Кетонал суппозитории 100 мг 12 шт.

Инструкция

• Описание

  Белые, гладкие, гомогенные суппозитории.

  Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Производные пропионовой кислоты.

  Код АТС М01АЕ03

  Состав

  Один суппозиторий содержит:

  активное вещество:

  • кетопрофен 100 мг,

  вспомогательные вещества:

  • твердый жир,
  • триглицериды со средней длиной цепи.

  Показания

  Ревматические заболевания:

  • ревматоидный артрит
  • серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило артрит, псориатрический артрит, реактивный артрит)
  • подагра, псевдоподагра
  • остеоартроз
  • внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

  Болевой синдром:

  • посттравматический
  • послеоперационный
  • альгодисменорея
  • боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.

  Передозировка

  Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. В случае тяжелой интоксикации: рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, гипотензия, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

  Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.  При наличии почечной недостаточности, гемодиализ может быть полезным  для удаления циркулирующего в  крови лекарственного средства.

  Форма выпуска и описание

  По 6 суппозиториев помещают  в контурную ячейковую  упаковку из ламинированной фольги и полиэтилена высокой плотности.

  По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

  Особые указания

  Беременность

  Препарат Кетонал® суппозитории противопоказан в третьем триместре беременности. Препарат Кетонал® суппозитории может назначаться при первом-втором триместре беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для матери и/или плода.

  Настоятельно не рекомендуется длительное использование данного препарата при назначении в первом-втором триместре беременности.

  Риски, связанные с использованием препарата в первом триместре

  Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после лечения ингибитором синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

  Риски, связанные с использованием препарата во втором триместре

  С 12-й недели аменореи и до рождения все НПВП, подавляя синтез простагландинов, могут вызывать у плода нарушение функции почек.

  Риски, связанные с использованием препарата в третьем триместре

  После 24-й недели аменореи НПВП могут подвергнуть плод сердечно-легочной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) или даже к гибели плода в утробе матери.

  В конце беременности у матери и новорожденного ребенка могут наблюдаться:

  • увеличенное время кровотечения из-за антиагрегационного действия, которое может возникнуть даже после приема очень низких доз кетопрофена;
  • подавление сокращений матки, приводящее к удлинению сроков гестации и затяжным родам

  Период лактации

  В связи с тем, что НПВП проникают в грудное молоко, применение препарата Кетонал® не рекомендуется женщинам кормящим грудью.

  Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

  Рекомендации по применению

  Взрослым и детям в возрасте от 15 лет: назначают по 1 суппозиторию (100 мг) 1 – 2 раза в сутки ректально.

  Максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг.

  Перед началом лечения с максимальной суточной дозы 200 мг следует тщательно оценить соотношение польза / риск, при этом не рекомендуется использование более высоких доз.

  Продолжительность лечения при ректальном введении должна быть как можно более короткой из-за риска местной токсичности в сочетании с рисками перорального введения.

  Особые группы пациентов

  Дети

  Препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

  Пациенты пожилого возраста

  Пациенты пожилого возраста подвержены повышенному риску серьезных последствий побочных действий. Если лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) считается необходимым, следует применять наименьшую дозу, и пациент должен находиться под наблюдением на протяжении четырех недель после начала лечения с применением НПВП на предмет выявления желудочно-кишечного кровотечения.

  Почечная недостаточность

  В начале лечения или после увеличения дозировки рекомендуется мониторинг диуреза и функции почек пациентам со следующими факторами риска: пожилые, сопутствующие лекарственные средства, такие как: ингибиторы АКФ, БРА, диуретики, гиповолемия, независимо от причины, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефритический синдром, волчаночный нефрит, цирроз печени.

  Метод и путь введения

  Кетонал® суппозитории вводятся в прямую кишку.

  Длительность лечения

  Наименьшая эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов. Если у вас есть инфекция, и ваши симптомы инфекции, такие как лихорадка и боль сохраняются или ухудшаются, рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

  Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)
  • кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)
  • склонность к кровотечениям
  • выраженные нарушения функций печени или почек
  • нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)
  • бронхиальная астма, ринит
  • проктит или другие формы воспаления слизистой оболочки прямой кишки
  • указание в анамнезе на недавнее ректальное или анальное кровотечение
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 15 лет

  Фармакология

  Биодоступность кетопрофена из данной лекарственной формы составляет 90%. После введения ректально 100 мг кетопрофена пиковая плазменной концентрации (10,4 мкг/мл) достигается в течение 1ч.22мин..

  Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения кетопрофена из плазмы составляет 1,9-2 часа. Препарат проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% плазменной (1,5 мкг/мл).  Т ½ кетопрофена из синовиальной жидкости достигает 12 часов.

  Кетопрофен подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.  Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.  У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения  максимально низкой суточной дозы.

  Взаимодействия

  Риск, связанный с гиперкалиемией

  Некоторые лекарственные препараты или терапевтические классы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ), антагонисты ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), иммунодепрессанты, такие как, циклоспорин или такролимус, триметоприм.

