Эманера 20 мг 14 шт.

Инструкция

• Описание

  Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

   

  Фармакотерапевтическая группа

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

  Код АТХ A02BC05

  Состав

  Одна капсула содержит:

  активное вещество:

  • эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

  вспомогательные вещества:

  • сахарные гранулы (сферы),
  • повидон К30,
  • натрия лаурилсульфат, 
  • Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый, титана диоксид  (E 171), макрогол  3000 , тальк),
  • мaгния карбонат тяжелый,
  • метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%,
  • тальк,
  • макрогол 6000,
  • титана диоксид (E171),
  • полисорбат 80,

  состав оболочки капсулы:

  • железа (III) оксид красный (Е172),
  • титана диоксид (Е171), 
  • желатин.

  Показания

  • гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
  • для эрадикации Helicobacter pylori в  комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)
  • пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска)
  • длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы
  • лечение синдрома Золлингера–Эллисона

  Передозировка

  Симтомы: общая слабость усиление побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта.

  Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. Диализ малоэффективен. Специфические антидоты неизвестны.

  Форма выпуска и описание

  По 5, 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PE + DES или OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.

  По 3 контурных ячейковых упаковок (по 5 капсул), по 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или по 3 и 6 контурных ячейковых упаковок (по 10 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

  Особые указания

  При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эманера® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

  Пациенты, принимающие препарат Эманера® в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

  Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении эзомепразола в режиме терапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

  У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме; у пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование доброкачественных железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты и носят обратимый характер.

  Снижение кислотности желудочного сока любыми путями, включая ингибиторы протонного насоса, повышает количество желудочных бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

  При назначении препарата Эманера®  для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин - мощный ингибитор CYP3A4,  следовательно, должны рассматриваться все противопоказания и взаимодействия кларитромицина в случае применения у пациентов, принимающих другие лекарства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприд).

  Эманера®  содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо–изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

  Беременность и лактация

  Клинические данные по воздействию эзомепразола  при беременности недостаточны.

  В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Исследования у кормящих женщин не проводились. Поэтому Эманеру не следует назначать в период грудного вскармливания.

  Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  Эманера® не влияет на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами.

  Рекомендации по применению

  Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

  Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

  Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

  Взрослым и подросткам с 12 лет

  Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

  Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

  Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива:  по 20 мг один раз в сутки.

  Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни:
  20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов,  последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

  Взрослым

  Для эрадикации  Helicobacter pylori  в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

  Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori-ассоциированными язвами: 20 мг  Эманера®  в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг  кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

   Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

  Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки.  Длительность лечения составляет 4–8 недели.

  Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

  Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

  Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально,  продолжительность  лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

  Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

  У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при  лечении таких пациентов.

  У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,  максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

  У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

  Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!

  Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата
  • совместное применение с атазанавиром
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 12 лет   (эффективность и безопасность не изучена)

  Фармакология

  Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

  Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

  Метаболизм и выведение

  Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая  отвечает за образование эзомепразол сульфона - основного метаболита в плазме крови.

  Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом  и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

  Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами,  при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

  Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть - с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

  Особая категория пациентов

  Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19  (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

  У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

  После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация - время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

  При нарушениях функций органов

  У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

  Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

  У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

  Взаимодействия

  Воздействия эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

  Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением

  Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же, как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

  Одновременное применение  эзомепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг приводит к  снижению экспозиции атазанавира (примерно на 75% снижается AUC (площадь кривой "концентрация - время"), Cmax и Cmin (максимальная и минимальная концентрация в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние эзомепразола на экспозицию атазанавира. Эзомепразол, как и другие ИПП (ингибиторы "протонной помпы"), не следует принимать вместе с атазанавиром.

  Препараты, метаболизируемые CYP2C19

  Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной фермент эзомепразола, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании эзомепразола в режиме "терапии по требованию". Совместный прием 30 мг эзомепразола на 45% снижает клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам субстрат); совместный приём 40 мг эзомепразола на 13% повышает остаточные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией, в связи с чем рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Эзомепразол (40 мг в сутки) повышает  максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

  Одновременное применение у пациентов 40 мг эзомепразола с варфарином в   единичных случаях может привести к клинически значимому увеличению МНС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется контролировать состояние пациента  в начале и в конце сопутствующей терапии  эзомепразолом с варфарином или другими производными кумарина.

  Совместный прием 40 мг эзомепразола на 32% повышал величину площади под кривой "концентрация в плазме – время" (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t1/2),  но не изменял пиковые концентрации цизаприда в плазме. Незначительное  удлинение интервала QT, которое наблюдалось при применении монотерапии цизапридом, при комбинации с эзомепразолом, не увеличивалось.

  Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина,  хинидина.

  Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с ингибитором CYP3А4,  кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит  к двукратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP3A4 может привести к двукратному увеличению концентрации эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19 вориконазола увеличивает значения AUC для омепразола на 280%. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако, коррекцию дозы эзомепразола следует проводить у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

  Побочные действия

  Часто (≥1/100,  <1/10)

  • головная боль
  • боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота запор, диарея

  Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

  • периферические отеки
  • бессонница
  • головокружение, парестезия, нарушение сна (сонливость)
  • вертиго
  • сухость во рту
  • повышение активности ферментов печени
  • дерматит, зуд, сыпь, крапивница

  Редко (≥1/10,000,  <1/1000)

  • лейкопения, тромбоцитопения
  • реакции гиперчувствительности (лихорадка, отек Квинке и анафилактические реакции/ шок)
  • гипонатриемия
  • беспокойство, спутанность сознания, депрессия, недомогание
  • нарушение вкуса
  • расплывчатое зрение
  • бронхоспазм
  • стоматит, желудочно-кишечный кандидоз
  • гепатит с желтухой или без
  • алопеция, фотосенсибилизация
  • артралгия, миалгия
  • недомогание, повышенное потоотделение

  Очень редко (<1/10 000)

  • агранулоцитоз, панцитопения
  • печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими тяжелыми заболеваниями печени
  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • мышечная слабость
  • интерстициальный нефрит
  • гинекомастия
  • гипомагнезиемия
  • галлюцинации, агрессивное поведение (преимущественно, у ослабленных пациентов)

  Условия хранения

  При температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.