риска рекомендуется однократное введение препарата Роцефин в дозе 1-2 г за 30-90 минут до начала операции.

  Особые группы пациентов

  Пациенты с нарушением функции почек

  В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) суточная доза препарата Роцефин не должна превышать 2 г.

  У пациентов, находящихся на диализе, суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

  Пациенты с нарушением функции печени

  При условии отсутствия нарушений функции почек коррекция дозы препарата Роцефин не требуется.

  Метод и путь введения

  С микробиологической точки зрения восстановленный раствор рекомендуется использовать немедленно.

  Восстановленный раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ºC). В зависимости от концентрации цвет раствора может варьировать от зеленовато-желтого до оранжево-желтого цвета. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

  Для внутримышечной инъекции 1 г порошка препарата Роцефин растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

  Несовместимость

  Препарат Роцефин нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

  Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

  Данный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, помимо тех, что указаны выше.

  Длительность лечения

  Длительность лечения зависит от показаний и течения заболевания.

  Противопоказания

  -       гиперчувствительность к цефтриаксону, цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ

  -       тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе

  -       гиперчувствительность к растворителю – лидокаину. Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно

  -       нарушения сердечной проводимости

  -       острая декомпенсированная сердечная недостаточность

  -       недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и постнатальный возраст)

  -       новорожденные с гипербилирубинемией, ввиду риска развития билирубиновой энцефалопатии по причине вытеснения билирубина из связи с сывороточным альбумином под влиянием цефтриаксона

  -       новорожденные и кальцийсодержащие растворы: препарат Роцефин противопоказан новорожденным (в возрасте до 28 дней), которым требуется или может потребоваться внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих препаратов, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках, приводящего к летальному исходу.

  Зарегистрировано несколько случаев летальных исходов у новорожденных, получавших Роцефин и кальцийсодержащие растворы, при этом в легких и почках при аутопсии обнаруживались преципитаты. В некоторых из этих случаев использовалась одна и та же инфузионная линия для введения препарата Роцефин и кальцийсодержащих растворов, в других случаях в инфузионной линии был обнаружен осадок. Сообщалось по крайней мере об одном неонатальном летальном исходе, когда Роцефин и кальцийсодержащие растворы вводили в разное время и через разные инфузионные линии; при аутопсии преципитатов обнаружено не было. Подобных сообщений в отношении других возрастных категорий пациентов, кроме новорожденных, не поступало.

  Взаимодействия

  При одновременном применении высоких доз препарата Роцефин и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

  Существуют противоречивые данные в отношении потенциального увеличения почечной токсичности аминогликозидов при их совместном применении с цефалоспоринами. Оба препарата должны применяться отдельно.

  Употребление алкоголя после введения препарата Роцефин не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что характерно для некоторых цефалоспоринов.

  Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

  Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидный эффект цефалоспоринов.

  Наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

  Сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими препаратами или между внутримышечным цефтриаксоном и препаратами, содержащими кальций (внутривенными или пероральными) не поступало.

  Совместное применение цефтриаксона с антоганистами витамина К может повышать риск развития кровотечений.

  Комбинированная терапия

  Экспериментально продемонстрировано, что препарат Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность данных комбинаций не всегда предсказуема, следует рассмотреть возможность ее применения при развитии тяжелых, жизнеугрожающих инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Вследствие химической несовместимости оба лекарственных средства следует вводить раздельно в рекомендованной дозе.

  Лидокаин, содержащийся в растворителе

  Фармакокинетические взаимодействия: лидокаин является субстратом ферментов CYP450, CYP1A2 и CYP3A4. Следовательно, сопутствующее применение ингибиторов CYP (например, итраконазола, вориконазола, флуконазола, кларитромицина, эритромицина, циметидина) и индукторов ферментов (например, барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, примидона, рифампицина) может ингибировать метаболизм лидокаина.

  Фармакодинамические взаимодействия: совместное применение действующих веществ, являющихся структурно сходными с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмические средства, такие как мексилетин или токаинид) может усугублять системные токсические эффекты. Поэтому внутримышечные инъекции препарата Роцефин (с растворителем, содержащим лидокаин) следует назначать с особой осторожностью пациентам, которые проходят лечение данными препаратами.

  Эффект миорелаксантов может быть усилен при применении лидокаина.

  Побочные действия

  Для описания частоты случаев возникновения НР используют следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (частота не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

  Цефтриаксон без лидокаина/с лидокаином

  Очень часто

  -       симптоматическое образование цефтриаксон-кальциевых преципитатов в желчном пузыре, обратимая желчнокаменная болезнь у детей

  Часто

  -       эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени

  -       диарея, жидкий стул

  -       повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)

  -       сыпь, отек

  Нечасто

  -       микозы половых органов

  -       гранулоцитопения, анемия, коагулопатия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

  -       головная боль, головокружение

  -       тошнота, рвота

  -       прурит

  -       флебит, реакции в месте введения (например, боль, эритема, жжение, покраснение, флебит, отек, сыпь, зуд, воспаление, уплотнение, гематома, инфекция, абсцесс в месте введения), повышение температуры тела

  Редко

  -       псевдомембранозный колит

  -       энцефалопатия

  -       бронхоспазм

  -       ядерная желтуха

  -       крапивница

  -       олигурия, гематурия, глюкозурия

  -       отек, озноб, анафилактическая или анафилактоидная реакция

  Очень редко

  -       псевдомембранозный энтероколит

  Неизвестно

  -       панкреатит, стоматит, глоссит

  -       суперинфекция нечувствительными возбудителями

  -       судороги

  -       тяжелые кожные нежелательные реакции (SCAR): синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственно-обусловленная эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера (JНR), мультиформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

  -       агранулоцитоз (<500/мм³), большинство случаев развивалось после назначения суммарных доз 20 г и более.

  Сообщалось о незначительном удлинении протромбинового времени.

  Лидокаин, содержащийся в растворителе

  Часто

  -       нервозность, тревожность, эйфория, спутанность сознания

  -       головокружение, парестезия, сонливость, тактильная чувствительность, тремор, дизартрия, судороги, потеря сознания

  -       ухудшение зрения, диплопия

  -       звон в ушах

  -       брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия

  -       угнетение дыхания, остановка дыхания

  -       тошнота, рвота

  -       мышечные подёргивания

  -       отек, чувство холода и/или жара

  Нечасто

  -       гиперакузия

  Редко

  -       анафилактические реакции

  -       нейропатия

  -       сердечная аритмия, кардиоваскулярный коллапс, остановка сердца

  Неизвестно

  -       кожные поражения, крапивница.

  Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 30 °С. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или при температуре 2 - 8 ºC не более 24 часов. Хранить в недоступном для детей месте!