  Комбинация этих лекарственных средств увеличивает риск гиперкалиемии. Этот риск особенно велик при применении калийсберегающих диуретиков, особенно в сочетании друг с другом или с солями калия, в то время как комбинация, например, ингибитора АКФ и НПВП представляет меньший риск при соблюдении рекомендуемых мер предосторожности.

  Чтобы знать риски и уровни ограничений, характерных для гиперкалиемических препаратов, необходимо обратиться к взаимодействиям, характерным для каждого вещества.

  Однако некоторые вещества, такие как триметоприм, не являются предметом специфических взаимодействий в отношении этого риска. Тем не менее, они могут действовать как триггерные факторы в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как упомянутые выше.

  Нерекомендуемые комбинации препаратов:

  Другие НПВП (в том числе аспирин в высоких дозах)

  Повышенный риск язвы и желудочно-кишечного кровотечения (дополнительный синергизм).

  Что касается ацетилсалициловой кислоты, речь идет о противовоспалительных дозах (≥ 1 г на дозу и / или ≥ 3 г в день) и дозах анальгетиков или жаропонижающих (≥ 500 мг на дозу и / или <3 г в день).

  Антикоагулянты (гепарин и варфарин) и (апиксабан, ривароксабан, эдоксабан)

  В связи с повышенным риском желудочно-кишечных кровотечений и образования язв, пациенты, принимающие Кетонал® с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянном мониторировании.

  Антикоагулянты (гепарин и варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения.

  Литий

  Одновременное применение лития и кетопрофена может привести к снижению почечной экскреции лития и последующему повышению уровня лития в сыворотке крови до токсичных уровней. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

  Метотрексат в дозах более 20 мг в неделю

  Повышается риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из соединений с белками плазмы и уменьшения почечного клиренса метотрексата.

  Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и приемом метотрексата должен пройти не менее 12 часов.

  Пеметрексед (пациенты с функцией почек от низкой до умеренной, клиренс креатинина от 45 мл / мин до 80 мл / мин)

  Риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа под действием НПВП).

  Комбинации, требующие осторожности:

  Диуретики

  У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов с дегидратацией (обезвоживанием), имеется повышенный риск почечной недостаточности, обусловленной уменьшением кровотока через почки вследствие ингибирования простагландина. Таким пациентам следует проводить регидратацию перед одновременным применением двух-трех лекарственных средств для коррекции функции почек до начала лечения.

  Ингибиторы АКФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

  Одновременное применение кетопрофена с ингибиторами АКФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами циклооксигеназы-2 у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пожилых пациентов) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности.

  Метотрексат в дозах менее 20 мг в неделю

  В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата необходимо один раз в неделю проводить полный анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении у пациентов каких-либо признаков нарушения функций почек требуется более частое проведение общего анализа крови.

  Пеметрексед (пациенты с нормальной функцией почек)

  Риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа под действием НПВП).

  Циклоспорин и такролимус

  Риск повышения нефротоксических побочных действий, особенно у пожилых людей.

  Тенофовир, дизопроксил

  Риск повышения нефротоксичности тенофовира, особенно при высоких дозах противовоспалительного средства или при наличии факторов риска почечной недостаточности.

  Сердечные гликозиды

  Фармакокинетического взаимодействия между кетопрофеном и дигоксином не наблюдалось. Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут нарушать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.

  Кортикостероиды

  При сочетанном применении с кортикостероидами, препаратами для лечения депрессии повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.

  Деферасирокс

  Повышенный риск язв и желудочно-кишечных кровотечений.

  Пентоксифиллин

  Одновременное применение с кетопрофеном может увеличить риск возникновения кровотечения. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.

  Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АКФ и диуретики)

  Одновременное применение с кетопрофеном может снизить антигипертензивное действие данных лекарственных средств (т.к. НПВП ингибирует сосудорасширяющую активность простагландинов).

  Пробенецид

  Одновременное применение кетопрофена с пробенецидом может значительно уменьшить клиренс кетопрофена из плазмы крови.

  Никорандил

  У пациентов, одновременно получающих никорандил и НПВП, существует повышенный риск серьезных осложнений, таких как возникновение язвы желудочно-кишечного тракта, перфорации и кровотечения.

  Фенитоин

  Кетонал® усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств.

  Побочные действия

  Часто:

  • диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор  

  Нечасто:

  • диарея, гастрит
  • головная боль, головокружение, сонливость
  • кожная сыпь

  Редко:

  • геморрагическая анемия, лейкопения
  • депрессия, бессонница, нервозность, парестезия
  • ухудшение зрения
  • шум в ушах
  • стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина
  • увеличение массы тела
  • анафилактический шок
  • бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
  •  местные расстройства: чувство жжения, тенезмы и жидкий стул

  Очень редко:

  • обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения
  • нарушение функции печени
  • острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит
  • гипернатриемия, гиперкалиемия
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения
  • судороги
  • сердечная недостаточность
  • артериальная гипертензия
  • ринит
  • фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.